Exforge

Exforge je kombinovaný liek z kategórie inhibítorov angiotenzínu 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Exforge

Používa sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku u ľudí s indikáciami na komplexnú liečbu.

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách, 14 alebo 28 kusov v balení.

Exforge N

Exforge N sa používa na odstránenie primárnej hypertenzie u ľudí s vysokým krvným tlakom. Používa sa s neustálym monitorovaním liekovej kombinácie valsartanu s amlodipínom, ako aj hydrochlorotiazidu - užívajú sa buď ako 3 samostatné lieky, alebo vo forme 2 liekov, z ktorých jeden je komplexný.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Exforge je antihypertenzívny liek, ktorý obsahuje kombináciu dvoch účinných látok.

Prvým z nich je amlodipín, čo je derivát dihydropyridínu. Patrí do kategórie liekov, ktoré blokujú pomalé vápnikové kanály. Ovplyvnením zakončení látka spomaľuje transport vápnika do bunkovej oblasti - do kardiomyocytov a endotelových buniek hladkého svalstva. V dôsledku toho sa cievne steny uvoľňujú a rozširujú, ako aj dochádza k zníženiu OPSS. Liek znižuje odpor renálneho cievneho endotelu a pomáha zvyšovať účinnosť krvného obehu v obličkách.

Amlodipín pomáha znižovať krvný tlak, ale nemá výrazný vplyv na hladinu katecholamínov a srdcovú frekvenciu. Liek v terapeutických dávkach v kombinácii s β-blokátormi nespôsobuje negatívny inotropný účinok. Takáto kombinácia tiež nemá vplyv na funkciu sínusoatriálneho uzla a ukazovatele AV vedenia.

Druhým prvkom je valsartan, ktorý je antagonistom receptora angiotenzínu 2, selektívne ovplyvňujúci zakončenia AT1.

Účinné látky v takejto kombinácii sa navzájom dopĺňajú svojimi liečivými vlastnosťami. Užívanie Exforge sa považuje za účinnejšie ako užívanie valsartanu a amlodipínu samostatne.

V dôsledku blokovania receptorov AT1 sa plazmatické hladiny angiotenzínu II zvyšujú. Pokles krvného tlaku sa pozoruje 2 hodiny po užití jednorazovej dávky. Maximálny pokles tlaku nastáva v priemere po 5 hodinách. Antihypertenzívny účinok pretrváva dlhšie ako 1 deň. Po ukončení užívania lieku sa nevyskytuje žiadny abstinenčný syndróm. Stabilný pokles krvného tlaku sa pozoruje po 3 týždňoch liečby a udržiava sa aj v prípade dlhšej liečby.

Užívanie lieku u ľudí s jednotlivými funkčnými fázami CHF, ako aj v období po infarkte, znižuje počet hospitalizácií, ako aj úmrtí.

Farmakokinetika

Obe účinné látky lieku majú lineárnu farmakokinetiku.

Amlodipín.

Po užití liečiva v liečebnej dávke sa maximálna hodnota v plazme pozoruje po 6 – 12 hodinách. Vypočítaná úroveň biologickej dostupnosti je v rozmedzí 64 – 80 %. Konzumácia potravy neovplyvňuje hodnoty biologickej dostupnosti zložky.

Distribučný objem je približne 21 l/kg. In vitro testy látky ukázali, že jej syntéza s plazmatickými bielkovinami u ľudí s primárnou hypertenziou je približne 97,5 %.

Amlodipín podlieha rozsiahlemu intrahepatálnemu metabolizmu (približne 90 % látky), počas ktorého sa tvoria neaktívne produkty rozpadu.

Amlodipín sa vylučuje z plazmy v dvoch fázach s polčasom rozpadu približne 30 – 50 hodín.

Rovnovážne plazmatické hodnoty sa pozorujú po pravidelnom podávaní počas 7 – 8 dní. Približne 10 % nezmeneného amlodipínu, ako aj 60 % jeho rozpadových produktov, sa vylučuje močom.

Valsartan.

Pri perorálnom užívaní valsartanu sa maximálne plazmatické hladiny dosiahnu po 2 – 4 hodinách. Priemerná biologická dostupnosť je 23 %. Jedlo znižuje AUC valsartanu približne o 40 % a jeho maximálne hodnoty o 50 %. Po 8 hodinách po podaní však bude plazmatická hladina látky rovnaká u tých, ktorí liek užili nalačno, aj u tých, ktorí ho užili po jedle. Pokles hodnôt AUC nemá výrazný vplyv na liečebnú účinnosť lieku, v dôsledku čoho je valsartan povolený užívať bez ohľadu na príjem potravy.

Rovnovážny distribučný objem valsartanu po intravenóznej injekcii je približne 17 litrov, čo nám umožňuje usúdiť, že látka nie je intenzívne distribuovaná v tkanivách. Má vysokú úroveň syntézy s plazmatickými bielkovinami - 94 – 97 % (najmä s albumínom).

Len malá časť zložky prechádza transformáciou – iba 20 % dávky sa premení na produkty rozpadu. V plazme boli zistené nízke hodnoty (menej ako 10 % hladiny AUC valsartanu) hydroxymetabolitu, ktorý nemá žiadnu liečivú aktivitu.

Valsartan vykazuje multiexponenciálnu kinetiku vylučovania (polčas rozpadu α zložky je < 1 hodina a β zložky je približne 9 hodín). Zložka sa vylučuje prevažne v nezmenenej forme stolicou (približne 83 % liečiva) a močom (približne 13 %).

Po podaní lieku je plazmatický klírens látky približne 2 l/hodinu a renálny klírens je približne 0,62 l/hodinu (približne 30 % celkového klírensu). Polčas rozpadu valsartanu je 6 hodín.

Valsartan/amlodipín.

Pri perorálnom užívaní Exforge sa maximálna plazmatická hladina jeho účinných látok dosiahne po 3 (valsartan) a 6-8 hodinách (amlodipín). Stupeň a rýchlosť absorpcie lieku sú podobné biologickej dostupnosti týchto látok pri samostatnom použití.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa vodou. Musíte vypiť 1 tabletu 1-krát denne, bez ohľadu na čas jedla.

Tablety obsahujú 5/80 alebo 5/160, ako aj 10/160 alebo 10/320 mg liečiv (amlodipín/valsartan).

Denná dávka, ktorú je možné užiť, nie je vyššia ako 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Používajte Exforge počas tehotenstva

Počas tehotenstva, ako aj počas plánovaného tehotenstva je predpisovanie Exforge zakázané. Užívanie lieku je spojené s rizikom pre plod kvôli vplyvu lieku na funkciu systému RAAS. Ak sa tehotenstvo potvrdí, je potrebné okamžite prestať užívať liek.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• precitlivenosť na valsartan s amlodipínom, ako aj na ďalšie zložky lieku;
• obdobie laktácie;
• zúženie tepien vo vnútri obličiek;
• nedávna transplantácia obličiek;
• prítomnosť indikácií u detí a dospievajúcich.

Pri predpisovaní je potrebná opatrnosť v nasledujúcich prípadoch:

• dysfunkcia pečene;
• prítomnosť HCM;
• obštrukcia v oblasti žlčníka;
• ochorenia obličiek s hladinou kreatinínu <10 ml/minútu;
• hyponatrémia alebo hyperkaliémia;
• stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• znížený index BCC.

Vedľajšie účinky Exforge

Užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• kašeľ, zápal nosohltana, nádcha, stavy podobné chrípke, zápal prinosových dutín, bolesť hrtana alebo hltana;
• zápcha, bolesť v epigastriu, hnačka, nevoľnosť, ako aj pankreatitída, gastritída a hepatitída;
• exantém, erytém (aj multiformný), anafylaxia, kožné vyrážky a svrbenie, ako aj žihľavka a Quinckeho edém;
• bolesti hlavy, závraty (aj ortostatického typu), pocit ospalosti, úzkosť, nespavosť a emočná labilita;
• parestézia, artralgia, svalové kŕče, vaskulitída, opuch kĺbov, bolesť chrbta, periférny opuch a zvýšené potenie;
• opuch tváre, poruchy videnia a okrem toho polyúria a polakúria;
• tachykardia, ortostatický kolaps, zvýšená angína pectoris, poruchy srdcového rytmu;
• hyperglykémia, leuko-, trombocyto-, neutropénia;
• návaly horúčavy, synkopa, tinitus, pocit ťažkosti, dýchavičnosť, ako aj pľúcny edém a astenické stavy;
• suchosť ústnej sliznice, hyperplázia sliznice v oblasti ďasien;
• plešatosť, zvýšené hladiny kreatinínu;
• impotencia alebo gynekomastia;
• periférna forma neuropatie.

Predávkovať

Neexistujú žiadne oficiálne informácie o intoxikácii liekom Exforge. Teoreticky sa môže vyvinúť závrat, šok a reflexná tachykardia, ako aj zníženie krvného tlaku.

Ak sa užije veľké množstvo tabliet, treba vyvolať vracanie, vypláchnuť žalúdok a podať pacientovi sorbenty. V prípade predávkovania a zníženého tlaku by si mal postihnutý ľahnúť so zdvihnutými nohami. Môže sa predpísať aj glukonát vápenatý a vazokonstriktor. Hemodialýza nemá požadovaný účinok.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s liekmi, ktoré blokujú β-adrenoreceptory, zvyšuje antianginózne a antihypertenzívne vlastnosti lieku. Dochádza tiež k eliminácii reflexnej tachykardie súvisiacej s amlodipínom. Pri súbežnom užívaní je potrebné sledovať krvný tlak.

Kombinácia s organickými nitrátmi vedie k sumarizácii antianginózneho účinku. Okrem toho sa pozoruje zosilnenie reflexnej tachykardie a zvýšenie pravdepodobnosti významného poklesu krvného tlaku.

Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4, zvyšujú plazmatickú hladinu amlodipínu.

Látky, ktoré indukujú izoenzým CYP3A4 (ako je karbamazepín, fenobarbital, primidón s fenytoínom a fosfenytoín s rifampicínom, ako aj prípravky s ľubovníkom bodkovaným), prispievajú k zníženiu plazmatických hladín amlodipínu.

Lieky obsahujúce draslík (vrátane draslík šetriacich diuretík) môžu v kombinácii s Exforge viesť k rozvoju hyperkaliémie.

Keď sa liek kombinuje s NSAID, jeho antihypertenzívne vlastnosti sa znižujú.

Kombinácia s diuretikami môže viesť k rozvoju hypoglykémie a tiež zhoršiť funkciu obličiek.

Súčasné užívanie s antidiabetikami môže zosilniť hypoglykémiu.

Lieky, ktoré blokujú α-adrenergné receptory, zosilňujú antihypertenzívny účinok Exforge.

Pri kombinácii s lítiovými liekmi dochádza k zníženiu renálneho vylučovania lítia, ako aj k zvýšeniu toxických účinkov liekov obsahujúcich lítium.

Celkové anestetiká v kombinácii s Exforge spôsobujú významný pokles krvného tlaku.

[ 13 ]

Podmienky skladovania

Exforge sa musí uchovávať za štandardných podmienok pre lieky, pri teplote neprevyšujúcej 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Exforge je veľmi účinný liek, ktorý dobre účinkuje pri dlhodobej hypertenzii, ktorá sa ťažko lieči. Podľa mnohých recenzií má liek dlhodobý účinok a úplne kontroluje krvný tlak. Zároveň sa zriedkavo pozoruje vývoj vedľajších účinkov (v zriedkavých prípadoch sa objavujú mierne závraty a nevoľnosť - pri dlhodobom užívaní lieku tieto reakcie samy od seba vymiznú).

Nevýhodou tohto lieku sú jeho vysoké náklady, takže nie každý si ho môže dovoliť, pretože liečba Exforge musí byť dlhodobá.

[ 18 ], [ 19 ]

Čas použiteľnosti

Exforge sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh. Čas použiteľnosti Exforge N je 2 roky.

[ 20 ], [ 21 ]