Eneas

Eneas je komplexný liek, ktorý znižuje krvný tlak.

Zloženie lieku obsahuje zložku enalapril, čo je ACE inhibítor a jeho účinok spočíva v potlačení aktivity RAAS. Liek zabraňuje transformácii angiotenzínu-1 na vazodilatačný peptid angiotenzín-2, čo umožňuje eliminovať jeho stimulačný účinok na nadobličky, ako aj sekréciu aldosterónu.

Okrem toho liek obsahuje antagonistu vápnika, látku nitrendipín. Účinkuje tak, že blokuje prechod iónov vápnika cez membrány hladkých svalov ciev.

[ 1 ]

Indikácia Eneasa

Používa sa pri zvýšenom krvnom tlaku ako neoddeliteľná súčasť komplexnej liečby.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách - 10 kusov v blistri. V balení sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Hlavný účinok enalaprilu je zameraný na potlačenie aktivity systému RAAS, ktorý je dôležitým prvkom v procesoch regulácie krvného tlaku, vďaka čomu môže táto zložka vykazovať hypotenzívny účinok u ľudí s hypertenziou s nízkou hladinou renínu.

Dlhodobé užívanie enalaprilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou a renálnou insuficienciou môže zlepšiť funkciu obličiek zvýšením rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Nitrendipín je derivát 1,4-dihydropyridínu. Znižuje intracelulárne hladiny vápnika, čo vedie k zníženej kontraktilite cievnych svalov; dilatáciou periférnych artérií sa znižuje systémový periférny odpor a znižuje sa nadmerne zvýšený krvný tlak.

Nitrendipín má miernu natriuretickú aktivitu, najmä v počiatočnom štádiu liečby.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Enalapril sa vstrebáva vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte a jeho absorpcia nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla. Hodnoty Cmax v sére sa zaznamenajú po 1 hodine.

Intraplazmatická syntéza proteínov je 50 – 60 %. Po absorpcii sa zložka rýchlo hydrolyzuje za vzniku enalaprilátu. Hodnoty sérovej Cmax sa dosiahnu 3 – 4 hodiny po perorálnom podaní.

Vylučovanie prebieha prevažne obličkami (v nezmenenom stave, rovnako ako enalaprilát (40 %)). Okrem transformácie na enalaprilát sa nepozorujú žiadne iné viditeľné prejavy metabolických transformácií látky. Enalaprilát v krvnom sére má predĺžené terminálne štádium spojené s procesmi syntézy ACE.

U jedincov so zdravou funkciou obličiek sa stabilné hodnoty enalaprilátu pozorujú do 4. dňa užívania lieku.

Efektívny polčas akumulácie enalaprilátu pri opakovanom perorálnom podaní lieku je 11 hodín. Úroveň hydrolýzy a absorpcie enalaprilu je rovnaká pri podávaní dávok z odporúčaného dávkovacieho rozmedzia.

Nitrendipín sa vstrebáva takmer úplne (88 %) a vysokou rýchlosťou, pričom hodnoty Cmax v sére sa dosahujú 1 – 3 hodiny po užití lieku.

Úroveň biologickej dostupnosti je v rozmedzí 20 – 30 %. Syntéza zložky s intraplazmatickým proteínom je 96 – 98 %.

Takmer všetok nitrendipín podlieha intrahepatálnemu metabolizmu oxidačnými procesmi.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 8 – 12 hodín. Nebola pozorovaná žiadna akumulácia účinnej látky a jej metabolických zložiek.

U ľudí s chronickými problémami s pečeňou sa plazmatické hladiny nitrendipínu zvyšujú.

Vylučovanie prvku sa vykonáva hlavne obličkami vo forme neaktívnych metabolických zložiek (približne 77%), ako aj žlčovými cestami.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Eneas sa má užívať perorálne (súčasne, odporúča sa to urobiť ráno). Užívanie lieku nie je viazané na príjem jedla. Zvyčajne sa užíva 1 tableta lieku denne.

[ 13 ]

Používajte Eneasa počas tehotenstva

Eneas sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva, ani pri plánovaní otehotnenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť alebo alergia spojená s účinnými látkami alebo pomocnými zložkami lieku;
• nestabilná hemodynamika (najmä po prekonaní šoku, mozgovej príhody, akútneho srdcového zlyhania alebo ischemickej choroby srdca v aktívnej fáze);
• porfýria;
• anamnéza angioedému spojeného s užívaním ACE inhibítorov;
• transplantácia obličky;
• bilaterálna stenóza postihujúca obe renálne artérie alebo stenóza postihujúca artérie jednej obličky;
• kardiomyopatia hypertrofickej povahy;
• Connov syndróm;
• závažné zlyhanie pečene;
• anúria alebo renálna patológia v chronickej fáze (štádiá 4-5).

Pri predpisovaní lieku v nasledujúcich situáciách je potrebná opatrnosť:

• cukrovka (cukrovka);
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• starší ľudia;
• zníženie ukazovateľov BCC;
• ťažká forma aortálnej stenózy alebo stenózy postihujúcej subaortálnu oblasť, ktorá má hypertrofickú idiopatickú formu a obštrukčnú povahu;
• cerebrovaskulárne ochorenia a ischemická choroba srdca;
• obdobia po transplantácii obličiek.

[ 11 ]

Vedľajšie účinky Eneasa

Enalapril.

Hlavné vedľajšie účinky:

• Dysfunkcia CVS: niekedy sa môže vyskytnúť ortostatický kolaps alebo znížený krvný tlak s príznakmi ako slabosť, poruchy zraku a závraty. Občas sa môže vyskytnúť synkopa (najmä v počiatočnom štádiu liečby, keď sa dávka enalapril maleátu alebo diuretík zvyšuje u pacientov s poruchami EBV, ako aj so srdcovým zlyhaním alebo zvýšeným renálnym krvným tlakom). Občas môže prudký pokles krvného tlaku spôsobiť palpitácie, angínu pectoris s tachykardiou, bolesť na hrudníku, arytmiu, mozgovú príhodu, pľúcny edém a tiež bradykardiu, infarkt myokardu, fibriláciu predsiení, poruchy prietoku krvi mozgom, prechodnú poruchu prietoku krvi mozgom, pľúcny infarkt a embóliu pľúcnej artérie;
• poruchy močových ciest a obličiek: niekedy sa vyskytne dysfunkcia alebo exacerbácia obličiek a rozvinie sa zlyhanie obličiek. Občas sa pozoruje proteinúria alebo oligúria a u ľudí s dysfunkciou obličiek sa môže vyvinúť bolesť bedrovej chrbtice. Občas sa pozoruje akútne zlyhanie obličiek;
• problémy s dýchaním: často sa pozoruje dýchavičnosť. Niekedy sa vyskytuje sipot, bolesť hrdla, rinorea, suchý kašeľ alebo bronchitída. Občas sa vyskytuje rinitída, sinusitída, eozinofilná pneumónia alebo alergická alveolitída. Samostatne sa pozoruje stomatitída, pneumónia, astma alebo bronchiálny kŕč, infiltrát v pľúcach, sucho v ústach, glositída a Quinckeho edém v hltane s hrtanom alebo jazykom (niekedy to môže spôsobiť obštrukciu dýchacích ciest a hlavnou rizikovou skupinou sú v tomto prípade zástupcovia negroidnej rasy);
• poruchy postihujúce pečeň a gastrointestinálny trakt: niekedy sa vyskytujú bolesti v hornej časti brucha, peptické vredy, podráždenie žalúdka, nevoľnosť a tráviace ťažkosti. Zriedkavo sa pozoruje hnačka, strata chuti do jedla, zápcha alebo vracanie. Vyvíja sa izolovaná hepatitída (cholestatický alebo hepatocelulárny typ), črevný Quinckeho edém, problémy s funkciou pečene, zlyhanie pečene, cholestáza (spolu so žltačkou), nekróza, stomatitída, črevná obštrukcia, pankreatitída a glositída;
• poruchy endokrinnej funkcie: občas sa objavuje gynekomastia. Možný je rozvoj syndrómu poruchy sekrécie ADH;
• problémy súvisiace s fungovaním nervového systému: niekedy sa pozoruje ospalosť, bolesti hlavy, silná únava a nespavosť. Občas sa objaví depresia, poruchy rovnováhy alebo spánku, závraty, polyneuropatia s parestéziou, impotencia, ako aj nervozita, kŕče postihujúce svaly, abnormálne sny a zmätenosť;
• Príznaky súvisiace s epidermou a cievami: často sa objavuje vyrážka. Niekedy sa pozorujú príznaky alergie. Zriedkavo sa vyvíja urtikária, svrbenie, erytrodermia alebo Quinckeho edém, ktoré postihujú jazyk, končatiny, pery s tvárou, hrtanom alebo hlasivkami. Vyvíjajú sa izolované závažné epidermálne reakcie (SSD, pemfigus, exfoliatívna dermatitída, TEN a multiformný erytém), hyperhidróza, fotosenzitivita, Raynaudov syndróm, alopécia a onycholýza. Teplo kože sa môže pozorovať na pozadí myozitídy alebo myalgie, artritídy alebo artralgie, serozitídy, vaskulitídy, leukocytózy, eozinofílie, ako aj zvýšenej sedimentácie erytrocytov a pozitívneho testu na prítomnosť antinukleárnych protilátok;
• metabolické poruchy: niekedy sa vyskytuje hypoglykémia;
• senzorické poruchy: občas rozmazané videnie, tinnitus, strata čuchu, zmena alebo dočasná strata chuti, slzenie alebo suché oči;
• systémové poruchy: zvyčajne sa vyskytuje asténia. Niekedy sa vyskytujú návaly horúčavy;
• zmeny vo výsledkoch testov: niekedy dochádza k poklesu hodnôt hematokritu alebo hemoglobínu alebo počtu krvných doštičiek a leukocytov.

Nitrendipín.

Medzi vedľajšie účinky patria:

• systémové lézie: niekedy sa pozorujú príznaky podobné chrípke alebo asténia;
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: niekedy sa vyskytujú palpitácie srdca, hyperémia, arytmia, periférny edém, tachykardia alebo vazodilatácia. Sporadicky sa pozoruje angina pectoris, znížený krvný tlak alebo bolesť v oblasti hrudníka;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: niekedy sa objaví hnačka alebo nevoľnosť. Občas sa pozoruje vracanie, bolesť brucha, dyspepsia alebo zápcha. Sporadicky sa vyskytuje gingivitída hypertrofickej povahy;
• endokrinné poruchy: občas sa objavuje gynekomastia;
• prejavy ovplyvňujúce hematopoetický systém: občas sa môže vyskytnúť agranulocytóza alebo leukopénia;
• lézie v oblasti NS: niekedy sa pozorujú bolesti hlavy. Zriedkavo sa vyvíja tremor, nervozita, závraty alebo parestézia;
• Poruchy dýchacieho systému: občas sa pozoruje dýchavičnosť;
• problémy so svalmi a epidermou: občas sa objaví žihľavka, svrbenie, myalgia alebo vyrážky;
• poruchy spojené so zmyslovými orgánmi: občas sa zaznamenávajú poruchy videnia;
• lézie urogenitálneho traktu: občas sa vyvíja polyúria alebo sa močenie stáva častejším;
• zmeny hodnôt laboratórnych testov: občas sa vyskytuje zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.

[ 12 ]

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: arytmia, kašeľ, kŕče, znížený krvný tlak, bradykardia a zvýšená diuréza, ako aj zlyhanie obličiek, poruchy vedomia a znížené hladiny EBV alebo acidobázické hodnoty.

Je potrebné obeť uložiť vodorovne a potom odstrániť liek z tela (užitím sorbentov, výplachom žalúdka). Taktiež sa dopĺňa rovnováha BCC a monitoruje sa práca životne dôležitých orgánov (s následnou korekciou) a okrem toho sa stanovujú ukazovatele draslíka močoviny, kreatinínu v krvi a vykonáva sa hemodialýza.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Antihypertenzívny účinok lieku sa zosilňuje v kombinácii s inými antihypertenzívami (vrátane β-blokátorov, diuretík a α-blokátorov vrátane prazolínu).

Kombinácie enalapriliummaleátu a iných liekov, ktoré vyžadujú opatrné používanie.

Užívanie s draslík šetriacimi diuretikami, látkami, ktoré zvyšujú hladiny draslíka v plazme (napr. heparín), a doplnkami draslíka môže zvýšiť hladiny draslíka v plazme, najmä u ľudí s problémami s obličkami. Pri kombinovanom podávaní je potrebné sledovať hladiny draslíka v plazme.

Kombinácia s lítiovými liekmi môže viesť k oneskorenému vylučovaniu lítia, čo zvyšuje pravdepodobnosť toxických a nežiaducich účinkov. Pri takýchto kombináciách liekov je potrebné dôkladne sledovať hladiny lítia v plazme, a preto sa nepredpisujú spoločne.

Súbežné užívanie s NSAID môže oslabiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov a ďalej zvýšiť hladiny draslíka v plazme so súčasným oslabením funkcie obličiek. U niektorých jedincov s problémami s obličkami môže takáto kombinácia spôsobiť ďalšie zhoršenie tejto patológie.

Enalapril môže zosilniť antidiabetický účinok perorálnych hypoglykemických liekov, preto je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi.

Amifostín a baklofén zosilňujú antihypertenzívny účinok lieku, preto je potrebná úprava dávkovania a sledovanie krvného tlaku.

Podávanie spolu s tricyklickými antidepresívami alebo neuroleptikami môže vyvolať ortostatický kolaps.

Použitie v kombinácii s cytostatikami, prokaínamidom, alopurinolom, ako aj so všeobecnými GCS a imunosupresívami môže spôsobiť leukopéniu.

Kombinácie nitrendipínu a iných liekov, ktoré vyžadujú opatrnosť.

Nitrendipín môže zvýšiť hladiny digoxínu v plazme, preto je pri ich kombinovanom podávaní potrebné sledovať tieto parametre.

Nitrendipín zosilňuje účinnosť a trvanie účinku svalových relaxancií vrátane pankuróniumbromidu.

Grapefruitová šťava spomaľuje oxidáciu látky počas metabolických procesov, čím zvyšuje jej hladinu v plazme, čo zosilňuje antihypertenzívny účinok lieku Eneas.

Procesy metabolizmu nitrendipínu prebiehajú vo vnútri pečene a črevnej sliznice pomocou hemoproteínu P450. Látky, ktoré stimulujú aktivitu tohto systému (antikonvulzíva - fenobarbital s fenytoínom a karbamazepínom), ako aj rifampicín, môžu viesť k významnému zníženiu biologickej dostupnosti nitrendipínu. Lieky, ktoré inhibujú aktivitu tohto enzýmového systému (antimykotiká - intrakonazol atď.), zvyšujú plazmatickú hladinu látky.

Nitrendipín spolu s blokátormi β-adrenergných receptorov majú synergické vlastnosti.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Eneas by sa mal skladovať pri teplotách medzi 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Eneas sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[ 21 ], [ 22 ]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti lieku v pediatrii, ako aj o jeho účinnosti, preto sa deťom nepredpisuje.

[ 23 ]

Analógy

Analógy lieku sú Amapin, Enadipín, Gipril s Bi-prestariom, Enap combi, Bi-ramag a Ekvator s Rami-azomexom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]