Gatifloxacín

Antibiotiká nie nadarmo nazývajú jedným z najväčších úspechov ľudstva, pretože je ťažké čo i len spočítať, koľkým ľuďom zachránili životy a obnovili zdravie. Osobitná pozornosť by sa mala venovať antimikrobiálnym liekom zo skupiny fluorochinolónov, pretože práve tieto lieky prichádzajú na pomoc v závažných prípadoch bakteriálnych patológií, s hnisavými ranami a abscesmi, keď iné lieky nie sú dostatočne účinné. Jedným z najpopulárnejších fluorochinolónov je antibakteriálny liek "Gatifloxacín" s účinnou látkou rovnakého názvu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Gatifloxacín

Antimikrobiálny liek "Gatifloxacín" má široké spektrum antibakteriálnej aktivity. V tomto ohľade našiel široké uplatnenie v liečbe infekčných a zápalových patológií strednej a ťažkej závažnosti. Na jeho predpísanie stačí, aby bola patogénna mikroflóra citlivá na účinnú látku lieku.

Tento liek sa používa na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Infekčné poškodenie dýchacích orgánov
  • používa sa na liečbu bronchitídy: liečba akútnej a chronickej bronchitídy v akútnom štádiu,
  • zápal pľúc (pneumónia),
  • cystická fibróza, pri ktorej sa v pľúcach hromadí hustý hlien, čo sťažuje dýchanie.
• Infekčné patológie ORL orgánov
  • akútne štádium sinusitídy,
  • zápal prinosových dutín,
  • závažné prípady otitis (zápal stredného ucha), eustachitída (zápal lokalizovaný v zvukovode) a iné podobné ochorenia,
• Bakteriálne patológie postihujúce obličky a močové cesty:
  • komplikované a nekomplikované infekcie, ako je zápal obličiek (pyelonefritída a glomerulonefritída), zápal močového mechúra (cystitída) a prostaty (prostatitída).
• Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív vrátane hnisavých rán,
• Infekcie postihujúce kosti a kĺby.
• Infekčný zápalový proces v urogenitálnom systéme
  • Používa sa na liečbu rôznych typov kvapavky u ľudí oboch pohlaví: u žien s vaginálnou (endocervikálnou) a rektálnou kvapavkou, u mužov s nekomplikovanou patológiou močovej rúry,
  • urogenitálne infekcie u pacientok.

Pomocou "Gatifloxacínu" je možné bojovať proti Mycobacterium tuberculosis, patogénnemu mikroorganizmu Helicobacter pylori, ktorý spôsobuje zápalové patológie gastrointestinálneho traktu (gastritída, duodenitída, žalúdočný vred a dvanástnikový vred), pooperačné komplikácie.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulár uvoľnenia

V lekárňach sa antimikrobiálny liek "Gatifloxacín" nachádza v dvoch formách:

• Vo forme tabliet, ktorých dávka je buď 0,2 alebo 0,4 mg.

Potiahnuté tablety sú balené v blistroch po 10 kusoch.

• Vo forme infúzneho roztoku vo fľašiach s objemom 0,2 alebo 0,4 l.

Každá fľaša lieku je umiestnená v samostatnom balení.

Účinnou látkou lieku v akejkoľvek forme uvoľňovania je fluorochinolón gatifloxacín 4. generácie.

Tabletová forma lieku obsahuje nasledujúce pomocné látky:

• škrob,
• celulóza,
• hydrogénfosforečnan vápenatý,
• propylparahydroxybenzoát
• metylparahydroxybenzoát sodný,
• kyselina stearová,
• sodná soľ karboxymetylškrobu,
• PEG 6000,
• mastenec,
• stabilizátor hydroxypropylmetylcelulóza,
• biele potravinárske farbivo oxid titaničitý,
• Zmäkčovač obalu tablety dibutylftalát.

Ďalšie komponenty riešenia:

• kyselina chlorovodíková,
• hydroxid horečnatý
• dextróza
• voda na injekciu.

Pomocné látky liekov zvyčajne pôsobia ako stavebné materiály alebo konzervačné látky a nemajú terapeutický účinok. Musia sa však brať do úvahy v prípade precitlivenosti. Koniec koncov, intolerancia aspoň jednej zložky z celého zloženia lieku je kontraindikáciou pre použitie lieku, pretože môže viesť k vážnym následkom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamika

"Gatifloxacín" je fluorochinolónové antibiotikum 4. generácie, ktorého terapeutický účinok sa líši od iných populárnych úzkospektrálnych a širokospektrálnych antibiotík (penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny, aminoglykozidy, makrolidy).

Mikroorganizmy sa rozmnožujú delením buniek. Na tomto procese sa podieľajú enzýmy topoizomeráza IV a DNA gyráza, ktoré produkujú samotné mikroorganizmy. Vďaka nim sa chromozómy delia a nová bunka získava vlastnosti materskej bunky.

Gatifloxacín má schopnosť inhibovať produkciu týchto enzýmov a proces reprodukcie patogénnych mikroorganizmov ustupuje.

Gatifloxacín má široké spektrum antibakteriálnej aktivity a je účinný aj proti mikroorganizmom, ktoré sú necitlivé na iné typy AMP. Nevykazuje skríženú rezistenciu s inými antibiotikami.

Baktérie citlivé na gatifloxacín:

• grampozitívne - Staphylococcus aureus, pneumokoková infekcia, Streptococcus pyogenes (pôvodca tonzilitídy, reumatizmu, glomerulonefritídy)
• gramnegatívne baktérie - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokoková infekcia

Vykazujú relatívnu citlivosť:

• grampozitívne - streptokoky (odrody: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafylokoky (odrody: kochni epidermidis, hemolytické, saprofytické, hominis, simulans), corynebacterium (pôvodca záškrtu)
• gramnegatívne baktérie – bacil čierneho kašľa, Klebsiella oxytoca (pôvodca zápalových patológií čriev a močového systému), enterobaktérie (odrody: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis a vulgaris, morganella providencia (rettgeri a stuartii).

Väčšina anaeróbov tiež vykazuje relatívnu citlivosť na gatifloxacín: Bacteroides (druhy: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobaktérie, porphyromonas (druhy: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibaktérie, klostrídie (perfringens a ramosum).

Patogény, ktoré sa považujú za atypické a zostávajú citlivé na gatifloxacín: chlamýdie (pneumoniae a trachomatis - patogény komunitnej pneumónie a chlamýdií), mycoplasma pneumoniae, ureaplazma.

Legionella pneumophila a Coxiella burnetii (pôvodcovia pneumónie a Q horúčky) sa považujú za relatívne citlivé.

Baktérie rezistentné na beta-laktámové AMP a makrolidy si nevyvíjajú rezistenciu na gatifloxacín.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní vstrebáva pomerne rýchlo a preniká do rôznych tkanív a telesných tekutín. Maximálna koncentrácia gatifloxacínu v krvi sa pozoruje v období od 1 do 2 hodín po užití lieku. Biologická dostupnosť účinnej látky je viac ako 95 %.

Iba jedna pätina lieku sa viaže na krvné bielkoviny, takže jeho obsah v tkanivách môže byť výrazne vyšší ako v krvnej plazme.

Vysoké koncentrácie lieku sa nachádzajú v prieduškách a pľúcnom tkanive, v strednom uchu a paranazálnych dutinách, v rôznych vrstvách kože, prostate, slizniciach a tkanivách vnútorných ženských pohlavných orgánov. Okrem krvi sa antibiotikum nachádza aj v spermiách, žlči a materskom mlieku.

Metabolizuje sa iba malé množstvo gatifloxacínu a metabolity sa následne vylučujú močom. Približne 70 % účinnej látky sa z tela vylučuje obličkami v pôvodnej forme. Polčas rozpadu lieku sa pohybuje od 7 do 14 hodín.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety gatifloxacínu si získali väčšiu popularitu ako roztok používaný na intravenózne podávanie. Tablety sa môžu užívať kedykoľvek, príjem potravy neovplyvňuje ich účinnosť. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa vodou.

Pri väčšine infekčných patológií sa gatifloxacín predpisuje v dávke 400 mg denne. Denná dávka sa môže užiť naraz, ako sa odporúča pri nekomplikovanej kvapavke, alebo sa môže rozdeliť na 2 dávky po 0,2 g.

Liečba zvyčajne trvá 10 dní. V prípade akútnej sinusitídy môže terapia trvať až 2 týždne.

Liečba cystitídy vyžaduje nižšiu dennú dávku (0,2 g) a trvanie liečby (3 dni).

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je počas dlhodobej liečby alebo podávania dvakrát denne potrebná úprava dávky.

Infúzny roztok v injekčných liekovkách (1 ml - 2 mg gatifloxacínu) sa používa na pomalé intravenózne podanie pri závažných patológiách, ako aj ak nie je možné vykonať terapiu tabletami. Doba infúzie je 1 hodina. Podáva sa jedenkrát denne. Roztok sa môže zmiešať s 5 % roztokom dextrózy, 0,9 % roztokom chloridu sodného, Ringerovým roztokom. Kožný test na toleranciu je povinný.

Pri cystitíde a kvapavke postačuje jednorazová infúzia lieku v dávke 400 ml. Na liečbu iných patológií sa kvapkadlá podávajú raz denne počas 7-10 dní.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používajte Gatifloxacín počas tehotenstva

Antibiotikum „Gatifloxacín“ má dobrú penetračnú schopnosť a nachádza sa v rôznych tkanivách a tekutinách. Dokáže teda preniknúť cez ochrannú placentárnu bariéru a dostať sa do tela plodu, čo môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie. Rovnaké následky možno očakávať, ak sa gatifloxacín dostane do tela dieťaťa s materským mliekom.

V súvislosti s vyššie uvedeným je liek zakázaný na liečbu tehotných žien a dojčiacich matiek. Mimochodom, nepoužíva sa ani v pediatrii.

Kontraindikácie

Okrem tehotenstva, laktácie a detstva, ako aj precitlivenosti na hlavné a pomocné zložky gatifloxacínu, liek nemá žiadne iné kontraindikácie na použitie.

Antibiotikum sa má používať s opatrnosťou u pacientov trpiacich cukrovkou.

[ 27 ]

Vedľajšie účinky Gatifloxacín

Vo väčšine prípadov výskyt vedľajších účinkov lieku nespôsobuje významné poškodenie zdravia pacienta a nevyžaduje si vysadenie lieku. Najčastejšie príznaky počas liečby gatifloxacínom sú: nevoľnosť, vaginitída, hnačka, bolesti hlavy a závraty, bolesť a podráždenie v mieste vpichu.

Menej často sa pacienti sťažujú na výskyt nepríjemných príznakov z:

• kardiovaskulárny systém (búšenie srdca, zvýšený krvný tlak),
• tráviaci trakt (bolesť v epigastriu, zápcha, vracanie, nadúvanie, zápal slizníc úst a žalúdka, výskyt vyrážok a vredov v ústnej dutine),
• muskuloskeletálny systém (artralgia, spastická bolesť svalov nôh),
• nervový systém (zvýšená podráždenosť a úzkosť, poruchy spánku, zmätenosť, zhoršená citlivosť tela, tras atď.),
• pokožka (suchosť, svrbenie a vyrážky na koži, hyperhidróza),
• metabolizmus (intenzívny smäd, syndróm edému, zvýšená hladina cukru v krvi).

Okrem toho sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, bolesti na hrudníku a chrbte, zimnica, horúčka, dýchavičnosť, rozmazané videnie, tinnitus, zmeny vo vnímaní chuti, dyzúria. Pri dlhodobom užívaní je možné narušenie mikroflóry tela, preto sa súbežne s antibiotikom predpisujú lieky na jej obnovenie.

[ 28 ]

Predávkovať

Ak sa liek užíva vo vysokých dávkach dlhší čas, môžu sa objaviť nasledujúce príznaky, ktoré naznačujú predávkovanie liekom: nevoľnosť a vracanie, letargia, plytké, zriedkavé dýchanie, tras v tele, kŕče, poruchy vedomia, psychóza.

Liečba predávkovania pri perorálnom užití spočíva v odstránení zvyškov lieku zo žalúdka. To si vyžaduje vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka mierne osolenou vodou. Následne sa podáva symptomatická liečba.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcie s inými liekmi

Počas liečby gatifloxacínom sa neodporúča konzumovať alkohol alebo lieky obsahujúce alkohol. Je tiež potrebné vyhnúť sa užívaniu gatifloxacínu v rovnakom systéme s inými liekmi.

Absorpciu antibiotika nepriaznivo ovplyvňuje užívanie antacíd, vitamínových a minerálnych komplexov, zinkových prípravkov a liekov obsahujúcich síran železnatý. Preto sa odporúča dodržiavať 2-hodinový interval medzi užívaním gatifloxacínu a vyššie uvedených liekov.

Súčasné užívanie fluorochinolónov s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) môže viesť k zvýšenej dráždivosti CNS a výskytu záchvatov.

Súčasné užívanie gatifloxacínu a digoxínu často vedie k zvýšeniu koncentrácie digoxínu. Preto sa má dávka lieku na srdce počas antibiotickej liečby znížiť.

Probenecid môže zvýšiť biologickú dostupnosť gatifloxacínu, čo si vyžaduje úpravu dávky antibiotika.

Antibakteriálna liečba u pacientov s diabetes mellitus, ktorí sú nútení užívať hypoglykemické lieky, by sa mala vykonávať s neustálym monitorovaním hladiny glukózy v krvi.

Počas súbežnej liečby warfarínom a gatifloxacínom sa má vykonávať monitorovanie koagulácie. Možné zvýšenie antikoagulačného účinku.

Liečba sa má podávať s opatrnosťou starším pacientom a ženám s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Existuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmienky skladovania

Výrobca odporúča uchovávať liek pri izbovej teplote, mimo dosahu vlhkosti a tepla. Zabráňte vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu. Pri teplotách vzduchu nad 25 stupňov sa môže trvanlivosť antibakteriálneho činidla skrátiť v dôsledku predčasného znehodnotenia lieku.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Liek sa nepoužíva na liečbu detí a v tejto oblasti neboli vykonané žiadne štúdie, takže aj nízka dávka lieku, ktorú dieťa neúmyselne užije, môže mať pravdepodobne nebezpečné následky.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku v pôvodnom obale za vhodných podmienok je 2 roky. Používanie antibiotika po dátume exspirácie je zakázané.

Roztok sa má použiť ihneď po otvorení fľaše. Zvyšky sa majú zlikvidovať.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]