Gentamicín

Gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum so širokým spektrom účinnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Gentamicín

Používa sa pri ochoreniach infekčného a zápalového pôvodu, ktorých vývoj je vyvolaný aktivitou baktérií citlivých na gentamicín.

Parenterálne podávanie 4% roztoku sa vykonáva v akútnom štádiu cholecystitídy, pyelonefritídy, cystitídy s cholangitídou, peritonitídy a pneumónie. Okrem toho sa používa pri sepse a hnisavých infekciách epidermy so subkutánnou vrstvou, pleurálnom empyéme, infekciách postihujúcich kosti s kĺbmi alebo vznikajúcich v dôsledku popálenín s ranami, ako aj pri ventrikulitíde.

Injekcie sa vykonávajú v prípadoch závažných štádií gynekologického zápalu.

Masť sa používa na furunkulózu, sykózu, povrchovú folikulitídu, paronychiu a pyodermiu, ako aj na akné alebo seboroickú dermatitídu infikovanej povahy, rany rôznych etiológií (popáleniny, uhryznutia, vredy atď.) a infikované kŕčové vredy. Okrem toho sa môže predpisovať na sekundárne bakteriálne infekcie spôsobené hubovými alebo vírusovými léziami epidermy.

Očné kvapky sa predpisujú na keratitídu, blefaritídu alebo blefarokonjunktivitídu, keratokonjunktivitídu s konjunktivitídou a tiež na dakryocystitídu alebo meibomitídu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického činidla sa realizuje v niekoľkých rôznych formách:

• lyofilizát na injekčnú roztok v injekčných liekovkách;
• 4% roztok vo vnútri ampuliek s objemom 1 alebo 2 ml;
• 0,3% očné kvapky v kvapkadlách;
• aerosól a masť na vonkajšiu liečbu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

V tele sa liečivo syntetizuje s 30S ribozomálnou podjednotkou, čo vedie k deštrukcii väzby na proteíny a pozastaveniu produkcie komplexu informačnej a transportnej RNA. Pozoruje sa chybné čítanie RNA a tvoria sa neaktívne proteíny. Súčasne sa zaznamenáva baktericídny účinok - vysoké hladiny liečiva oslabujú bariérovú aktivitu cytoplazmatických stien, čo spôsobuje smrť baktérií.

Niektoré gramnegatívne mikróby, ako aj množstvo grampozitívnych baktérií, majú silnú citlivosť na gentamicín.

Nasledujúce mikroorganizmy sú rezistentné voči účinku lieku: Providence Rettger, streptokoky, gonokoky, bledý treponém, klostrídie a bakteroidy.

V kombinácii s penicilínmi má liek účinok na fekálne streptokoky a enterokoky, enterokoky a Streptococcus faecium, ako aj na vtáčie enterokoky, Enterococcus durans a Streptococcus durans.

Bakteriálna rezistencia na tento liek sa vyvíja pomerne pomaly, ale kmene, ktoré sú rezistentné na kanamycín a neomycín, môžu tiež preukázať rezistenciu na účinky gentamicínu. Liek neovplyvňuje aktivitu vírusov, húb a prvokov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnych injekciách sa liek úplne a rýchlo vstrebáva. Hodnoty Cmax v tele pri intramuskulárnom podaní sa pozorujú po 30 – 90 minútach. Ak sa použije polhodinová intravenózna infúzia, tento ukazovateľ sa dosiahne po 0,5 hodine a pri podobnej, ale hodinovej infúzii – po 15 minútach.

Intraplazmatická syntéza s bielkovinami je pomerne nízka - maximálne 10 %. V liečivých hodnotách sa látka nachádza v pľúcach, obličkách s pečeňou a tekutinách (synoviálna, lymfatická, peritoneálna, pleurálna s ascitickou a perikardiálnou). Okrem toho sa nachádza v moči, hnise z rán a granuláciách.

Nízke hodnoty liečiva sa zaznamenávajú v tukových tkanivách, kostiach so svalmi, žlči, bronchiálnych sekrétoch, spúte, materskom mlieku a okrem toho aj v očnej tekutine a mozgovomiechovom moku. U dospelých látka takmer neprechádza cez hematopoéznu bariéru (HBB), na rozdiel od placenty, cez ktorú môže preniknúť.

V mozgovomiechovom moku novorodencov má liek vyššie hladiny ako u dospelých.

Liek nepodlieha metabolickým procesom v tele. Polčas rozpadu je 2-4 hodiny (dospelí) alebo 3-3,5 hodiny (dojčatá do šiestich mesiacov).

Vylučovanie väčšiny nezmeneného liečiva prebieha obličkami, malé množstvo liečiva sa vylučuje žlčou. Pri stabilnej funkcii obličiek sa 70 – 95 % liečiva vylúči počas prvých 24 hodín. V moči sa nachádza v koncentráciách vyšších ako 100 mcg/ml. V prípade opakovaného podávania sa pozoruje kumulácia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dávkovanie a podávanie

Getamycín sulfát sa má používať s ohľadom na lokalizáciu infekčnej lézie, citlivosť pôvodcu ochorenia a závažnosť ochorenia.

Použitie liečivých injekcií.

Pred začatím liečby je potrebné určiť úroveň citlivosti mikroflóry na gentamicín.

Intramuskulárne alebo intravenózne podanie lieku z ampuliek pre dospelého je potrebné v dávke 1,7 mg/kg. Je potrebné podávať 3-5 mg/kg denne. Liek sa používa 2-4-krát denne. Celý liečebný cyklus trvá 7-10 dní. Pri intramuskulárnych injekciách sa lyofilizát musí najskôr rozpustiť v destilovanej tekutine (2 ml), ktorá sa pridá priamo do ampulky.

V závislosti od typu ochorenia sa gentamicín môže predpisovať v dávke 0,12 – 0,16 g jedenkrát denne počas 7 – 10 dní alebo v jednorazovej dávke 0,24 – 0,28 g. Intravenózne injekcie sa podávajú počas 60 – 120 minút.

Liek sa u detí používa iba pri závažných formách infekcií. Predčasne narodené deti a novorodenci potrebujú 2 – 5 mg/kg 2-krát denne. Deťom do 2 rokov sa podáva podobná dávka, ale s 3-krát denne. Deti staršie ako tento vek by mali užívať 3 – 5 mg/kg 3-krát denne.

Jedinci s poruchou funkcie obličiek potrebujú úpravu dávkovania.

Neodporúča sa podávať viac ako 5 mg/kg lieku denne (deťom aj dospelým).

Schémy použitia masti.

Masť sa má používať 3-4 krát denne. Pred aplikáciou je potrebné úplne odstrániť hnis a odumreté tkanivo z postihnutej oblasti. Pri veľmi rozsiahlych léziách by denná dávka masti mala byť maximálne 200 g. Trvanie terapeutického cyklu vyberá lekár špecialista.

Metódy používania očných kvapiek.

Liek sa má vkvapkávať do oblasti dolného spojivkového vaku v množstve 1-2 kvapky v intervaloch 1-4 hodiny.

Ľudia so zápalom spojiviek, keratitídou a inými očnými ochoreniami infekčného a zápalového pôvodu musia trikrát denne vstrebávať 0,3% roztok lieku.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používajte Gentamicín počas tehotenstva

Tehotným ženám a tiež dojčiacim ženám by sa gentamicín nemal predpisovať. Je známe, že malé množstvá aminoglykozidov môžu prenikať do materského mlieka. Táto látka sa však z gastrointestinálneho traktu zle vstrebáva, takže u dojčiat neboli zaznamenané žiadne komplikácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej precitlivenosti na liek a iné aminoglykozidy;
• neuritída postihujúca sluchový nerv;
• závažné poškodenie funkcie obličiek;
• urémia.

Počas užívania gentamicínu je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek.

[ 24 ]

Vedľajšie účinky Gentamicín

Injekcie môžu spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia: vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, ako aj nevoľnosť a hyperbilirubinémia;
• porušenie hematopoetických procesov: anémia, leukopénia, trombocyto- alebo granulocytopénia;
• Lézie postihujúce nervový systém: bolesti hlavy, epileptické záchvaty, parestézia, necitlivosť alebo ospalosť a svalové zášklby. U detí sa môžu pozorovať príznaky psychózy;
• problémy s fungovaním zmyslových orgánov: strata sluchu, hluchota, tinnitus, vestibulárne a labyrintové poruchy;
• poruchy močových ciest: nefrotoxicita, ktorá spôsobuje renálnu dysfunkciu. Občas sa vyskytuje tubulárna renálna nekróza;
• príznaky alergie: horúčka, Quinckeho edém, vyrážka, eozinofília a svrbenie;
• zmeny v laboratórnych hodnotách: u detí sa môže vyvinúť hypokalcémia, ako aj kalémia alebo horčíkoziémia;
• iné poruchy: výskyt superinfekcie.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Predávkovať

Intoxikácia liekom môže viesť k oslabeniu neuromuskulárneho vedenia, čo niekedy vedie k zastaveniu dýchacieho procesu.

Na odstránenie poruchy sa dospelým podávajú anticholinesterázové látky (napríklad proserín) alebo lieky s obsahom vápnika. Pred použitím proserínu sa pacientovi musí podať atropín intravenózne (0,5 – 0,7 mg), počkať na zrýchlenie pulzu a potom podať 1,5 mg proserínu. Ak sa po použití tejto dávky nedostaví žiadny výsledok, použije sa podobná dávka proserínu znova. Ak sa vyvinie bradykardia, podáva sa ďalší atropín.

Otrava u detí vyžaduje použitie draslíkových liekov. Vylučovanie gentamicínsulfátu sa môže dosiahnuť peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku v kombinácii s aminoglykozidmi, vankomycínom a tiež kyselinou etakrynovou alebo cefalosporínmi môže viesť k zosilneniu nefro- a ototoxickej aktivity.

Pri užívaní lieku spolu s indometacínom sa znižuje hladina klírensu lieku a zvyšujú sa jeho hodnoty v krvi, čo tiež zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Podávanie lieku v kombinácii s opioidmi alebo inhalačnými anestetikami zvyšuje riziko vzniku neuromuskulárnej blokády; môže sa vyskytnúť aj apnoe.

Hladiny gentamicínu v krvi sa zvyšujú pri kombinácii so slučkovými diuretikami.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmienky skladovania

Gentamicín sa má uchovávať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Čas použiteľnosti

Gentamicín sa môže používať do 4 rokov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa predpisuje dojčatám iba vtedy, ak existujú prísne indikácie. Je potrebné dodržiavať liečebný režim predpísaný lekárom a tiež zabezpečiť lekársky dohľad nad stavom pacienta.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Gentacycol, Garamicin s Asgentom, ako aj Gentamicin Akos, Gentamicin K a Gentamicin-Teva, ako aj Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recenzie

Gentamicín vo všeobecnosti dostáva dobré recenzie - považuje sa za pomerne účinný liek, ktorý lieči rôzne typy ochorení.

Medzi nevýhodami niektoré komentáre spomínajú výskyt negatívnych symptómov (hlavne bolesti hlavy, strata sluchu, nevoľnosť a pocit ospalosti). Okrem toho sú injekcie často dosť bolestivé.

Jedným z pozitívnych aspektov je nízka cena terapeutického činidla.