Femara

Femara je protirakovinový liek.

[ 1 ]

Indikácia Femara

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• rakovina prsníka (v jej rozšírenej forme) u žien po menopauze, ktoré boli predtým liečené antiestrogénmi (ako je tamoxifén);
• rakovina prsníka v ranom štádiu u žien po menopauze.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 2,5 mg, 30 kusov v balení.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Liek je nesteroidný a má protinádorový účinok. Femara je liek, ktorý špecificky spomaľuje aktivitu enzýmu aromatázy. Prostredníctvom kompetitívnej syntézy s podjednotkou enzýmu aromatázy, ktorá sa podieľa na procesoch väzby estrogénov, zabraňuje stimulačnému účinku estrogénov na rast nádoru. Tiež samostatne pomáha potláčať jeho rast.

Počas liečby rakoviny prsníka v jej rozšírenej forme (v postmenopauzálnom štádiu) spôsobuje denné užívanie letrozolu pokles hodnôt estrónsulfátu, ako aj estrónu s estradiolom v krvi (o 75 – 90 %). Zároveň sa nepozorujú žiadne zmeny hodnôt androstendiónu. Blokáda procesov biosyntézy estrogénu teda nevedie k akumulácii androgénov, ktoré sú prekurzormi estrogénov. Okrem toho sa nepozorujú žiadne zmeny hladiny lutropínu a FSH, ako ani hodnôt hormónov štítnej žľazy.

Liek neovplyvňuje väzbové procesy steroidných hormónov nachádzajúcich sa v nadobličkách, čo umožňuje vyhnúť sa korekcii GCS a mineralokortikosteroidmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Letrozol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 99,9 %. Príjem potravy mierne znižuje stupeň absorpcie. Syntéza s krvnými bielkovinami je 60 %.

Rovnovážne hodnoty sa pozorujú po 3-6 týždňoch, ak sa liek užíva v štandardnej dávke každý deň. Liek prechádza metabolickými procesmi, počas ktorých sa tvorí neúčinná zlúčenina.

Vylučovanie metabolických produktov látky prebieha cez črevá a obličky. Polčas rozpadu je 48 hodín.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať perorálne v dávke 2,5 mg denne, bez ohľadu na príjem jedla, každý deň.

Terapia často trvá dlho - najmenej 5 rokov. Ak sa pozorujú príznaky progresie nádoru, liečba sa má ukončiť.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používajte Femara počas tehotenstva

Femara sa nemá predpisovať tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• obdobie dojčenia (ak je potrebné užívať lieky, mali by ste prestať dojčiť);
• prítomnosť intolerancie na prvky lieku;
• hormonálny stav, ktorý sa vyskytuje u žien v reprodukčnom období;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

[ 11 ]

Vedľajšie účinky Femara

Užívanie lieku zvyčajne spôsobuje vedľajšie účinky strednej závažnosti. Nevyžadujú si vysadenie lieku.

Medzi negatívne reakcie patrí: opuch, vyrážky, bolesti hlavy, vracanie s nevoľnosťou a pocit celkovej slabosti. Okrem toho sa vyskytujú návaly horúčavy, bolesti chrbta, rúk a nôh. Pozoruje sa aj rednutie vlasov, priberanie na váhe, vaginálne krvácanie a nechutenstvo.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s tamoxifénom v dávke 20 mg sa pozoruje pokles hodnôt tohto lieku o 38 %, pričom sa nezaznamenáva žiadny spätný účinok na hodnoty tamoxifénu. Nie sú k dispozícii žiadne informácie týkajúce sa použitia lieku spolu s inými protinádorovými látkami.

Pravdepodobnosť významnej interakcie lieku s izoenzýmom CYP2C19 je pomerne nízka. Avšak, v kombinácii s liekmi, ktoré sú metabolizované izoenzýmami hemoproteínov, by sa mal používať s opatrnosťou.

Podmienky skladovania

Femara sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ^° C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Femara sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 18 ], [ 19 ]

Analógy

Analógy lieku sú Letrotera, Letrozol s Letrozolom-Teva, ako aj Extraza a Letroza.

Recenzie

Femara je nesteroidný inhibítor aromatázy (3. generácia), o ktorom je známe, že znižuje hladiny estrogénu o 98 %, ktoré sa u žien po menopauze tvoria z androgénov pomocou enzýmu aromatázy. Femara sa považuje za najúčinnejší z liekov v tejto skupine.

Pri použití v skorej adjuvantnej terapii je tento liek účinnejší ako Tamoxifen (pri porovnaní frekvencie relapsov a časových období pred metastázami). Liek sa považuje za veľmi účinný a bezpečný (najmä u žien s vysokým rizikom relapsu (ak sú metastázy v lymfatických uzlinách alebo ak žena predtým podstúpila chemoterapiu)). Niekedy použitie lieku umožňuje vyhnúť sa rádioterapii a cytostatickej terapii, ako aj chirurgickému zákroku.

Recenzie ukazujú, že tento liek je lepšie tolerovaný ako Tamoxifen. Terapia trvala 4,5 – 6 rokov a len u niektorých pacientok sa vyvinuli vedľajšie účinky: myalgia, návaly horúčavy a artritída. Okrem toho sa pozorovala anorexia, periférny edém, nevoľnosť a silná únava.

Pacienti tiež uvádzajú, že užívanie inhibítorov aromatázy často spôsobuje osteoporózu a zvyšuje riziko zlomenín. Z tohto dôvodu kombinovaná terapia zahŕňa lieky ako Zometa, čo je biofosfonát.

[ 20 ]