Fenoxymetylpenicilín

Fenoxymetylpenicilín je antibiotikum z triedy penicilínov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Fenoxymetylpenicilín

Používa sa na odstránenie infekcií, ktoré sa vyskytujú:

• v ústnej dutine (ako je parodontitída s aktinomykózou, ako aj bakteriálna stomatitída );
• v dýchacom systéme (bronchitída alebo zápal pľúc);
• v oblasti epidermy a podkožných vrstiev (impetigo nákazlivej povahy, abscesy s flegmónom, ako aj furunkulóza, Breakerov erytém a migračná vyrážka erytematóznej povahy).

Okrem toho sa liek odporúča na použitie v prípadoch tetanu s botulizmom, ako aj lymfadenitídy, kvapavky so syfilisom, antraxu, záškrtu a infekčnej žltačky.

Liek sa používa na prevenciu relapsov reumatoidnej artritídy, endokarditídy bakteriálneho pôvodu, Sydenhamovej chorey, glomerulárnej nefritídy a reumatizmu a okrem toho na prevenciu vzniku komplikácií infekčného pôvodu po chirurgických zákrokoch.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu alebo tabliet, ktoré sa užívajú perorálne.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku lieku je založený na inhibícii procesov väzby na bunkovú membránu.

Fenoxymetylpenicilín má baktericídny účinok na väčšinu grampozitívnych baktérií (ako sú stafylokoky a streptokoky), malý počet gramnegatívnych baktérií (napríklad Neisseria), ako aj na Listeriu, Treponema a Corynebacteria.

Liek neovplyvňuje aktivitu streptokokov, ktoré sú schopné samostatne produkovať penicilinázu (to je špecifický enzým, ktorý dokáže inaktivovať a rozkladať β-laktámové antibiotiká).

Liek neovplyvňuje životne dôležitú aktivitu mikróbov, ktoré spôsobujú amébózu, rickettsie, vírusy alebo väčšinu gramnegatívnych baktérií.

Účinná látka lieku je odolná voči kyselinám, ale pri kontakte s penicilinázou sa ničí.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Liek je stabilný v kyslom prostredí. Absorpcia v tenkom čreve je približne 30 – 60 %, syntéza s bielkovinami v plazme je približne 60 – 80 %. Látka cirkuluje v krvi dlhý čas a do tkanív prechádza nízkou rýchlosťou. Vysoké hladiny liečivej zložky sa nachádzajú v obličkách a nižšie hladiny v črevných stenách, pečeni a epiderme. Liek dosiahne terapeutické hladiny v krvi po 0,5 hodine; pretrvávajú 3 – 6 hodín.

Rýchlosť metabolizmu tohto prvku v pečeni je približne 30 – 35 %. Polčas rozpadu je približne 30 – 45 minút. Toto obdobie je predĺžené u starších ľudí, novorodencov a osôb s renálnym zlyhaním.

Vylučovanie nezmenenej zložky je 25 % a metabolických produktov 35 %. Približne 30 % lieku sa vylučuje stolicou.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať 60 minút pred jedlom a zapiť čistou vodou.

Pre dospievajúcich starších ako 12 rokov a dospelých je predpísaný nasledujúci režim: užívanie 0,5-1 g lieku 3-4 krát denne (1 mg lieku obsahuje 1610 IU).

Ľudia s ťažkým poškodením funkcie obličiek by mali užívať liek v intervaloch najmenej 12 hodín.

Priemerná dĺžka liečebného cyklu je 5-7 dní.

Počas liečby infekcií spôsobených β-hemolytickým streptokokom by mala antibakteriálna liečba pokračovať ďalšie 3 dni po návrate pacientovej teploty na normál (priemerné trvanie je 1 – 2 týždne).

Aby sa zabránilo vzniku záchvatov Sydenhamovej chorey alebo reumatických príznakov, je potrebné užiť 0,5 g lieku dvakrát.

Aby sa vylúčilo riziko infekcie po chirurgickom zákroku, je potrebné pred zákrokom podať 2 g lieku a potom užívať 0,5 g látky v intervaloch 6 hodín počas ďalších 2 dní.

Pre deti sa používa suspenzia vyrobená z rozpustného prášku. Dávkovanie sa vypočítava v pomere 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• patológie infekčnej povahy s ťažkým stupňom expresie;
• prítomnosť precitlivenosti na penicilíny s cefalosporínmi, karbapenemami a inými β-laktámovými antibiotikami;
• stomatitída alebo faryngitída aftóznej povahy;
• ochorenia postihujúce tráviaci systém, ktoré sú sprevádzané vracaním a hnačkou.

[ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Fenoxymetylpenicilín

Liek môže spôsobiť alergické príznaky (lokálna kožná hyperémia, rinitída, konjunktivitída, Quinckeho edém a žihľavka). Zriedkavo liečba spôsobuje rozvoj eozinofílie, artralgie, anafylaxie, horúčky a sérovej choroby.

Tablety môžu spôsobiť trombocytopéniu, leukopéniu alebo pancytopéniu, ako aj agranulocytózu a hemolytickú anémiu.

Medzi poruchy trávenia patrí vezikulárna cheilitída (vyvíja sa v dôsledku dráždivého účinku účinnej látky lieku na sliznice), glositída so stomatitídou a okrem toho dyspeptické príznaky (syndróm vracania alebo hnačky, ako aj nevoľnosť a nepríjemné pocity v epigastrickej zóne) a suchosť ústnej sliznice. Zhoršuje sa aj chuť do jedla, zhoršujú sa chuťové poháriky a (zriedkavo) sa vyvíja pseudomembranózna enterokolitída.

Terapia môže tiež viesť k rozvoju vaskulitídy, faryngitídy alebo tubulointersticiálnej nefritídy.

[ 24 ]

Predávkovať

Otrava fenoxymetylpenicilínom môže spôsobiť vracanie, hnačku, záchvaty a nevoľnosť.

Na odstránenie porúch je potrebné vyhľadať pomoc lekára.

[ 30 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, ako aj liekov, ktoré sa metabolizujú za vzniku PABA. Kombinácia s nepriamymi antikoagulanciami vedie k rozvoju opačného účinku.

Užívanie etinylestradiolu významne zvyšuje riziko medzimenštruačného krvácania. Užívanie alopurinolu zvyšuje riziko vzniku alergie, ktorá sa prejavuje vo forme vyrážky na epiderme.

Diuretiká, fenylbutazón a NSAID zvyšujú hladiny antibiotika v krvi oslabením vylučovacích procesov v obličkových tubuloch.

Pri užívaní s laxatívami, aminoglykozidmi, jedlom, glukozamínom alebo antacidami sa znižuje rýchlosť a stupeň absorpcie lieku. Opačný účinok sa pozoruje pri kombinácii s vitamínom C.

Synergizmus účinkov lieku sa zaznamenáva pri kombinácii lieku s baktericídnymi antibiotikami (vankomycín s cykloserínom, jednotlivé cefalosporíny a rifampicín).

Antagonistické účinky sa pozorujú pri súčasnom použití s bakteriostatickými antibiotikami (vrátane makrolidov s linkozamidmi, ako aj chloramfenikolu s tetracyklínmi).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Podmienky skladovania

Fenoxymetylpenicilín sa má uchovávať mimo dosahu detí a slnečného žiarenia. Teplota by nemala presiahnuť 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Čas použiteľnosti

Fenoxymetylpenicilín sa môže použiť do 48 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 36 ]

Analógy

Analógy lieku sú Vepikombin s Ospenom, ako aj Kliatsil s Megatsillinom perorálne.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Recenzie

Fenoxymetylpenicilín dostáva veľké množstvo pozitívnych recenzií. Je potrebné poznamenať, že veľmi dobre funguje pri liečbe rôznych infekcií a pacienti ho tolerujú bez komplikácií (podľa dodržiavania liečebného režimu a všetkých pokynov predpísaných ošetrujúcim lekárom).