Upraviť

Emend je antiemetikum.

[ 1 ]

Indikácia Emenda

Používa sa v monoterapii alebo v komplexnej liečbe spolu s inými antiemetikami na prevenciu akútneho a oneskoreného zvracania, ktoré sa vyvíja v dôsledku užívania protinádorových liekov s rôznym stupňom emetogenity.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába vo forme kapsúl po 125 mg, vo vnútri blistrov. V škatuli s 1, 2, 4 alebo 5 a 10 kapsulami.

Farmakodynamika

Liek je selektívny antagonista zakončení NK-1 a substancie P s vysokou afinitou. Ovplyvňuje funkciu centra zvracania a zabraňuje zvracaniu, ku ktorému dochádza v dôsledku užívania chemoterapeutických liekov.

Emend preniká do mozgu, kde syntetizuje NK-konce a zabraňuje vzniku akútnych a oneskorených štádií zvracania spôsobeného cisplatinou. Zároveň liek zosilňuje antiemetické vlastnosti ondansetronu a dexametazónu.

Farmakokinetika

Liek sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje svoju maximálnu hodnotu v krvi 3 hodiny po podaní. Biologická dostupnosť látky je 60 %. Konzumácia jedla nemá výrazný vplyv na ukazovatele biologickej dostupnosti.

Syntéza s krvnými bielkovinami je vysoká, 95 %. Látka prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Biotransformačné procesy prebiehajú oxidáciou liečivej zložky vo vnútri pečene.

Vylučovanie metabolických produktov sa vykonáva obličkami a črevami.

Dávkovanie a podávanie

Emend sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Kapsuly sa majú užívať 3 dni v kombinácii s kortikosteroidmi (GCS), ako aj s antagonistami serotonínových koncových receptorov. Pri 3-dňovom režime užívania je dávka 125 mg. Prvý deň je potrebné užiť liek 1 hodinu pred použitím chemoterapeutík a druhý a tretí deň ráno v dávke 80 mg.

Režim užívania liekov je určený stupňom emetogenity chemoterapeutických liekov.

Používajte Emenda počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii adekvátne kontrolované štúdie s liekom Emend u tehotných žien. Liek sa má predpisovať iba vtedy, ak je prínos jeho užívania pravdepodobnejší ako riziko komplikácií pre plod alebo ženu.

Štúdie na potkanoch preukázali, že zložka liečiva sa vylučuje do materského mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prítomnosti/neprítomnosti rizika pre dojčené deti.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na liek;
• kombinované použitie s látkami astemizol, pimozid, ako aj terfenadín a cisaprid;
• závažné zlyhanie pečene.

[ 2 ]

Vedľajšie účinky Emenda

Užívanie lieku môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• bolesti hlavy so závratmi, fotofóbiou, pocitom ospalosti a silnou únavou;
• opuch, svrbenie, hyperhidróza, návaly horúčavy;
• nádcha, kýchanie, kašeľ;
• poruchy chuti, nevoľnosť, anorexia, dyspeptické príznaky, smäd, plynatosť, zápcha a sucho v ústach;
• myalgia, hyperglykémia, bradykardia, ako aj svalové kŕče a dyzúria.

Predávkovať

Emend je vo všeobecnosti tolerovaný bez komplikácií. Len občas sa vyskytnú bolesti hlavy a ospalosť.

Interakcie s inými liekmi

Emend indukuje metabolizmus warfarínu tolbutamidom. Aprepitant nemá významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti antagonistov 5HT3 receptorov (ako je hydrodolasetrón, granisetron a ondansetron).

Kombinácia s hormonálnou antikoncepciou oslabuje ich liečivý účinok.

V kombinácii s liekmi, ktoré indukujú CYP3A4 (ako je rifampicín), sa môže terapeutický účinok lieku Emend znížiť.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Emend uchovávajte mimo dosahu malých detí. Teplota je do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Emend sa môže používať 4 roky od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti používania lieku u detí, a preto je pre túto kategóriu pacientov zakázaný.

[ 4 ]

Analógy

Analógmi lieku sú nasledujúce lieky: Emeset s Emetronom a Emtronom a okrem toho Osetrin s Tropisetronom, Navoban, Setronon a Zofetron. Zoznam zahŕňa aj Omstrone, Isotron, Do-megan, Ondansetron, Zofran a Granitron.

Recenzie

Emend sa často používa na prevenciu nevoľnosti, ako aj na prevenciu vzniku oneskoreného alebo akútneho vracania. Recenzie ukazujú, že silný antiemetogénny účinok lieku je vysoko účinný. Liek sa považuje za liek prvej voľby v prípade výberu lieku potrebného počas chemoterapie.