Melbeck

Melbek je liek z kategórie NSAID (patrí do skupiny oxikamov) a tiež selektívny inhibítor aktivity COX-2, ktorý obsahuje kyselinu enolovú. Účinnou látkou lieku je látka meloxicam.

Liek má intenzívny protizápalový, ako aj analgetický a antipyretický účinok. Meloxicam pomáha spomaliť biosyntézu zápalových mediátorov (PG) selektívnou inhibíciou účinku COX-2. Tento proces je hlavným princípom účinku lieku.

[ 1 ]

Indikácia Melbeka

Používa sa pri nasledujúcich problémoch:

• symptomatická liečba reumatoidnej artritídy;
• odstránenie bolesti pri osteoartritíde, degeneratívnych léziách kĺbov, artróze a Bechterevovej chorobe;
• odstránenie bolesti rôzneho pôvodu (algodimenorea, myalgia, bolesť zubov, dorzalgia, bolesť vznikajúca v súvislosti so zraneniami alebo operáciami, ako aj lumboischialgia).

Formulár uvoľnenia

Farmaceutický výrobok sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 7,5 mg (5, 10 alebo 30 kusov v balení) alebo 15 mg (10 kusov v škatuli).

Okrem toho sa predáva vo forme injekčnej tekutiny vo vnútri 1,5 ml ampuliek (10 kusov v škatuli).

Dostupné aj vo forme rektálnych čapíkov (objem 15 mg) - 10 kusov v balení.

Farmakodynamika

Klinické testy preukázali, že meloxicam má nižšiu toxicitu v porovnaní s inými látkami z kategórie NSAID (naproxén s piroxikamom a diklofenak). Tieto tiež účinne potláčajú aktivitu COX-1 pomocou COX-2, ale zároveň majú negatívny vplyv na tráviaci trakt a obličky.

Princíp účinku meloxikamu je bezpečnejší, pretože selektívne spomaľuje účinok COX-2 s koeficientom selektivity IC50 COX-1/COX-2 rovným 2. To vysvetľuje menšiu závažnosť účinku lieku na gastrointestinálny trakt a obličky.

Melbek nemení agregáciu krvných doštičiek a trvanie krvácania, ak sa používa v stanovených dávkach. Zároveň naproxén s indometacínom, ibuprofénom a diklofenakom významne predlžuje trvanie krvácania a spomaľuje agregáciu krvných doštičiek.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Meloxicam sa v tráviacom systéme vstrebáva vysokou rýchlosťou bez ohľadu na príjem potravy. Jeho biologická dostupnosť je 89 %. Po perorálnom podaní sa hodnoty Cmax v krvi zaznamenávajú po 5 – 6 hodinách (po užití dávky 7,5 mg je plazmatická hladina Cmax 0,4 – 1 mg/ml a po užití dávky 15 mg 0,8 – 2,0 mg/ml). Do 3. – 5. dňa liečby sa pozorujú rovnovážne hladiny liečiva.

Pri intramuskulárnom použití sa liek úplne vstrebáva; po parenterálnom podaní je index biologickej dostupnosti takmer 100 %.

Farmakokinetické parametre meloxikamu sú spojené s veľkosťou dávky v prípade intramuskulárneho podania 5 a 30 mg lieku.

Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 60 minútach od injekcie. Stabilné plazmatické hodnoty sa pozorujú do 3. až 5. dňa liečby.

Približne 99,5 % meloxikamu sa syntetizuje s krvnými bielkovinami. Hladina liečiva v synoviálnej membráne je polovičná oproti plazmatickým hladinám látky.

Biotransformácia liečiva prebieha v pečeni oxidáciou metylových častí za vzniku 4 metabolických zložiek, ktoré nemajú terapeutickú aktivitu.

Približne 42 % užitej dávky sa vylúči močom a zvyšok žlčou. Menej ako 5 % lieku sa vylúči v nezmenenej forme črevami. Polčas rozpadu je 20 hodín.

Problémy s funkciou obličiek alebo pečene nemajú výrazný vplyv na farmakokinetické vlastnosti meloxikamu. Plazmatický klírens lieku je 8 ml za minútu (u starších ľudí sa znižuje). Meloxikam má nízky distribučný objem (približne 11 l).

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže podávať intramuskulárne, ako aj rektálne alebo orálne.

Dávka lieku sa vyberá individuálne. Je potrebné ho užívať v minimálnych účinných dávkach počas čo najkratšieho možného časového obdobia.

Tablety sa majú užívať perorálne s jedlom, bez žuvania, jedenkrát denne v dávke 7,5 – 15 mg.

Intramuskulárne injekcie sa majú používať iba počas prvých dní liečby a potom sa pacient prevedie na perorálne podávanie lieku.

V prípade komplexného užívania liekov (tablety spolu s intramuskulárnymi injekciami) sa nemá prekročiť celková denná dávka 15 mg.

Čapíky Melbek sa podávajú 1 kus denne (15 mg).

Denne sa nesmie užívať viac ako 15 mg lieku. Ľudia s ťažkou renálnou insuficienciou a okrem toho aj ľudia podstupujúci hemodialýzu môžu užívať maximálne 7,5 mg lieku denne.

V prípade mierneho alebo stredne závažného oslabenia funkcie obličiek, ako aj v prípade kompenzovanej cirhózy pečene, nie je potrebné meniť dávku lieku. Ľudia so zvýšeným rizikom negatívnych príznakov by mali spočiatku užívať 7,5 mg lieku denne.

Roztok lieku sa nemôže použiť intravenózne.

Používajte Melbeka počas tehotenstva

Melbek sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;
• preukázaná intolerancia spôsobená meloxikamom a inými zložkami lieku;
• peptický vred postihujúci gastrointestinálny trakt (aktívna fáza);
• nosová polypóza alebo BA;
• Quinckeho edém alebo urtikária spôsobená užívaním aspirínu alebo iných liekov z kategórie NSAID.

Vedľajšie účinky Melbeka

Medzi vedľajšie účinky lieku patria:

• zápcha, nadúvanie, nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti, hnačka, grganie a vracanie, ako aj hepatitída, ezofagitída, gastritída, gastroduodenálny vred, kolitída a dočasné zvýšenie hladín transamináz alebo bilirubínu;
• trombocytopénia alebo leukopénia, ako aj anémia;
• svrbenie, stomatitída, podráždenie epidermy a žihľavka;
• tinnitus, labilita nálady, závraty, letargia a bolesti hlavy;
• návaly horúčavy, búšenie srdca, opuch a zvýšený krvný tlak;
• zvýšené hladiny kreatinínu alebo močoviny, ako aj akútne zlyhanie obličiek;
• zápal spojiviek alebo zhoršenie zraku;
• Quinckeho edém a príznaky intolerancie.

[ 5 ], [ 6 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekom sa môžu zosilniť vedľajšie účinky meloxikamu.

Vykoná sa výplach žalúdka, použije sa aktívne uhlie a prijmú sa symptomatické opatrenia.

Rýchlosť vylučovania lieku sa zvyšuje cholestyramínom. Keďže meloxikam má vysokú mieru syntézy s krvnými bielkovinami, procesy nútenej diurézy, alkalizácie moču alebo hemodialýzy budú neúčinné. Liek nemá antidotum.

[ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie 2 alebo viacerých liekov z kategórie NSAID zvyšuje ulcerogénne riziko a pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte v dôsledku synergického účinku liekov.

Nie je možné užívať lieky spolu s lítiovými soľami, pretože NSAID môžu oslabiť renálne vylučovanie lítia, v dôsledku čoho sa môže hromadiť a v budúcnosti vyvinúť toxický účinok.

Kombinácia s metotrexátom vedie k zvýšeniu jeho toxického účinku na hematopoézu, preto je potrebné pravidelne sledovať dynamiku hemogramových parametrov.

Podávanie spolu s tiklopidínom a heparínom vedie k zvýšeniu ich terapeutických vlastností, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Liek oslabuje antikoncepčné vlastnosti vnútromaternicového telieska.

Užívanie Melbeku a diuretík vyžaduje pitie veľkého množstva tekutín.

Meloxicam môže oslabiť účinok antihypertenzív (ACE inhibítorov, ako aj liekov, ktoré blokujú účinok β-adrenergných receptorov).

NSAID, ACE inhibítory a blokátory receptorov angiotenzínu-2 majú synergický účinok s glomerulárnou filtráciou, čo môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek u jedincov s anamnézou renálnej dysfunkcie.

V tráviacom systéme je meloxicam schopný syntetizovať cholestyramín, čo zvyšuje rýchlosť vylučovania prvého z nich.

Liek sa nesmie kombinovať s cyklosporínom, aby sa zabránilo zvýšenej pravdepodobnosti vzniku nefrotoxického účinku cyklosporínu.

Možnosť interakcie medzi liekmi a perorálne podávanými hypoglykemickými liekmi nemožno vylúčiť.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Melbek sa má skladovať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 12 ]

Čas použiteľnosti

Melbek sa môže používať do 4 rokov od dátumu predaja liečivej látky.

[ 13 ]

Žiadosť pre deti

Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 15 rokov.

[ 14 ]

Analógy

Analógy lieku sú Movalis, Mataren, Movasin s Meloxicamom, Mirlox a Revmoxicam s Mesipolom a Amelotexom, ako aj Bi-Xikam a Artrozan.

Recenzie

Melbek sa považuje za jeden z najúčinnejších liekov, ktoré zmierňujú bolesť pri artróze alebo artritíde - to o ňom hovoria lekárski špecialisti vo svojich recenziách. Zároveň sa poznamenáva, že v porovnaní s inými NSAID nemá tento liek pri dlhodobom užívaní taký intenzívny negatívny vplyv na tráviaci systém, čo je mimoriadne dôležité pri užívaní NSAID v rámci kurzu.