Gemiton

Gemiton je liek s hypotenzívnym účinkom.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Gemitona

Používa sa na liečbu rôznych typov hypertenznej patológie vrátane prevencie hypertenznej krízy (s výnimkou vzniku tohto ochorenia s feochromocytómom).

Taktiež odstraňuje abstinenčné príznaky, ktoré sa vyskytujú v dôsledku náhleho ukončenia užívania drog (ópia).

V oftalmológii – pri liečbe primárneho glaukómu s otvoreným uhlom.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,075 mg. V blistri je 10 tabliet. V balení je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Klonidín je hypotenzívna látka, ktorá ovplyvňuje organizmus neurohumorálnou stabilizáciou cievneho tonusu. Pri prechode cez hematoencefalickú bariéru (HBB) tento prvok selektívne stimuluje aktivitu α2-adrenoreceptorov jadier nachádzajúcich sa vo vnútri vazomotorického centra v predĺženej mieche. To umožňuje spomalenie sympatických impulzov vysielaných centrálnym nervovým systémom, čo prispieva k zníženiu krvného tlaku a vazodilatácii. Spolu so znížením sympatickej aktivity dochádza aj k zníženiu hladín katecholamínov (najmä norepinefrínu) v moči a krvnej plazme.

Užívanie klonidínu pomáha znižovať srdcovú frekvenciu a okrem toho aj hodnoty diastolického a systolického krvného tlaku. Dlhodobé užívanie lieku pomáha znižovať hypertrofiu myokardu a zlepšovať funkciu ľavej komory.

Liek má analgetický a sedatívny účinok. Jeho centrálny účinok umožňuje eliminovať somatovegetatívne abstinenčné príznaky spôsobené alkoholom alebo opiátmi.

Gemiton znižuje vnútroočný tlak znížením sekrécie a zlepšením odtoku očnej komory.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Po užití tablety sa liek úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Index biologickej dostupnosti sa blíži k 100 %. Maximálne plazmatické hodnoty sa zaznamenajú po 1 – 2 hodinách. Antihypertenzívny účinok sa prejaví 0,5 – 1 hodinu po užití a trvá 8 – 12 hodín.

Približne 50 % účinnej látky liečiva prechádza hepatálnym metabolizmom, počas ktorého sa tvoria neúčinné zlúčeniny.

Vylučovanie prebieha močom (40 – 60 % látky), ako aj stolicou (10 % dávky). Polčas rozpadu sa značne líši a v priemere je 12 hodín.

U ľudí s ťažkou renálnou insuficienciou sa pozoruje oneskorené vylučovanie klonidínu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosti porcií vyberá ošetrujúci lekár individuálne - spočiatku sa používajú malé dávky, ktoré sa potom postupne zvyšujú.

Na odstránenie miernej a stredne ťažkej hypertenzie je potrebné predpísať 0,5 tablety lieku dvakrát denne. V prípade potreby sa jednorazová a denná dávka môže postupne zvyšovať so súhlasom lekára. Priemerné denné dávky sú 1-2 tablety dvakrát denne.

Ak sú potrebné vyššie dávky, odporúča sa použiť tablety Gemiton 0,3 mg. Jednorazové dávky lieku presahujúce 0,3 mg sa predpisujú vo výnimočných situáciách; odporúča sa ich použitie iba v nemocničnom prostredí.

Terapia abstinenčných príznakov, ktoré sa objavia po vysadení omamných látok, by sa mala vykonávať výlučne v nemocničnom prostredí s denným monitorovaním pulzovej frekvencie a hodnôt krvného tlaku. Liek sa predpisuje v dávke 0,3-0,8 mg/deň, ktorá sa rozdelí na 4-6 dávok denne.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Gemitona počas tehotenstva

Hoci v súčasnosti neexistujú žiadne údaje o prítomnosti embryotoxických vlastností klonidínu, je zakázané predpisovať liek v prvom trimestri a okrem toho aj v prípade neskorej toxikózy hypertenznej povahy (ide o komplikácie, ktoré sa vyvíjajú v druhej polovici tehotenstva, pri ktorých dochádza k zvýšeniu krvného tlaku, objaveniu sa opuchov a vylučovaniu bielkovín močom).

Gemiton je zakázaný na použitie počas laktácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na klonidín alebo iné zložky lieku;
• poruchy srdcovej excitability (v sínusovom uzle), v dôsledku ktorých vznikajú problémy so srdcovou frekvenciou (závažný stupeň sínusovej bradykardie, AV blok 2. a 3. stupňa);
• závažné poruchy funkcie periférneho krvného obehu.

Lekár musí rozhodnúť o použití liekov, berúc do úvahy prínosy liečby a stupeň možného rizika pri nasledujúcich poruchách:

• akútny infarkt myokardu;
• stav depresie;
• problémy s prietokom krvi v mozgových cievach (v dôsledku arteriosklerózy);
• Ischemická choroba srdca (ICHS).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedľajšie účinky Gemitona

Užívanie lieku zvyčajne spôsobuje suchosť nosovej a ústnej sliznice, vznik pocitu únavy a sedatívny účinok. Často, ako liečba pokračuje, tieto príznaky samy odznejú.

V dôsledku zadržiavania sodíka a vody v tele pacienta sa môže zvýšiť hmotnosť, niekedy sa môže objaviť hnačka alebo riedka stolica.

Ľudia, ktorí nosia kontaktné šošovky, by si mali pamätať, že užívanie liekov niekedy vedie k zníženiu tvorby sĺz.

Občas sa môžu v závislosti od veľkosti dávky vyskytnúť ortostatické vedľajšie účinky - stav necitlivosti, sklon ku kolapsu a závraty. Z tohto dôvodu musia ľudia, ktorí užili liek, veľmi pomaly meniť svoju polohu z horizontálnej do vertikálnej a pri vysokých teplotách sa musia zdržať vykonávania ťažkých fyzických manipulácií, ako aj dlhodobého zotrvania v stoji.

Vzhľadom na dávkovanie lieku sa u pacientov občas vyskytuje inhibícia srdcovej frekvencie alebo pulzovej frekvencie. Ak sa pred liečbou zistili poruchy vedenia vzruchov a excitability srdca, užívanie lieku vo vysokých dávkach môže spôsobiť zosilnenie srdcovej arytmie (AV blokáda).

Občas sa v počiatočnom štádiu liečby vyvinie paradoxné zvýšenie hodnôt krvného tlaku.

Taktiež sa občas môžu vyskytnúť problémy so spánkom (niekedy nočné mory), depresia, sklon k zápche alebo črevnej atónii, ako aj poruchy vnímania a prechodné stavy zmätenosti alebo zrakové poruchy (porucha očnej akomodácie).

Okrem toho je možné vyvinúť príznaky precitlivenosti (alergie) a bolesti v oblasti príušných slinných žliaz. Ak má pacient takúto tendenciu, môžu sa objaviť poruchy senzibilizácie, parestézia a pocit chladu v končatinách, ako aj rozvoj gynekomastie u mužov.

V prípade náhleho ukončenia užívania lieku sa pozoruje abstinenčný syndróm - zvyšuje sa krvný tlak, objavujú sa bolesti hlavy, nevoľnosť, pocit nervozity a tras.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa u obete prejaví hypotermia, apnoe, respiračná depresia, ospalosť, ortostatické príznaky, ako aj symptomatická hypotenzia, periodické vracanie, bradykardia a xerostómia.

Pri výskyte týchto porúch často postačujú symptomatické postupy. Ako špeciálne antidotum lieku sa môže použiť tolazolín. Intravenózna injekcia 10 mg tolazolínu alebo perorálne podanie 50 mg látky neutralizuje účinok klonidínu v dávke 0,6 mg.

Interakcie s inými liekmi

Diuretiká, vazodilatanciá a navyše diéta obmedzujúca konzumáciu kuchynskej soli zosilňujú vlastnosti Gemitonu z hľadiska znižovania krvného tlaku. Zároveň sa účinok lieku môže zosilniť v kombinácii s antihistaminikami.

Kombinované užívanie s β-blokátormi alebo kortikosteroidmi môže viesť k inhibícii srdcového rytmu a okrem toho občas spôsobuje poruchu srdcového rytmu (vznik AV bloku).

Ak je potrebné prerušiť súčasné užívanie Gemitonu a β-blokátora, aby sa predišlo vzniku negatívnych príznakov zvýšenej sympatickej inervácie, β-blokátor sa má najprv postupne vysadiť a potom sa majú postupne znižovať dávky Gemitonu (veľké dávky sa majú znižovať počas niekoľkých dní).

Pri kombinácii s tricyklickými antidepresívami sa pozoruje zníženie hypotenzných vlastností lieku.

Tolazolín je schopný úplne eliminovať účinok lieku, a preto sa používa ako antidotum pri otrave veľkou dávkou liekov alebo intoxikácii antihypertenzívom.

Gemiton môže zosilniť účinky liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém - lieky na spanie a sedatíva, ako aj antihistaminiká a alkoholické nápoje.

[ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Gemiton sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota - do 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Čas použiteľnosti

Gemiton sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 35 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Moxogama s Physiotensom, Clonidine s Tenaxumom a tiež Moxonide s Estulikom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]