Exluton

Exluton je liek obsahujúci umelý progestogén.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Exluton

Indikované ako perorálna antikoncepcia (prevencia tehotenstva).

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 28 tabliet. Jedno balenie obsahuje 1 blister.

Farmakodynamika

Exluton je perorálna antikoncepcia, ktorá obsahuje iba progestogén, látku lynestrenol. Tento liek sa zvyčajne predpisuje počas laktácie, ako aj ženám, ktoré nechcú alebo nemôžu užívať estrogény.

Lynestrenol sa v tele premieňa na bioaktívny produkt rozpadu noretisterón. Syntetizuje sa pomocou progesterónových receptorov vo vnútri cieľových orgánov (napríklad vo vnútri myometria). Antikoncepčné vlastnosti lieku sú primárne spojené so zvýšenou viskozitou hlienu v krčku maternice, čo bráni prechodu spermií. Medzi ďalšie vlastnosti patrí zníženie absorpčnej funkcie endometria vo vzťahu k vajíčku, ako aj porušenie pohybu pozdĺž vajíčkovodov.

Tiež 70% žien užívajúcich liek pociťuje potlačenie ovulačného procesu a okrem toho aj produkciu žltého telieska - to dokazuje nedostatok luteinizačného hormónu dosahujúceho maximum uprostred menštruačného cyklu a spolu s tým aj absenciu ďalšieho zvýšenia hladiny progesterónu.

Neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky na metabolizmus tukov a sacharidov ani na hemostázu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Lynestrenol je proliečivo, ktoré sa rýchlo vstrebáva do tela a potom metabolizuje na farmakologicky aktívny produkt rozpadu noretisterón.

Metabolit dosiahne svoju maximálnu plazmatickú koncentráciu 2-4 hodiny po užití lieku. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 64%.

Noretisterón sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami z 96 % (väčšina s albumínom (61 %) a menšia časť s globulínom (35 %), ktorý podporuje syntézu pohlavných hormónov).

V prvej fáze metabolizmu účinnej látky dochádza k 3-hydroxylácii, po ktorej nasleduje dehydrogenácia. Následne aktívny produkt rozpadu noretisterónu prechádza redukčným procesom. Metabolity sa syntetizujú s glukuronidmi, ako aj so sulfátmi.

Priemerný polčas rozpadu noretisterónu je približne 15 hodín. Plazmatický klírens je približne 0,6 l/hodinu. Lynestrenol a jeho rozpadové produkty sa vylučujú močom (zvyčajne ako glukuronidy so sulfátmi; menšia časť zostáva nezmenená) a stolicou. Pomer vylučovania stolicou a močom je 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Exluton sa má užívať v období od 1. do 28. dňa menštruačného cyklu (denne v rovnakom čase) v množstve 1 tableta. Po ukončení užívania celého balenia lieku je potrebné začať užívať ďalšie bez prerušenia.

Ženám, ktoré majú predispozíciu k pigmentovým škvrnám, sa neodporúča chodiť na slnko počas užívania lieku. Ak sa vynechá 1-2 tablety, ich účinnosť sa môže znížiť. Exluton sa môže užívať počas laktácie.

Hnačka alebo vracanie môžu spôsobiť vylúčenie lieku z tela – preto, ak tieto príznaky vymiznú do 1 dňa, tabletu treba užiť znova. Ak tieto príznaky pretrvávajú, treba nejaký čas používať iné metódy antikoncepcie.

V popôrodnom období: užívanie lieku je povolené od okamihu prvej spontánnej menštruácie. Ak je potrebné začať užívať liek skôr (pred prvou popôrodnou menštruáciou), je potrebné počas prvého týždňa užívania prijať ďalšie opatrenia.

Liek sa má užiť ihneď po potrate alebo spontánnom potrate, bez prerušenia. V takýchto prípadoch nie sú potrebné ďalšie antikoncepčné opatrenia.

[ 23 ]

Používajte Exluton počas tehotenstva

Exluton je zakázaný pre tehotné ženy. Ak dôjde k otehotneniu, užívanie lieku sa musí okamžite ukončiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• podozrenie alebo potvrdené tehotenstvo;
• aktívna forma hlbokej žilovej trombózy;
• anamnéza závažného ochorenia pečene v prípadoch, keď sa pečeňové testy nevrátili na normálne hodnoty;
• nádory závislé od progestogénu;
• vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
• intolerancia na účinnú látku alebo iné zložky lieku.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky Exluton

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj takýchto vedľajších účinkov: výskyt vaginálnej kandidózy, krvavý výtok z vagíny v intermenštruačnom období a okrem toho vracanie spolu s nevoľnosťou a opuchom mliečnych žliaz.

Občas sa objaví melazma, cholestatická žltačka, bolesti hlavy, kožné vyrážky a zmeny nálady. Okrem toho dochádza k zníženiu absorpcie glukózy a zadržiavaniu tekutín v tele.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vzniku závažných nežiaducich reakcií v dôsledku predávkovania. Keďže lynestrenol má nízku toxicitu, súčasné užitie niekoľkých tabliet lieku by nemalo spôsobiť silné toxické účinky.

Môžu sa vyvinúť nasledujúce príznaky: vracanie s nevoľnosťou, ako aj mierne krvácanie z vagíny (u mladých dievčat). Liek nemá špecifické antidotum, liečba je zameraná na odstránenie nežiaducich prejavov.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Vlastnosti lieku sú oslabené, ak sa vracanie alebo hnačka začne v priebehu prvých 4 hodín po užití tablety, ako aj v kombinácii s rifampicínom, barbiturátmi, difenínom, ako aj s laxatívami, antikonvulzívami a aktívnym uhlím.

Perorálna antikoncepcia môže zhoršiť vstrebávanie glukózy v tele a zvýšiť potrebu inzulínu alebo iných hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Podmienky skladovania

Exluton sa má uchovávať mimo dosahu malých detí a slnečného žiarenia. Liek je zakázané mraziť. Teplota skladovania je v rozmedzí 2 – 30 °C.

[ 31 ]

Čas použiteľnosti

Exluton je vhodný na použitie 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 32 ]