Pharmadipine

Farmadipín sa používa ako núdzová liečba v prípade hypertenznej krízy. V tejto forme by sa liek nemal používať na bežné použitie.

Indikácia Pharmadipine

Odporúča sa užívať v prípade prudkého zvýšenia krvného tlaku – na zmiernenie hypertenzných kríz.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo fľaštičkách s objemom 5 alebo 25 ml. Jedno balenie obsahuje 1 fľaštičku.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Farmadipín má výrazné hypotenzívne a antianginózne vlastnosti. Zabraňuje vstupu iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva periférnych a koronárnych artérií cez pomalé, potenciálne závislé vápnikové kanály bunkových membrán. Pomáha uvoľňovať hladké cievne svaly a tiež odstraňuje rôzne kŕče, čím znižuje silu periférneho cievneho odporu a krvný tlak po fyzickej záťaži, ako aj spotrebu kyslíka myokardu. Okrem toho mierne znižuje agregáciu krvných doštičiek a mierne znižuje kontraktilitu myokardu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z tráviaceho systému. Biologická dostupnosť je 40 – 60 %. Terapeutický účinok sa najrýchlejšie dosiahne sublingválnym podaním – po 5 – 10 minútach. Vrchol účinnosti sa dosiahne po 30 – 40 minútach. Rýchlosť absorpcie lieku nezávisí od príjmu potravy.

Hemodynamický účinok trvá približne 4-6 hodín. Približne 90 % nifedipínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizmus prebieha v pečeni a liek sa z tela vylučuje prevažne vo forme neaktívnych metabolických produktov. Celková rýchlosť klírensu nifedipínu je 0,4-0,6 litra/kg/hodinu. Polčas rozpadu T1/2 je 2-4 hodiny. Toto číslo sa môže u starších ľudí a tiež u pacientov trpiacich cirhózou pečene zvýšiť približne 2-krát, pretože u nich dochádza k spomaleniu procesu rozpadu nifedipínu. Preto sa v takýchto situáciách má dávkovanie znížiť a interval medzi podaním lieku predĺžiť.

Nifedipín sa v tele nehromadí. Malé množstvo lieku môže prejsť placentou a hematoencefalickou bariérou a tiež sa dostať do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

V prípade prudkého skoku krvného tlaku bude počiatočná jednorazová dávka pre dospelého 3-5 kvapiek (2-3,35 mg) a pre staršieho pacienta maximálne 3 kvapky (2 mg), pričom liek sa drží pod jazykom alebo sa kvapne na kúsok cukru alebo krekra a potom sa drží v ústach. Ak sa požadovaný účinok nedosiahne, dávka sa má zvýšiť, kým sa stav pacienta nezlepší. Potom, keď sa hladina krvného tlaku zvýši, by sa táto dávka mala považovať za orientačnú.

Ak je to potrebné (ak krvný tlak stúpne na 190 nad 100/220 nad 110 mm Hg), možno jednorazovú dávku niekedy postupne zvýšiť na 10 – 15 kvapiek (6,7 – 10 mg), berúc do úvahy individuálne zmeny krvného tlaku pacienta.

[ 4 ]

Používajte Pharmadipine počas tehotenstva

Počas tehotenstva je používanie látky nifedipín zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• Nestabilná angína pectoris;
• Alergická reakcia na zložky lieku;
• Stav kardiogénneho šoku;
• Akútne štádium infarktu myokardu;
• Závažná stenóza mitrálnej chlopne a aorty;
• Hypotenzia alebo tachykardia;
• Obdobie laktácie;
• Deti mladšie ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky Pharmadipine

Ak budete dodržiavať odporúčania lekára, vedľajšie účinky budú mierne a krátkodobé a ak sa vyskytnú, vo všeobecnosti nie je potrebné prestať užívať liek.

Časté nekontrolované užívanie lieku môže spôsobiť vznik vedľajších účinkov, ktoré sú typické pre lieky zaradené do tejto farmakologickej kategórie.

Kardiovaskulárny systém: často vazodilatácia a edém, zriedkavo - hypotenzia, zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia a synkopa.

CNS a PNS: prevažne bolesť hlavy; menej časté sú migrény, úzkosť, problémy so spánkom, tremor, vertigo a závraty; veľmi zriedkavé sú agitácia, krátkodobé problémy so zrakom a tiež dysestézia a parestézia.

Endokrinný systém: rozvoj hyperglykémie (túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus).

Tráviaci systém: najmä zápcha; pomerne zriedkavo sa v dôsledku predávkovania pozoruje dyspepsia, nadúvanie, bolesť brucha, vracanie s nevoľnosťou, pocit sucha v ústach, hyperplázia ďasien (pri dlhodobom užívaní), ako aj prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov.

Močový systém: občas dyzúria alebo polyúria.

Obehový systém: leukopénia, anémia alebo trombocytopénia sa vyvíjajú pomerne zriedkavo.

Alergie: niekedy alergický edém/Quinckeho edém (vrátane edému hrtana); pomerne zriedkavo kožné vyrážky, svrbenie a žihľavka; extrémne zriedkavo – anafylaktický/anafylaktoidný šok.

Iné: prevažne nevoľnosť; niekedy upchatý nos alebo krvácanie z nosa, ako aj erytém; pomerne zriedkavo - svalové kŕče, opuch nôh alebo kĺbov, nešpecifická bolesť, dýchavičnosť, horúčka, impotencia.

[ 3 ]

Predávkovať

Príznaky akútnej otravy nifedipínom: rozvoj poruchy vedomia, ktorá môže viesť ku kóme, pokles krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, zvýšenie hladiny cukru v krvi, metabolická acidóza, nedostatok kyslíka, kardiogénny šok, často sprevádzaný pľúcnym edémom.

Interakcie s inými liekmi

Nifedipín, ak sa užíva súčasne s antagonistami nervových zakončení AT-1 receptorov a inými antagonistami vápnika, diuretikami, inhibítormi ACE a PDE5, blokátormi alfa-adrenergných receptorov, alfa-metyldopou a β-blokátormi, môže zvýšiť ich antihypertenzívne vlastnosti.

V prípade súčasného užívania s β-blokátormi existuje okrem zvýšenia sily hypotenzného účinku niekedy riziko vzniku srdcového zlyhania.

Diltiazem znižuje rýchlosť eliminácie nifedipínu, preto sa v prípade potreby dávka nifedipínu znižuje.

Amiodarón spolu s chinidínom môže zvýšiť negatívny inotropný účinok účinnej látky lieku. Niekedy sa pri kombinovanom perorálnom podaní nifedipínu a chinidínu znižuje saturácia chinidínu v krvnej plazme.

Súčasné užívanie nifedipínu s teofylínmi a okrem neho aj so srdcovými glykozidmi u pacientov občas zvyšuje hladinu teofylínu, ako aj digoxínu v krvnej plazme (preto je potrebné ich hladiny starostlivo sledovať).

Nifedipín zvyšuje hladinu saturácie krvného séra karbamazepínom, ako aj fenytoínom. Kombinácia nifedipínu s cimetidínom môže zvýšiť hladinu prvého z nich v krvnej plazme.

Rifampicín zvyšuje aktivitu enzýmov, čím zvyšuje rýchlosť rozkladu nifedipínu, čím znižuje silu klinického účinku nifedipínu (preto je takáto kombinácia kontraindikovaná).

Liečba nifedipínom sa má ukončiť 36 hodín pred plánovaným použitím fentanylu. Nifedipín má dobrú kompatibilitu s rádiokontrastnými látkami.

V dôsledku súčasného užívania účinnej látky Farmadipín so síranom horečnatým podávaným intravenózne sa u žien počas tehotenstva môže vyskytnúť porucha neuromuskulárneho prenosu.

Nifedipín sa rozkladá cytochrómom P450 3A4, ktorý sa nachádza v črevnej a pečeňovej sliznici. Preto lieky, ktoré pomáhajú potláčať alebo posilňovať tento enzýmový systém, môžu ovplyvniť účinok tzv. „prvého prechodu“ (pri perorálnom užívaní) alebo koeficient čistenia nifedipínu.

Pri kombinácii s nifedipínom, makrolidovými antibiotikami (napríklad erytromycínom), látkami, ktoré inhibujú HIV proteázy (napríklad ritonavirom), azolovými antimykotikami (napríklad ketakonazolom), fluoxetínom, ako aj nefazodónom a okrem toho cimetidínom s chinupristínom alebo dalfopristínom, ako aj cisapridom, je možné zvýšenie saturácie účinnej látky lieku v plazme.

Keďže kyselina valproová v dôsledku spomalenia enzýmovej aktivity zvyšuje saturáciu plazmy nimodipínu, ktorý má podobnú štruktúru ako nifedipín (je to blokátor kalciových kanálov), možno pozorovať aj zvýšenie saturácie prvého z nich spolu so zvýšením účinnosti účinku.

Takrolimus sa tiež rozkladá cytochrómom P450 3A4. Preto sa v niektorých prípadoch pri súbežnom užívaní s nifedipínom má dávka znížiť. Počas užívania sa má tiež sledovať saturácia takrolimu v plazme a v prípade potreby sa má jeho dávka znížiť.

Grapefruitová šťava spomaľuje aktivitu cytochrómu P450 3A4, takže jej použitie v kombinácii s nifedipínom spôsobuje zvýšenie hladiny saturácie tejto látky v plazme a tiež predlžuje trvanie jej účinku (pretože proces metabolizmu sa spomaľuje v čase prvého prechodu alebo znižuje koeficient čistenia). V dôsledku toho sa môžu zvýšiť antihypertenzívne vlastnosti lieku. Ak pravidelne pijete grapefruitovú šťavu, takýto účinok môže trvať 3 dni od okamihu posledného použitia. Preto by ste sa mali počas liečby účinnou látkou lieku vyhýbať pitiu štiav na báze tohto citrusu alebo grapefruitov.

[ 5 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek na suchom mieste mimo dosahu detí a slnečného žiarenia. Teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Farmadipín sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.