Endoxan

Endoxan vykazuje protinádorovú terapeutickú aktivitu.

Cyklofosfamidová zložka je cytostatikum alkylačného typu účinku. Vo vnútri nádorových buniek látka podlieha biotransformácii za vzniku metabolických prvkov s aktivitou, ktoré ničia procesy väzby RNA a DNA tvorbou krížových väzieb medzi vláknami týchto štruktúr. Zároveň metabolity blokujú procesy mitotického delenia a spomaľujú väzbu na bielkoviny.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Endoxan

Používa sa na odstránenie nasledujúcich porúch:

• lymfogranulomatóza;
• lymfosarkóm;
• mnohopočetný myelóm;
• lymfoblastický typ leukémie v aktívnej fáze;
• osteosarkóm;
• non-Hodgkinove lymfómy;
• neuroblastóm;
• karcinóm prsníka;
• lymfocytová leukémia chronickej povahy;
• karcinóm vaječníkov;
• retinoblastóm.

V kombinácii s inými protinádorovými liekmi sa používa pri liečbe karcinómu krčka maternice, pľúc a močového mechúra, ako aj sarkómu postihujúceho prostatu alebo mäkké tkanivá, ako aj retikulosarkómu.

Ako imunosupresívum sa predpisuje v prípadoch psoriatickej alebo reumatoidnej artritídy, progresívnych kolagenóz, nefrotického syndrómu a okrem toho na prevenciu možného odmietnutia transplantovaného orgánu.

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách - 50 kusov v škatuli. Vyrába sa aj vo forme lyofilizátu na prípravu tekutiny používanej na intravenózne injekcie.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcia cyklofosfamidu z gastrointestinálneho traktu je úplná.

Metabolické procesy prebiehajú v pečeni; v tomto prípade sa tvoria aktívne metabolické zložky alkylačnej povahy. Časť týchto prvkov sa premieňa na metabolity, ktoré nemajú aktivitu, a zvyšok sa transformuje na metabolické zložky, ktoré majú cytotoxický účinok. Po intravenóznej injekcii sa hodnoty Cmax metabolitov zaznamenávajú po 2-3 hodinách.

Vylučovanie metabolických prvkov sa uskutočňuje obličkami; 5 – 25 % dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. U dospelých je polčas rozpadu 7 hodín a u detí 4 hodiny.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy klinický obraz. Tablety sa musia užívať perorálne, pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Často sa užíva 1-4 tablety lieku (0,05-0,2 g) denne. Kúra trvá 14-21 dní.

Na vykonávanie intravenóznych injekcií je potrebné liečivú látku vopred rozpustiť. Denne je potrebné podávať 0,05 – 0,1 g/m2 ^. Pri podávaní injekcií 3-krát týždenne je dávka 0,1 – 0,2 g/m2 ^; pri vykonávaní procedúr raz za 2 týždne – 0,6 – 0,75 g/m2 ^. Ak sa injekcie podávajú raz mesačne, je potrebná dávka 1,5 – 2 g/m2 ^. Celková dávka na celú liečbu je 6 – 14 g.

Pravidelne sa vykonávajú krvné testy na sledovanie závažnosti myelosupresie (hladina krvných doštičiek a leukocytov). Je tiež potrebné sledovať prítomnosť erytrocytov v moči (to je príznak hemoragickej cystitídy, v prípade ktorej sa má liečba prerušiť). Liečba sa tiež preruší, ak sa vyskytnú sekundárne infekcie – komplikácia závažnej myelosupresie.

Počas terapie by ste nemali konzumovať alkoholické nápoje.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Endoxan počas tehotenstva

Používanie Endoxanu počas tehotenstva je zakázané.

Cyklofosfamid sa vylučuje do materského mlieka, preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť. U dojčiat, ktorých matky dojčili počas liečby, sa pozorovala trombocyto- a neutropénia, ako aj hnačka a znížené hladiny hemoglobínu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• potlačenie aktivity kostnej drene;
• cystitída;
• kachexia výraznej povahy;
• zadržiavanie moču;
• infekcie v aktívnej fáze;
• patológie v terminálnom štádiu;
• závažná intolerancia spojená s liekom.

Opatrnosť je potrebná pri použití v prípadoch dny, nefrolitiázy, adrenalektómie, útlmu kostnej drene a závažného ochorenia obličiek, pečene alebo srdca.

[ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Endoxan

Medzi vedľajšie účinky patria:

• trombocyto-, leuko- alebo neutropénia;
• vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla a okrem toho stomatitída, žltačka a kolitída;
• alopécia;
• epidermálne svrbenie, vyrážky a žihľavka;
• pigmentácia kože;
• cystitída alebo uretritída hemoragickej povahy, nefropatia, hyperurikémia a renálna dysfunkcia;
• hemoragická myokarditída (zriedkavo);
• fibróza postihujúca pľúca (dlhodobá liečba s použitím vysokých dávok);
• amenorea a poruchy spermatogenézy a oogenézy (niekedy môžu byť nevyliečiteľné).

[ 11 ]

Predávkovať

V prípade otravy sa pozoruje zosilnenie vedľajších účinkov vrátane kardiotoxicity alebo myelosupresie.

Neexistuje žiadne antidotum. Vykonáva sa symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie urikozurických liekov proti dne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nefropatie, pretože cyklofosfamid zvyšuje objem vytvorenej kyseliny močovej.

Kombinácia s alopurinolom zosilňuje toxický účinok na kostnú dreň.

Látky, ktoré indukujú mikrozomálnu oxidáciu, zosilňujú metabolické procesy cyklofosfamidu, čo vedie k zvýšeniu objemu vytvorených metabolických zložiek a zosilneniu účinku lieku.

Cyklofosfamid zvyšuje antikoagulačné vlastnosti liekov a tiež zosilňuje kardiotoxickú aktivitu protinádorových antibiotík, daunorubicínu a doxorubicínu.

Kombinácia s imunosupresívami (vrátane azatioprínu, kortikosteroidov, merkatopurínu s cyklosporínom a chlorambucilu) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku infekcií, ako aj sekundárnych novotvarov.

Keď sa Endoxan používa spolu s látkami, ktoré vyvolávajú myelosupresiu, ako aj s rádioterapiou, zvyšuje sa supresia kostnej drene.

Podávanie cyklofosfamidu s lovastatínom príjemcom transplantovaného srdca nesie vysoké riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek alebo nekrózy kostrového svalstva.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Endoxan sa musí skladovať pri teplote do 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Čas použiteľnosti

Endoxan sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[ 19 ], [ 20 ]

Žiadosť pre deti

Skúsenosti s používaním liekov v pediatrii sú extrémne obmedzené.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analógy

Analógy lieku sú cyklofosfamid, lidoksin, cytoxan s cyklofosfamidom a endoxan-asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Recenzie

Endoxan dostáva veľa recenzií, v ktorých sa spomína vývoj vedľajších účinkov v dôsledku jeho užívania. Takmer všetci pacienti hlásia návaly krvi do pokožky tváre po intravenóznych injekciách. Sťažujú sa tiež na hyperhidrózu s bolesťami hlavy. Okrem toho sa medzi častými negatívnymi prejavmi v komentároch používateľov uvádza potlačenie hematopoetických procesov a úplná alebo čiastočná plešatosť (vlasy začínajú po ukončení liečby opäť rásť).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]