Equoral

Liek Ekvoral patrí do farmakologickej série antineoplastických imunomodulačných liekov. Hlavnou účinnou látkou je cyklosporín, čo je polypeptid s 11 aminokyselinami.

Indikácia Equoral

Cyklosporín je silné imunosupresívum. Má pozitívny vplyv na transplantované orgány - najmä na kožu, srdce, pľúca, kostnú dreň a obličky. Vďaka tomu sa Ekvoral úspešne používa pred a po transplantácii orgánov, pretože liek pomáha zlepšiť uchytenie transplantátu a predlžuje jeho životnosť.

Okrem chirurgických zákrokov sa Ekvoral používa:

• pri endogénnej uveitíde (lokalizácia v strednej a zadnej časti tela, ako aj pri Behcetovej chorobe);
• pri nefrotickom syndróme;
• v závažných prípadoch reumatoidnej artritídy;
• v závažných prípadoch psoriázy;
• v závažných prípadoch atopickej dermatitídy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Ekvoral sa vyrába vo forme mäkkých kapsúl s rôznym dávkovaním:

• 25 mg každá – žltkasté kapsuly so želatínovým obalom a olejovitou tekutinou vo vnútri;
• 50 mg každá – želatínové kapsuly s okrovým odtieňom, s olejovitou tekutinou vo vnútri;
• 100 mg každá – hnedasté kapsuly s olejovým obsahom.

Každá kapsula má nápis označujúci dávkovanie lieku, ako aj logo - presýpacie hodiny.

Ekvoral je balený s 10 kapsulami v blistri. Kartónová škatuľa obsahuje 5 takýchto tabliet.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Ekvoral je cyklosporín, polypeptid s 11 aminokyselinami. Cyklosporín je silné imunosupresívum, ktoré inhibuje priebeh bunkových reakcií vrátane imunitných procesov súvisiacich s transplantáciou. Na bunkovej úrovni Ekvoral inhibuje tvorbu a uvoľňovanie lymfokínov – napríklad interleukínu-2, ktorý je rastovým faktorom pre T-lymfocyty.

Účinná látka lieku Ekvoral fixuje lymfocyty v pokojovej fáze G0 alebo G1 bunkového cyklu a tiež inhibuje antigén-dependentné uvoľňovanie lymfokínov stimulovanými T-lymfocytmi. Dostupné informácie naznačujú, že liek môže ovplyvňovať lymfocyty reverzibilným a špecifickým spôsobom. Nemá tlmivý účinok na hematopoézu (ako cytostatiká), nemení funkčnosť fagocytov. Pacienti liečení liekom Ekvoral sú menej náchylní na infekcie ako tí, ktorí užívajú iné imunosupresíva.

Pozitívny účinok užívania lieku Ekvoral bol zaznamenaný pri liečbe rôznych patológií a stavov, ktoré sa považujú za autoimunitné.

Ekvoral tiež preukazuje účinnosť pri liečbe steroid-dependentných nefrosyndrómov v pediatrii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po vnútornom užití kapsúl Ekvoral sa maximálny obsah účinnej látky v krvi môže pozorovať po dobu 60 – 120 minút. Úplná perorálna biologická dostupnosť je od 20 do 50 %.

Pri užívaní lieku Ekvoral na pozadí špeciálnej nízkotučnej diéty sa pozoruje pokles AUC a maximálnej koncentrácie o 13 % a 33 %. Pomer medzi odporúčanou dávkou a expozíciou je v rozmedzí terapeutickej dávky lineárny. Rozsah hodnôt AUC a maximálnej koncentrácie môže byť približne 15 %. Liečivá tekutina vo forme roztoku a elastické kapsuly sa považujú za bioekvivalentné.

Liek sa distribuuje v priemernom objeme 3,5 l na kg. Približne 40 % sa stanoví v plazme, asi 5 – 6 % v lymfocytoch, asi 8 – 10 % v granulocytoch a asi 50 % v erytrocytoch. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 90 %.

Účinná látka cyklosporín sa metabolizuje na približne 15 metabolitov. Tieto procesy prebiehajú predovšetkým v pečeni.

Zložka lieku sa vylučuje žlčou a iba do 6 % sa vylučuje močom.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Terapeutický režim založený na užívaní lieku Ekvoral závisí od indikácií a určuje ho lekár individuálne. Výber počiatočne účinnej dávky, ako aj jej korekcia, sa vykonáva s prihliadnutím na dynamiku tkanivového štepu alebo patológie. Dôležitá je aj koncentrácia účinnej látky v krvnom sére, ktorá sa stanovuje denne.

Kapsuly Ekvoral sú určené na vnútorné použitie. Požadovaná dávka sa prehltne bez drvenia a zapije sa tekutinou. Denná dávka lieku sa zvyčajne rozdelí na dve dávky.

Dospelí pacienti dostávajú pred transplantáciou kostnej drene intravenózne injekcie Ekvoralu v množstve 3 až 5 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Potom dostávajú rovnakú dávku počas nasledujúcich 14 dní a až potom prejdú na udržiavacie podávanie kapsúl Ekvoralu.

Pri transplantácii orgánov sa používa jednorazová injekcia Ekvoralu v množstve 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti niekoľko hodín pred chirurgickým zákrokom, po ktorej sa liek podáva denne počas 14 dní v rovnakej dávke. Udržiavacia dávka lieku je 0,7-2 mg denne.

[ 20 ], [ 21 ]

Používajte Equoral počas tehotenstva

Neexistujú žiadne komplexné štúdie o možnosti užívania lieku Ekvoral počas tehotenstva a dojčenia. Predpokladá sa, že ženy, ktoré užívali liek, majú zvýšené riziko predčasného pôrodu.

Pri užívaní lieku dojčiacimi ženami existuje riziko vzniku závažných vedľajších účinkov u dojčeného dieťaťa.

Z týchto dôvodov sa liečba liekom počas uvedených období neodporúča. Výnimkou je užívanie lieku v prípade životne dôležitých indikácií.

Kontraindikácie

Ekvoral nie je predpísaný, ak ste náchylní na alergie na zložky lieku.

Nepoužívajte Ekvoral v nasledujúcich situáciách:

• pri ťažkej nekontrolovanej arteriálnej hypertenzii;
• v akútnej fáze infekčných ochorení;
• v prítomnosti malígnych novotvarov;
• v prípade pretrvávajúcich porúch funkcie obličiek (výnimka: nefrotický syndróm).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedľajšie účinky Equoral

Počas celého obdobia liečby liekom Ekvoral sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• pocit tlaku v epigastrickej oblasti, strata chuti do jedla, niekedy nevoľnosť a vracanie, hnačka, bolesť pečene, opuch sliznice ďasien;
• periodické bolesti hlavy, necitlivosť a kŕče v končatinách;
• zvýšený krvný tlak;
• dysfunkcia obličiek;
• zvýšené hladiny kyseliny močovej a draslíka v krvi;
• zvýšený rast vlasov, prechodné menštruačné nepravidelnosti;
• pocit slabosti a svalové kŕče;
• mierna anémia;
• začervenanie očí, strata zrakovej ostrosti, alergické reakcie.

Ak vedľajšie účinky pretrvávajú alebo sa zhoršujú, má zmysel zvážiť možnosť zníženia dávky lieku Ekvoral.

[ 19 ]

Predávkovať

O predávkovaní liekom Ekvoral je málo údajov. Vnútorné užitie až 10 g lieku môže viesť k miernym klinickým prejavom - vracaniu, únave, bolestiam hlavy, zvýšenej srdcovej frekvencii a niekedy aj k dysfunkcii obličiek. Náhodné požitie veľkého množstva lieku dojčatami však vyvolalo rozvoj závažných príznakov intoxikácie.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie, lekár predpíše symptomatickú liečbu a podporné opatrenia. Ihneď po užití veľkej dávky lieku sa má vyvolať dávivý reflex a vypláchnuť žalúdok.

Hemodialýza a hemoperfúzia sa považujú za neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku Ekvoral a liekov na báze draslíka zvyšuje riziko hyperkaliémie.

Kombinácia s aminoglykozidmi, ciprofloxacínom, trimetoprimom a nesteroidnými protizápalovými liekmi môže viesť k poruche funkcie obličiek a s kolchicínom alebo lovastatínom k zvýšenej bolesti svalov.

Účinok Ekvoralu môžu zosilniť: erytromycín, ketokonazol, verapamil, doxycyklín, antikoncepčné tabletky, metylprednizolón, amiodarón, flukonazol, alopurinol atď.

Účinky Ekvoralu oslabujú: lieky na spanie, karbamazepín, rifampicín, orlistat, lieky na báze ľubovníka bodkovaného, fenytoín, sulfadimidín, griseofulvín atď.

Súbežné užívanie lieku Ekvoral a prednizolónu sa neodporúča.

Okrem toho lekári neodporúčajú nasledujúce kombinácie s liekom Ekvoral:

• diuretiká - môžu spôsobiť dysfunkciu obličiek;
• doxorubicín - jeho toxicita sa zvyšuje;
• metotrexát - zvyšuje riziko nefrointoxikácie a zvýšeného krvného tlaku;
• melfalán - zvyšuje riziko vzniku renálnej insuficiencie;
• tenipozid - jeho toxicita sa zvyšuje;
• enalapril - možné zhoršenie príznakov zlyhania obličiek;
• nifedipín - zvyšuje hyperpláziu ďasien;
• diklofenak - zvyšuje riziko prechodného poškodenia funkcie obličiek;
• ACE inhibítory, aminoglykozidy, cefalosporíny, ciprofloxacín, trimetoprim, antivírusové látky - zvyšujú stupeň nefrotoxicity Ekvoralu;
• cilastatín – môže spôsobiť príznaky neurointoxikácie;
• Imunosupresíva – zvyšujú riziko infekcií a lymfoproliferácií.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmienky skladovania

Ekvoral sa uchováva pri teplote neprevyšujúcej +30°C, v pôvodnom obale, mimo dosahu detí. Liek sa nesmie zmrazovať, inak stratí svoje liečivé vlastnosti.

[ 27 ]

Čas použiteľnosti

Equor sa môže skladovať až 3 roky.

[ 28 ]