Finlepsín

Finlepsín je liek zo skupiny antikonvulzív. Je to derivát dibenzazepínu, ktorý má antipsychotické, antidepresívne, analgetické a antidiuretické účinky.

Terapeutická účinnosť lieku sa vyvíja v prípade kombinovaných, ako aj jednoduchých epileptických záchvatov, na pozadí ktorých sa môže pozorovať generalizácia sekundárnej povahy atď. Pri použití lieku sa pozoruje oslabenie príznakov depresie, agresie, úzkosti a podráždenosti.

[ 1 ]

Indikácia Finlepsín

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• neuralgia;
• rôzne typy epilepsie;
• bolesť spojená s nervovými poruchami u diabetikov;
• abstinenčné príznaky z alkoholu;
• rôzne formy kŕčových porúch – záchvaty, kŕče atď.;
• psychotické poruchy.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne. V škatuli - 3, 4 alebo 5 takýchto platní.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Pod vplyvom lieku je blokovaná aktivita potenciálne závislých Na-kanálov, čo pomáha stabilizovať steny preexcitovaných neurónov, znižuje vedenie impulzov cez synapsie a spomaľuje sériové neuronálne výboje.

Dochádza tiež k zníženiu objemu glutamátu (neurotransmiterovej aminokyseliny) uvoľňovaného telom, čo vykazuje excitačný účinok, a tým pomáha znižovať prah záchvatov nervového systému, čo v konečnom dôsledku znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Liek má nízku mieru absorpcie, ale je úplná; stupeň absorpcie nie je viazaný na príjem potravy. Požadovaná hladina lieku v tele sa pozoruje počas 12 hodín a jeho terapeutický účinok pretrváva 4-5 hodín.

Liek dosiahne rovnovážne hodnoty v plazme po 7-14 dňoch liečby. Tieto ukazovatele sa však môžu líšiť v závislosti od charakteristík metabolických procesov pacienta: autoindukcia intrahepatálnych enzýmových systémov, heteroindukcia iných liekov používaných v kombinácii, veľkosť dávky, stav pacienta a trvanie liečby. Bolo zistené, že karbamazepín prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

Procesy metabolizmu liekov prebiehajú v pečeni za vzniku hlavných metabolických zložiek: karbamazepín-10,11-epoxidu, ktorý má výraznú aktivitu, ako aj konjugátu a kyseliny glukurónovej, ktorá nemá žiadnu aktivitu. Počas metabolických procesov sa tvorí aktívny metabolický prvok - 9-hydroxymetyl-10-karbamoyl akridán, ktorý dokáže indukovať svoj vlastný metabolizmus.

Vylučovanie prebieha prevažne močom; časť sa vylučuje stolicou.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa predpisuje na perorálne použitie, bez ohľadu na príjem potravy.

Počas epilepsie sa Finlepsin používa ako monoterapia. V prípadoch, keď sa pridáva k antiepileptickej liečbe, sa tak robí postupne, s prísnym sledovaním dávkovania. Ak sa tableta vynechá, musí sa užiť ihneď po uvedomení si (ale užitie druhej dávky je zakázané).

Liek sa spočiatku užíva v dávke 0,2 – 0,4 g denne. Potom sa dávka môže postupne zvyšovať, aby sa dosiahol optimálny výsledok. Veľkosť udržiavacej dávky denne je 0,8 – 1,2 g (táto dávka sa rozdelí na 1 – 3 dávky). Denne sa nesmie podať viac ako 1600 – 2 000 mg lieku.

Dávkovanie pre dieťa sa určuje podľa jeho veku. Ak však nemôže tabletu prehltnúť celú, je dovolené ju rozdrviť, požuť alebo rozpustiť v malom množstve vody.

Pre deti vo veku 1-5 rokov použite dávku 0,1-0,2 g, ktorú postupne zvyšujte, kým nedosiahnete optimálny účinok.

Osoby vo veku 6-10 rokov potrebujú dennú dávku 0,2 g a potom sa postupne zvyšuje.

Dieťa vo veku 11 – 15 rokov by malo na začiatku užívať 0,1 – 0,3 g lieku. Dávka sa potom postupne zvyšuje o 0,1 g, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Priemerné udržiavacie dávky za deň:

• 1-5 rokov – 0,2-0,4 g;
• 6-10 rokov – v rozmedzí 0,4-0,6 g;
• 11-15 rokov – 0,6-1 g (rozdelené do niekoľkých dávok).

Trvanie liečebného cyklu je priamo určené osobnými charakteristikami pacienta a lekárskymi indikáciami. V každej situácii by mal ošetrujúci lekár rozhodnúť o liečebnom režime. Často sa možnosť zníženia dávky alebo vysadenia lieku zvažuje, keď pacient nemal žiadne záchvaty počas 2-3 rokov.

Pri ukončovaní liečby sa má dávkovanie postupne znižovať počas 1 – 2 rokov; parametre EEG sa majú priebežne monitorovať. U dieťaťa sa má zohľadniť aj zvyšujúci sa vek a hmotnosť.

Pri liečbe iných porúch lekár vyberá dávku a trvanie podávania lieku, berúc do úvahy osobné charakteristiky pacienta a závažnosť ochorenia.

Používajte Finlepsín počas tehotenstva

Karbamazepín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u tehotných žien s epilepsiou. Pri testovaní na zvieratách viedlo perorálne podanie lieku k poruchám.

V prípadoch, keď žena užívajúca karbamazepín otehotnie (alebo plánuje otehotnieť, alebo ak je potrebné užívať liek počas existujúceho tehotenstva), je potrebné starostlivo zhodnotiť pravdepodobný prínos podávania látky a porovnať ho s možnými dôsledkami (to platí najmä pre 1. trimester).

Ženám s potenciálnou fertilitou sa odporúča užívať karbamazepín samostatne, kedykoľvek je to možné.

Je potrebné podávať minimálne dávky lieku, ktoré prinášajú výsledky, a sledovať plazmatické hladiny karbamazepínu.

Ženy by mali byť upozornené na zvýšené riziko vrodených anomálií a mali by im byť ponúknuté prenatálne vyšetrenie.

Účinná antikonvulzívna liečba by sa nemala počas tehotenstva prerušiť, pretože exacerbácia patológie môže predstavovať hrozbu pre pacientku aj plod.

Počas tehotenstva môže žena pociťovať nedostatok vitamínu B9. Antikonvulzíva môžu tento nedostatok zosilniť, preto je potrebné tento prvok počas uvedeného obdobia dodatočne predpisovať na príjem.

Na prevenciu porúch zrážanlivosti krvi u novorodencov je potrebné, aby ženy (počas posledných týždňov tehotenstva) a novorodenci užívali vitamín K1.

U novorodencov sú hlásené záchvaty alebo respiračná depresia, ako aj hnačka, vracanie alebo slabá chuť do jedla, ktoré môžu byť spôsobené karbamazepínom.

Karbamazepín sa počas dojčenia vylučuje do mlieka (zodpovedá 25 – 60 % plazmatickej hladiny lieku). Je potrebné starostlivo zvážiť prínosy a možné dôsledky užívania lieku počas dojčenia. Dojčenie súbežne s užívaním karbamazepínu je povolené len pod podmienkou, že dieťa je monitorované na možný výskyt vedľajších účinkov (napríklad alergické epidermálne prejavy alebo zvýšená ospalosť).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť na zložky lieku alebo tricyklické antidepresíva;
• poruchy hematopoetických procesov v kostnej dreni;
• intermitentná porfýria v aktívnej fáze;
• AV blokáda;
• kombinácia s MAOI alebo lítiovými liečivami.

Používa sa s veľkou opatrnosťou u jedincov s dekompenzovaným CHF, renálnou/hepatálnou dysfunkciou, dilučnou hyponatriémiou, potlačením hematopoézy v kostnej dreni, hyperpláziou prostaty, alkoholizmom v aktívnej fáze a zvýšenými hodnotami vnútroočného tlaku, ako aj v kombinácii s inými liekmi a u starších pacientov.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Finlepsín

Vedľajšie účinky pri podávaní liekov sa často objavujú v dôsledku prekročenia dávky alebo výrazných zmien hladín účinnej látky v tele.

Pozorujú sa najmä poruchy spojené s funkciou nervového systému: ataxia, bolesti hlavy, systémová slabosť, závraty, ospalosť atď.

Môžu sa vyskytnúť príznaky alergie, vrátane erytrodermie, urtikárie, epidermálnej vyrážky atď.

Medzi hematopoetické poruchy: eozinofília, lymfadenopatia, trombocytopénia alebo leukopénia a leukocytóza.

Existuje riziko vzniku problémov v gastrointestinálnom trakte: xerostómia, vracanie, zápcha, nevoľnosť, hnačka, ako aj zvýšenie účinku intrahepatálnych transamináz a GGT.

Môžu sa vyskytnúť lézie ovplyvňujúce metabolické procesy a endokrinné funkcie: zadržiavanie vody, vracanie, opuchy, priberanie na váhe, hyponatrémia atď.

Existuje možnosť porúch vo fungovaní urogenitálneho systému, kardiovaskulárneho systému, muskuloskeletálneho systému a tiež zmyslových orgánov.

Predávkovať

Otrava finlepsínom vedie k rozvoju rôznych symptómov spojených s poruchami kardiovaskulárneho systému, nervového systému, ako aj zmyslových orgánov, dýchacieho systému a systémových odchýlok. Patria sem dezorientácia, halucinácie, útlm centrálneho nervového systému, rozmazané videnie, nepokoj, kóma a ospalosť. Okrem toho sa môžu vyskytnúť mdloby, tachykardia, pľúcny edém, abnormálny krvný tlak, nevoľnosť, problémy s dýchaním, zadržiavanie moču, vracanie atď.

Zistilo sa, že liek nemá antidotum, preto sa vykonávajú podporné opatrenia v závislosti od prejavov, ktoré sa vyvinuli. V prípade komplexných porúch je pacient odoslaný do nemocnice.

[ 8 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku a látok, ktoré spomaľujú účinok CYP3A4, vedie k zvýšeniu plazmatickej hladiny karbamazepínu a objaveniu sa negatívnych príznakov. Použitie spolu s induktormi aktivity CYP3A4 zvyčajne zvyšuje rýchlosť metabolických procesov karbamazepínu, čím znižuje jeho indikátory a liečivý účinok.

Súbežné podávanie s diltiazemom, viloxazínom, fluvoxamínom, ako aj s verapamilom, acetazolamidom, felodipínom, cimetidínom a dextropropoxyfénom, ako aj s desipramínom, danazolom, nikotínamidom, makrolidmi (troleandromycín, erytromycín s klaritromycínom a josamycínom) a jednotlivými azolmi (ketokonazol spolu s itrakonazolom a flukonazolom) môže významne zvýšiť hladiny karbamazepínu.

Podobný účinok sa pozoruje pri izoniazide, grapefruitovej šťave, loratadíne s terfenadínom, liekoch, ktoré inhibujú účinok vírusovej proteázy, a propoxyféne. V takýchto prípadoch je potrebné zmeniť veľkosť dávky a sledovať plazmatické hodnoty lieku.

Pri kombinácii s felbamátom sa pozoruje vzájomné zvýšenie alebo zníženie terapeutických parametrov.

Teofylín, valpromid a fenobarbital s klonazepamom, ako aj primidón, cisplatina, oxkarbazepín s kyselinou valproovou, metsuximid, doxorubicín s fenytoínom, ako aj rifampicín s fensuximidom a niektoré rastlinné lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný môžu viesť k zníženiu hladín karbamazepínu.

Liek znižuje plazmatické hladiny alprazolamu, haloperidolu, cyklosporínu s klobazamom, tetracyklínu, primidónu s klonazepamom, kyseliny valproovej s etosuximidom a perorálne podávaných liekov obsahujúcich progesterón s estrogénom.

Bolo zistené, že tetracyklíny znižujú terapeutickú aktivitu karbamazepínu.

Podávanie v kombinácii s paracetamolom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxických účinkov na pečeň a zároveň oslabuje účinok lieku.

Kombinácia s pimozidom, haloperidolom, maprotilinom, fenotiazínmi a tricyklickými antidepresívami, ako aj s klozapínom, tioxanténmi a molindónom zosilňuje supresívny účinok na nervový systém a znižuje antikonvulzívny účinok Finlepsinu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Finlepsín sa má skladovať na mieste neprístupnom malým deťom, mimo dosahu vlhkosti a slnečného žiarenia.

[ 12 ], [ 13 ]

Čas použiteľnosti

Finlepsín sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

[ 14 ]

Žiadosť pre deti

Deti môžu potrebovať vyššie dávky lieku (pretože karbamazepín sa u nich vylučuje rýchlejšie). Finlepsín sa môže predpisovať v pediatrii od 5 rokov.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analógy

Analógy lieku sú Karbamazepín, Zagretol, Aktinerval, Stazepín s karbalepsínom retard a okrem toho Apo-karbamazepín, Storilat, Mazepín s Zeptolom, Tegretol atď.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Recenzie

Finlepsín dostáva pomerne protichodné recenzie od ľudí, ktorí ho užívajú alebo užívali. Existujú komentáre od ľudí s epilepsiou, ktorí tvrdia, že liek má negatívny vplyv na mentálne schopnosti, spôsobuje poruchy komunikácie v spoločnosti a apatiu; zároveň však potvrdzujú, že jeho terapeutická účinnosť je veľmi vysoká - liek pomáha eliminovať epileptické záchvaty.

Existujú aj recenzie o použití lieku pri záchvatoch paniky spôsobených pobytom v uzavretých alebo otvorených priestoroch. Terapia často pomáha odstrániť paniku, ale existujú aj komentáre o tom, že sa nedarí zbaviť sa nestability v chôdzi.

Vo všeobecnosti sa Finlepsin stále považuje za jedno z najpopulárnejších antikonvulzív, ktoré je účinné pri liečbe porúch uvedených v indikáciách. Lekári tvrdia, že tento liek je najúčinnejší - stačí prísne dodržiavať všetky pokyny lekára týkajúce sa dávky lieku a ďalších stavov.

[ 23 ]