Enapril

Enapril vykazuje hypotenzívny účinok.

Indikácia Enapril

Používa sa na zníženie vysokého krvného tlaku.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa realizuje vo forme tabliet, v množstve 20 kusov v škatuli.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Komplexný antihypertenzívny liek obsahuje 2 účinné látky, ktoré znižujú hodnoty krvného tlaku – enalapril s hydrochlorotiazidom.

Enalapril je vysoko špecifický kompetičný antagonista (inhibuje aktivitu) ACE zložky. Jeho účinok zabraňuje premene angiotenzínu-1 na angiotenzín-2, čo prispieva k významnému vazokonstrikčnému účinku s následným zvýšením krvného tlaku.

Zároveň enalapril znižuje objem produkovaného aldosterónu, v dôsledku čoho sa znižujú jeho krvné hodnoty a index angiotenzínu-2. Tento účinok vedie k zníženiu krvného tlaku, systémového odporu periférnych ciev, tlaku v malom prietoku krvi a pravej predsieni a okrem toho zvyšuje objem srdcového výdaja.

Účinok enalaprilu vedie k postupnému poklesu systolického a diastolického tlaku, poklesu hypertrofie ľavej komory a stabilizácii koronárneho prietoku krvi.

Hydrochlorotiazid je diuretikum, ktoré účinkuje tak, že znižuje reabsorpciu ionizovaného sodíka a chloridu v proximálnom tubule. Taktiež inhibuje reabsorpciu draslíka a bikarbonátu.

Diuretický účinok sa vyvíja pri alkalóze a acidóze a pri dlhodobom užívaní látky sa znižuje.

Kombinácia dvoch vyššie uvedených zložiek v jednom lieku zvyšuje jeho antihypertenzívnu aktivitu a zároveň znižuje opuch tkaniva a zaťaženie myokardu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Enalapril sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (približne 60 %). Podlieha intrahepatálnej hydrolýze, počas ktorej sa vylučuje enalaprilát, čo je aktívny metabolický produkt. Index biologickej dostupnosti lieku je 40 %. Plazmatická hladina Cmax aktívnej zložky sa zaznamená po 1 hodine a jej aktívneho metabolického produktu po 3 – 4 hodinách.

Syntéza bielkovín enalaprilátu v plazme je menej ako 50 %. Jedna tretina podanej dávky sa vylučuje črevom (27 % ako enalaprilátová zložka a ďalších 6 % ako enalapril) a obličkami (18 % ako enalaprilát a 61 % ako enalapril). Polčas rozpadu enalaprilátu je 11 hodín a hodnoty klírensu v obličkách sú 150 ± 44 ml/minútu.

Rýchla absorpcia hydrochlorotiazidu vedie k rozvoju diuretického účinku po 1-2 hodinách. Zložka prechádza placentou a do materského mlieka. Eliminácia látky prebieha pomerne rýchlo, približne 95 % močom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, jedenkrát denne. Tablety sa užívajú v čase, ktorý je pre pacienta vhodný, bez ohľadu na príjem potravy. Trvanie liečby liekom a veľkosť jeho denných dávok sa vyberajú s ohľadom na závažnosť vyvíjajúcej sa patológie.

Zvyčajne sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku začína užívaním 1 tablety denne. Potom sa na základe klinického obrazu môže dávka zvýšiť na 2 – 4 tablety. V tomto prípade sa maximálna denná dávka vyberá pre pacienta individuálne, berúc do úvahy celkový zdravotný stav, závažnosť hypertenzie a prítomnosť sprievodných ochorení. Okrem toho je potrebné sledovať funkciu obličiek a hladinu draslíka v sére.

V prípade ochorení obličiek sa dávkovanie vyberá s ohľadom na hodnoty CC. Ak tento ukazovateľ prekročí 30 ml/minútu, je potrebné znížiť počiatočnú dávku na polovicu (na polovicu tablety) a potom ju postupne zvyšovať, pričom sa sleduje činnosť obličiek, kým sa nedosiahne optimálny výsledok.

[ 21 ], [ 22 ]

Používajte Enapril počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• angioedém v anamnéze;
• závažná intolerancia spojená s hydrochlorotiazidom, enalaprilom alebo ďalšími zložkami lieku;
• závažné ochorenie pečene;
• ťažká forma dny;
• závažné ochorenia obličiek (vrátane anúrie, diabetickej nefropatie a akútneho zlyhania obličiek);
• diabetes mellitus so závažnými príznakmi;
• stenóza postihujúca renálne artérie alebo aortu;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofickej povahy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky Enapril

Užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj vedľajších účinkov:

• závraty alebo bolesti hlavy;
• silná nevoľnosť (ktorá môže, ale nemusí viesť k vracaniu);
• suchý kašeľ;
• suchosť ústnej sliznice;
• problémy s funkciou pečene (zvýšené hladiny sérových transamináz) sprevádzané príznakmi sekundárnej cholestázy;
• svalová slabosť, hyponatrémia alebo hypokaliémia (pri dlhodobom užívaní lieku);
• zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu, ako aj rozvoj proteinúrie (v prípade renálnych patológií).

[ 20 ]

Predávkovať

Intoxikáciu liekom zvyčajne sprevádza zníženie krvného tlaku, ktoré sa prejavuje nevoľnosťou, pocitom celkovej slabosti, bledosťou, závratmi, hyperhidrózou, poruchami hladiny EBV a bolesťami hlavy.

Keď sa objavia prvé spoľahlivé príznaky otravy, je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať pacientovi adsorbenty. Je tiež potrebné postihnutého uložiť do vodorovnej polohy so sklonenou hlavou. Neskôr, na úpravu ukazovateľov objemu krvi, je potrebné podať intravenózne (kvapkadlom) 9% NaCl a tiež angiotenzín-2 (ak je to potrebné).

Všetky opatrenia je potrebné vykonať pri súčasnom monitorovaní vitálnych hodnôt celkového stavu pacienta, ako aj hladiny močoviny a draslíka v sére s kreatinínom.

V prípade hypokaliémie sa má použiť roztok KCl a aspartát draselný (nie viac ako 2 g denne). V prípade hypochloremickej alkalózy sa má použiť NaCl. V extrémne závažných stavoch sa vykonáva hemodialýza.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie antihypertenzív, etanolu, barbiturátov, ako aj omamných látok a derivátov fenotiazínu vedie k zvýšeniu antihypertenzívnej aktivity, preto je potrebné neustále sledovať ukazovatele krvného tlaku a v niektorých prípadoch znížiť dávku Enaprilu.

Súčasné užívanie lieku s NSAID alebo NaCl vedie k oslabeniu jeho antihypertenzívnych vlastností.

Súbežné podávanie s kortikosteroidmi spôsobuje nerovnováhu elektrolytových parametrov (môže viesť k hypokaliémii). Kombinácia s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami zvyšuje ich účinok. Kombinácia s presorickými amínmi znižuje presorické príznaky.

Užívanie lieku spolu s náprstníkom zosilňuje účinok náprstníka.

Vzhľadom na negatívny vplyv hydrochlorotiazidu na procesy vylučovania lítia je potrebné vylúčiť možnosť ich spoločného užívania, pretože v dôsledku toho sa môže vyvinúť otrava lítiom.

Kombinácia lieku a látok šetriacich draslík (spironolaktón a amilorid s triamterenom) môže zvýšiť hladiny draslíka v plazme.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Enapril sa musí skladovať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Čas použiteľnosti

Enapril sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

[ 38 ], [ 39 ]

Žiadosť pre deti

Používanie Enaprilu v pediatrii je zakázané (deti mladšie ako 12 rokov).

[ 40 ], [ 41 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril a Enzix s Amprilom a Ramiprilom a okrem toho Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel a Quinard s Lisinoprilom atď.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recenzie

Enapril dostáva pomerne veľa recenzií, pretože tento liek sa v lekárňach predáva pomerne zriedkavo. Na základe charakteristík účinných látok lieku má dobrú terapeutickú účinnosť a pozitívny vplyv na ukazovatele krvného tlaku.