Enagexal Compositum

Enagexal compositum je komplexný liek z kategórie ACE inhibítorov.

[ 1 ]

Indikácia Enagexala compositum

Používa sa na liečbu rôznych typov hypertenzie s rôznym stupňom závažnosti.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, ktoré sú balené po 10 kusoch v blistroch. Balenie obsahuje 3 takéto blistre.

Farmakodynamika

Kombinovaný antihypertenzívny liek, ktorý obsahuje enalapril, ACE inhibítor, a hydrochlorotiazid, diuretikum tiazidového typu.

Enalapril inhibuje tvorbu angiotenzínu 2 a eliminuje jeho vazokonstrikčný účinok. Okrem toho znižuje celkový odpor periférnych ciev, znižuje závažnosť afterloadu, krvný tlak a tlak v pravej predsieni a pľúcnom obehu. Zároveň enalapril znižuje cievny odpor obličiek, v dôsledku čoho sa zlepšuje renálny krvný obeh.

Hydrochlorotiazid má natriuretický a diuretický účinok a tiež zvyšuje antihypertenzívne vlastnosti enalaprilu.

Pokles hodnôt krvného tlaku sa pozoruje približne 1 hodinu po užití lieku a tento účinok trvá v priemere približne 24 hodín.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Enalapril.

Po užití tablety sa absorbuje približne 50 – 70 % maleátu enalaprilu.

Hodnoty sérovej Cmax sa zaznamenajú po 1 hodine. Po absorpcii sa látka hydrolyzuje a transformuje sa na enalaprilát, ktorý je ešte silnejším ACE inhibítorom ako enalapril. Vrcholové hodnoty enalaprilátu v krvnej plazme sa zaznamenajú po 3-4 hodinách od okamihu podania lieku.

Približne 50 – 60 % enalaprilátu podlieha syntéze bielkovín v plazme.

Približne 94 % dávky enalaprili maleátu sa vylučuje močom a stolicou vo forme enalaprilu s enalaprilátom. Hlavnou zložkou moču je látka enalaprilát, ktorá tvorí približne 94 % dávky. Polčas rozpadu lieku je 35 hodín.

Vylučovanie sa znižuje u ľudí s oslabenou funkciou obličiek - v súlade so stupňom insuficiencie. Dialýza enalaprilátovej zložky prebieha rýchlosťou 62 ml/hodinu.

Hydrochlorotiazid.

Rýchlosť absorpcie hydrochlorotiazidu je 65 – 75 %. U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním je absorpcia látky znížená. Maximálne plazmatické hladiny hydrochlorotiazidu sú v rozmedzí 70 – 490 ng/ml a ich dosiahnutie trvá 1,5 – 4 hodiny po perorálnom podaní 12,5 mg a 25 hodín po perorálnom podaní 25 mg látky.

Syntéza bielkovín tohto prvku v plazme je približne 40 – 68 %.

Vylučovanie hydrochlorotiazidu je takmer úplné – > 95 % sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu je 6 – 15 hodín.

Hydrochlorotiazid prechádza placentou, ale neprechádza hematoencefalickou bariérou. Pri zlyhaní obličiek môže byť rýchlosť vylučovania znížená a polčas rozpadu predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, pričom dávkovací režim sa vyberá individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy jeho stav a stupeň hypertenzie. Terapia začína použitím malých dávok lieku, ktoré sa postupne zvyšujú.

Predpisovanie fixnej kombinácie Enahexal Compositum je povolené len v prípadoch, keď predchádzajúce úpravy dávky (titrácia) alebo jednotlivé kombinácie (enalapril alebo hydrochlorotiazid) nepriniesli výsledky. Ľudia s vhodnými klinickými indikáciami by mali zvážiť možnosť priameho prechodu z monoterapie na použitie fixnej kombinácie liekov.

Schémy použitia dávkovania lieku 10/25.

Veľkosť počiatočnej dennej dávky pre ľudí, ktorým je predpísaná komplexná liečba: užívanie 1 tablety vo forme 10/25 mg jedenkrát denne.

Priemerná denná dávka je 1 – 2 tieto tablety, užívané raz alebo dvakrát denne.

Pri udržiavacej liečbe sa liek používa aj raz denne.

Denne je povolené maximálne 40 mg enalaprilu a 0,1 g hydrochlorotiazidu, čo sú 4 tablety liečiva. Táto dávka sa má užiť v 1 alebo 2 dávkach.

Spôsoby podávania lieku, dávka 20/12,5.

Spočiatku by osoby, ktorým bola predpísaná kombinovaná liečba, mali užívať 0,5 tablety lieku v dávke 20/12,5 mg denne.

Priemerná denná dávka je jedna tableta s obsahom 20/12,5 mg.

Na udržiavaciu liečbu užívajte 0,5 tablety s obsahom 20/12,5 mg jedenkrát denne.

Denne môžete užiť maximálne 2 tablety Enahexal Compositum 20/12,5 mg – buď ako jednorazovú dávku, alebo rozdelenú na 2 dávky.

Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, tableta sa zapíja veľkým množstvom čistej vody.

Používajte Enagexala compositum počas tehotenstva

Enahexal compositum sa nemá užívať počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej precitlivenosti na enalapril alebo iné ACE inhibítory;
• prítomnosť Quinckeho edému v anamnéze;
• závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/minútu) alebo dialýzy;
• klinicky významné odchýlky hladín elektrolytov (vznik hyperkalcémie alebo hypokaliémie a hyponatrémie);
• arteriálna stenóza v oblasti obličiek (obojstranná alebo jednostranná (ak má pacient iba 1 obličku));
• pacienti, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky;
• mitrálna alebo aortálna stenóza hemodynamického významu;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofického typu;
• závažná dysfunkcia pečene (kóma alebo hepatálna kóma);
• diabetes mellitus alebo dna v ťažkom štádiu.

Vedľajšie účinky Enagexala compositum

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju niektorých vedľajších účinkov:

• systémové príznaky: závraty, pocit slabosti a bolesť brucha alebo hrudníka;
• poruchy spojené s fungovaním kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatický kolaps alebo palpitácie;
• poruchy trávenia: nadúvanie, sucho v ústach, pankreatitída, zápcha, cholestatická žltačka alebo vracanie;
• lézie postihujúce nervový systém: pocit ospalosti alebo nervozity, nepokoj, nespavosť a parestézia;
• príznaky súvisiace s epidermou: multiformný erytém, pruritus, ako aj Stevensov-Johnsonov syndróm a exfoliatívna dermatitída vrátane vypadávania vlasov a TEN;
• problémy s funkciou obličiek: zlyhanie obličiek alebo tubulointersticiálna nefritída;
• príznaky alergie: žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktoidné reakcie, ako aj RDS;
• poruchy hematopoetickej funkcie: agranulocytóza, trombocyto- alebo leukopénia, ako aj aplastická alebo hemolytická anémia;
• porucha zraku: xantopsia alebo prechodné rozmazané videnie;
• Medzi ďalšie príznaky patrí bolesť chrbta, svalová slabosť alebo kŕče, dýchavičnosť, tinnitus, artralgia, nadmerné potenie a znížené libido.

Dlhodobé užívanie liekov môže viesť k rozvoju hyponatrémie alebo -kaliémie.

Predávkovať

V závislosti od závažnosti otravy sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: nerovnováha solí, paréza, znížený krvný tlak, znížené vedomie (až do kómy), arytmia, kardiovaskulárny šok a okrem toho kŕče, bradykardia, paralytický ileus, Quinckeho edém a zlyhanie obličiek.

V prípade intoxikácie je potrebné vykonať postupy, ktoré pomáhajú odstrániť liek z tela (výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia počas pol hodiny od okamihu užitia lieku) a okrem toho monitorovať prácu životne dôležitých systémov v nemocnici.

V závažných prípadoch otravy sa vykonávajú nemocničné postupy na stabilizáciu hodnôt krvného tlaku: intravenózna injekcia roztoku NaCl s náhradami plazmy; ako aj hemodialýza a injekcie angiotenzínu 2, ak je to potrebné.

Ak sa objaví Quinckeho edém alebo iné anafylaktické príznaky, predpíše sa desenzibilizačná liečba, počas ktorej sa používajú antihistaminiká (ako je loratadín so suprastínom) a GCS (vrátane dexametazónu s prednizolónom) a okrem toho sa prijímajú opatrenia na zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest.

Spolu s tým je potrebné pravidelne sledovať hodnoty acidobázickej, vodnej a soľnej rovnováhy, ako aj glukózy a zlúčenín vylučovaných močom. Ak sa vyskytne hypokaliémia, je potrebné doplniť zásoby draslíka.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s antihypertenzívami (vrátane iných diuretík a liekov, ktoré blokujú aktivitu β-receptorov), vazodilatanciami, nitrátmi, fenotiazínmi, ako aj barbiturátmi, tricyklickými antidepresívami a alkoholickými nápojmi spôsobuje zosilnenie hypotenzných vlastností lieku.

Protizápalové a analgetické lieky (vrátane indometacínu a aspirínu) môžu znižovať antihypertenzívny účinok lieku Enahexal Compositum. U ľudí s hypovolémiou môže táto kombinácia viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek.

Užívanie veľkých dávok salicylátov spolu s liekom vedie k zosilneniu ich toxických vlastností vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému (to je ovplyvnené aktivitou hydrochlorotiazidu).

Diuretiká, draslík a látky šetriace draslík (napríklad amilorid so spinorolaktónom a triamterénom), ako aj iné lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka (vrátane heparínu), vedú k silnému zvýšeniu hladiny draslíka pod vplyvom enalaprilu.

Kombinácia lieku s diuretikami (ako je furosemid), karbenoxolón, GCS, ako aj salicylátmi, ACTH, amfotericínom B a penicilínom G alebo zneužívanie laxatív vedie k zvýšeniu nedostatku horčíka alebo draslíka pod vplyvom hydrochlorotiazidu.

Kombinácia s lítiom spôsobuje zvýšenie hladín lítia v sére (tento ukazovateľ sa musí neustále monitorovať), v dôsledku čoho sa môžu zosilniť jeho neurotoxické a kardiotoxické účinky.

Látky digitalisových glykozidov môžu zvýšiť závažnosť účinkov a vedľajších účinkov digitalisu u ľudí s hypomagneziémiou alebo -kaliémiou.

Katecholamíny (ako napríklad adrenalín) znižujú terapeutický účinok hydrochlorotiazidu.

Narkotiká, lieky na spanie a anestetiká výrazne zvyšujú hodnoty krvného tlaku (preto pred podaním anestézie musíte informovať anestéziológa o liečbe liekom Enahexal Compositum).

Imunosupresíva, prokainamid, ako aj alopurinol so systémovými GCS a liekmi, ktoré potláčajú aktivitu kostnej drene, znižujú počet leukocytov v krvi a spôsobujú leukopéniu.

Používanie cytostatík (vrátane cyklofosfamidu a metotrexátu s fluóruracilom) vedie k zosilneniu toxického účinku na kostnú dreň (najmä granulocytopénie) – vzniká v dôsledku účinku hydrochlorotiazidu.

Kombinácia s perorálne podávanými hypoglykemickými liekmi (vrátane biguanidov alebo sulfonylurey), ako aj s inzulínom, vedie k oslabeniu hypoglykemického účinku.

Užívanie spolu s kolestipolom alebo cholestyramínom znižuje rozsah absorpcie hydrochlorotiazidu.

Myorelaxanciá podobné kurare, ako aj nepolarizačné látky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos, zvyšujú trvanie a zosilňujú myorelaxačný účinok hydrochlorotiazidu (anestéziológ by mal byť o použití lieku vopred informovaný).

Kombinácia s metyldopou niekedy spôsobuje hemolýzu v dôsledku tvorby protilátok proti látke hydrochlorotiazid.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Enagexal Compositum sa má skladovať na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Enagexal Compositum sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Predpisovanie lieku v pediatrii je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril s Enzixom, ako aj Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL s Enzixom Duo a Ena Sandoz s Enzixom Duo Forte.