Fentanyl

Fentanyl je liek proti bolesti narkotického typu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Fentanyl

Používa sa v nasledujúcich situáciách:

• úľava od bolesti na krátky čas - ako anestézia počas indukcie alebo premedikácie a tiež ako udržiavacie opatrenie v období po chirurgickom zákroku;
• zabezpečiť silný analgetický účinok, okrem lokálnej alebo celkovej anestézie;
• v kombinácii s neuroleptikami (napríklad s droperidolom) počas premedikácie a tiež ako adjuvant počas lokálnej alebo celkovej anestézie;
• ako anestetikum u ľudí so zvýšeným rizikom komplikácií počas rozsiahlych operácií (napríklad v oblasti srdca).

Okrem toho sa Fentanyl môže používať počas ortopedických alebo neurologických zákrokov – predpisuje sa ako adjuvantné analgetikum.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme injekčnej tekutiny (v 50 ml fľaštičke), ako aj vo forme transdermálneho liečebného systému - 5 špeciálnych vrecúšok vo vnútri škatule.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Liek má sedatívny a analgetický účinok. Počas užívania je potrebné mať na pamäti, že zmeny vo ventilácii pľúcnych alveol a frekvencii dýchania môžu byť dlhšie trvajúce ako analgetický účinok.

Pri zvýšení dávky sa oslabuje pľúcna výmena. Pri použití príliš veľkých dávok sa môže vyvinúť apnoe.

Fentanyl má menej výrazný emetický účinok ako látky ako meperidín alebo morfín.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Distribučný čas látky je 1,7 minúty a čas redistribúcie je 13 minút. Polčas rozpadu liečiva je 219 minút.

Distribučný objem liečiva je 4 l/kg. Schopnosť syntetizovať plazmatické bielkoviny sa znižuje so zvyšujúcou sa ionizáciou liečiva. Zmeny hodnôt pH môžu ovplyvniť distribučné procesy liečiva medzi CNS a plazmou.

Účinná zložka sa hromadí vo vnútri kostrových svalov a tukových tkanív a potom sa uvoľňuje nízkou rýchlosťou a preniká do krvi. Liek sa premieňa v pečeni s vysokou frekvenciou.

Približne 75 % intravenózne podanej dávky sa vylúči močom (väčšinou ako produkty rozpadu). Menej ako 10 % nezmenenej zložky sa vylúči močom. Približne 9 % dávky lieku sa vylúči (ako produkty rozpadu) stolicou.

Aktívny účinok fentanylu sa začína prejavovať takmer okamžite po intravenóznej injekcii. Maximálna intenzita úľavy od bolesti však netrvá dlhšie ako niekoľko minút. Analgetický účinok trvá v priemere približne 0,5 – 1 hodinu (pri intravenóznej injekcii dávky do 2 ml roztoku (100 mcg)). Pri intramuskulárnej injekcii liek začína účinkovať 7 – 8 minút po zákroku a celkové trvanie liečivého účinku je približne 2 hodiny.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek môžu predpisovať iba lekári, ktorí majú znalosti a skúsenosti so zaobchádzaním so silnými opioidnými liekmi používanými na liečbu chronickej bolesti.

Keďže existuje možnosť respiračnej depresie, liek sa predpisuje iba osobám, ktoré majú dobrú znášanlivosť takýchto liekov. Počas užívania Fentanylu je potrebné minimalizovať používanie iných anestetík.

Ľudia, ktorí predtým užívali aspoň 60 mg morfínu, 30 mg oxykodónu, 8 mg hydromorfónu alebo iné opioidné lieky denne počas 7 dní alebo dlhšie, sa považujú za rezistentných voči účinkom opioidov.

Výber dávok pre každého pacienta sa vykonáva individuálne, berúc do úvahy existujúcu anamnézu užívania analgetík počas liečby, ako aj rizikové faktory pre rozvoj drogovej závislosti u osoby.

Po predpísaní akejkoľvek dávky lieku by mal lekár starostlivo sledovať reakciu pacienta, napríklad potlačenie respiračnej aktivity, najmä počas prvých 24-72 hodín od začiatku liečby, keď liečivo dosiahne svoje maximum v sére.

Veľkosti porcií dávkovania.

Pri príprave dospelého na chirurgický zákrok sa 0,05 – 0,1 mg lieku podáva intravenózne (v kombinácii s droperidolom (2,5 – 5 mg)). Toto sa má podať približne 15 minút pred podaním anestézie. Ako chirurgická anestézia: 0,05 – 0,2 mg látky sa podáva intravenózne každých 30 minút.

V prípade prípravy dieťaťa na chirurgický zákrok sa má podať 0,002 mg/kg lieku. Na chirurgickú anestéziu je potrebná intravenózna dávka 0,01 – 0,15 mg/kg alebo intramuskulárna injekcia 0,15 – 0,25 mg/kg. Na udržanie chirurgickej anestézie je potrebná intramuskulárna injekcia 0,001 – 0,002 mg/kg lieku.

Náplasť sa musí aplikovať na epidermu (plochú oblasť) po dobu 72 hodín. Dôležitou podmienkou pre zákrok je minimálne množstvo ochlpenia v ošetrovanej oblasti, ako aj absencia viditeľných príznakov alergického podráždenia.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Používajte Fentanyl počas tehotenstva

Fentanyl sa nemá používať počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na opioidné lieky;
• bronchiálna astma;
• drogová závislosť;
• stavy, pri ktorých sa pozoruje potlačenie funkcie dýchacieho centra;
• vykonávanie pôrodníckych zákrokov;
• respiračné zlyhanie;
• existuje podozrenie na črevnú nepriechodnosť.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Fentanyl

Liek môže spôsobiť rôzne negatívne účinky:

• pri nadmernom alebo dlhodobom užívaní drog sa môže vyvinúť drogová závislosť;
• závažné formy respiračných porúch;
• zníženie hodnôt krvného tlaku;
• bradykardia;
• krátkodobá svalová stuhnutosť;
• mierna bronchokonstrikcia.

[ 24 ]

Predávkovať

Pri akútnej otrave sa pozoruje pocit ospalosti, potlačenie dýchacej aktivity, svalové kŕče, kóma alebo stupor, znížený krvný tlak a bradykardia.

Predávkovanie liekom môže zriedkavo spôsobiť smrť pacienta.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s antidepresívami.

Kombinácia s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (vrátane trankvilizérov, hypnotík alebo sedatív, opioidov a celkových anestetík), môže zvýšiť pravdepodobnosť dysfunkcie dýchacieho systému, vzniku hlbokej sedácie a kómy, ba dokonca aj smrti. Pri súbežnom použití s ktorýmkoľvek z vyššie uvedených liekov sa má dávka jedného z nich znížiť.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4.

Keďže CYP3A4 je dôležitou súčasťou metabolizmu liekov, lieky, ktoré inhibujú jeho aktivitu, môžu znižovať hodnoty klírensu fentanylu, čo vedie k zvýšeným plazmatickým hladinám a predĺženým opioidným účinkom. Tieto účinky môžu byť výraznejšie pri kombinácii s inhibítormi 3A4.

Látky, ktoré indukujú funkciu CYP3A4.

Prvky, ktoré indukujú CYP450 3A4, sú schopné vyvolať proces metabolizmu liečiva, v dôsledku čoho sa jeho klírens zvyšuje a naopak znižuje sa jeho hladina v plazme. V dôsledku toho dochádza k nedostatku liečebnej účinnosti alebo možnému výskytu abstinenčného syndrómu u ľudí, ktorí následne získajú drogovú závislosť.

Kombinácia s MAOI.

Kombinácia lieku s MAOI ešte nebola dostatočne preskúmaná, a preto je súčasné užívanie týchto látok úplne zakázané.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmienky skladovania

Fentanyl sa má uchovávať na suchom a tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 36 ]

Čas použiteľnosti

Fentanyl sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek deťom mladším ako 2 roky.

Analógy

Analógy lieku sú Lunaldin s Dolforinom, Fentadol s Durogesic Matrix a Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzie

Fentanyl dostáva pomerne odlišné recenzie, pokiaľ ide o povahu jeho liečivého účinku. Pacienti, ktorí ho užívali, často nedokážu dostatočne posúdiť jeho účinnosť, čo je spôsobené závažnosťou patológií, na ktoré je liek predpísaný.

Väčšina odborníkov však považuje liek za pomerne účinný, pretože veľmi účinne odstraňuje silnú bolesť počas liečby, ako aj po chirurgických zákrokoch.