Egilok Retard

Liek Egilok retard na báze metoprololu je selektívny blokátor β-adrenoreceptorov. Liek sa aktívne používa pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému.

[ 1 ]

Indikácia Egilok Retard

Liek Egilok retard sa predpisuje v nasledujúcich situáciách:

• s vysokým krvným tlakom;
• na odstránenie a zmiernenie angíny pectoris;
• pri stabilnom symptomatickom chronickom priebehu srdcového zlyhania so systolickou poruchou ľavej komory;
• na prevenciu zástavy srdca a opakovaného infarktu po akútnom období infarktu myokardu;
• v prípade srdcovej arytmie vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zhoršenia funkcie komôr pri fibrilácii predsiení a ventrikulárnych extrasystoloch;
• na korekciu funkčných porúch srdcovej činnosti, ktoré sa vyskytujú na pozadí viditeľného srdcového tepu;
• na prevenciu záchvatov migrény.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivý prípravok Egilok retard sa vyrába vo forme bielych podlhovastých vypuklých tabliet, filmom obalených, s obojstranným zárezom na dávkovanie. Tablety majú predĺžený účinok.

Jedna tableta Egilok retard môže obsahovať 50 alebo 100 mg účinnej látky metoprolol.

Kartónová škatuľa obsahuje tri blistre s liekom, 10 tabliet v jednom blistri. Súčasťou balenia je aj návod na použitie lieku.

Farmakodynamika

Účinná látka Egilok retard patrí do skupiny β-adrenoblokátorov. Hlavné účinky lieku sú analgetické, antiarytmické a antihypertenzívne.

Metoprolol blokuje účinok aktívneho sympatického systému na srdcovú činnosť, normalizuje srdcovú frekvenciu a kvalitu srdcového výdaja.

Keď sa krvný tlak zvýši, liek dokáže znížiť jeho ukazovatele. Dlhodobý antihypertenzívny účinok sa vysvetľuje znížením celkového periférneho odporu.

Po jednorazovej dávke lieku sa aktivita plazmatického renínu spomaľuje. To môže byť spôsobené tým, že β¹-receptory obličiek sú potlačené, čo následne vyvoláva zníženie produkcie renínu a zníženie vazokonstrikcie.

Pri zvýšenom krvnom tlaku môže dlhodobé užívanie lieku Egilok retard viesť ku klinicky významnému poklesu hmotnosti ľavej komory. Rovnako ako iné lieky v tejto skupine, aj Egilok retard znižuje potrebu kyslíka v srdcovom svale znížením systémového krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Zároveň sa zlepšuje krvný obeh a zásobovanie postihnutých oblastí myokardu kyslíkom. Tieto vlastnosti znižujú pravdepodobnosť infarktu a zlepšujú výkonnosť pacientov.

V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi má Egilok retard menší vplyv na produkciu inzulínu a procesy metabolizmu sacharidov. Liek významne neovplyvňuje reakciu srdca a ciev v reakcii na hypoglykemické stavy a nepredlžuje obdobia hypoglykemických záchvatov.

Farmakokinetika

Účinná látka lieku Egilok retard sa z veľkej časti (~95 %) vstrebáva tráviacim systémom. Po vstrebaní však významná časť metabolických procesov prebieha v pečeni. Biologická dostupnosť lieku môže byť približne 35 %.

Liek sa pomaly distribuuje. Do 5 hodín po užití lieku Egilok retard sa pomalá absorpcia premení na 6-hodinovú plató a až potom začína fáza pomalej eliminácie. Polčas rozpadu sa zvyčajne pohybuje od 6 do 12 hodín: skutočný polčas účinnej látky je približne 3 hodiny. Tento rozdiel sa vysvetľuje pomalou absorpciou lieku.

Plazmatická hladina lieku môže kolísať v závislosti od individuálnych charakteristík.

Väzba na plazmatické bielkoviny môže dosiahnuť 10 %.

Liek sa vylučuje prevažne obličkami (~95 %). Približne 10 % účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme.

Konečné produkty metabolizmu nehrajú klinicky významnú úlohu a vylučujú sa stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Egilok retard sa zvyčajne užíva ráno, jedenkrát denne, bez ohľadu na čas jedla. Vo všetkých prípadoch sa množstvo užívaného lieku volí individuálne, s postupným zvyšovaním dávky, ak je to potrebné.

• V prípade vysokého krvného tlaku je počiatočná dávka 50 mg/deň s možným ďalším zvýšením na 100 – 200 mg. Maximálna denná dávka lieku je 200 mg.
• Na liečbu angíny pectoris sa odporúča užívať 50 mg lieku denne. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na 100 – 200 mg alebo sa Egilok retard môže užívať v kombinácii s iným podobným liekom.
• Ako sekundárne preventívne opatrenie na prevenciu infarktu myokardu sa odporúča užívať 200 mg lieku denne.
• Pri kompenzovanej srdcovej insuficiencii sa liečba začína dávkou 25 mg Egilok retard denne. Po 14 dňoch sa dávka zvýši na 50 mg, po ďalších 14 dňoch na 100 mg a opäť po 14 dňoch na 200 mg.
• Na liečbu arytmie sa dávka určuje individuálne, od 50 do 200 mg denne, v jednej dávke.
• Pri hypertyreóze sa štandardná dávka pohybuje tiež od 50 do 200 mg denne.
• Na prevenciu záchvatov migrény sa Egilok retard užíva v množstvách 100 až 200 mg denne.

U starších pacientov, pacientov s nedostatočnou funkciou obličiek alebo osôb podstupujúcich hemodialýzu nie je potrebné upravovať dávkovanie.

V závažných prípadoch zlyhania pečene sa má denná dávka lieku znížiť v závislosti od stavu pacienta.

Tablety Egilok retard sa užívajú celé, bez drvenia alebo žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny. Tabletu je možné rozdeliť na dve rovnaké časti.

Používajte Egilok Retard počas tehotenstva

Bohužiaľ, neboli vykonané žiadne kvalitné štúdie o používaní lieku Egilok retard tehotnými a dojčiacimi ženami. Vzhľadom na nedostatok spoľahlivých informácií o bezpečnosti tohto lieku sa jeho užívanie počas tehotenstva a dojčenia neodporúča. Pravdepodobne môžu β-blokátory viesť k spomaleniu srdcovej frekvencie plodu a narodeného dieťaťa.

Ak nie je možné odmietnuť užívanie lieku Egilok retard, liečba by sa mala vykonávať za neustáleho sledovania stavu plodu a potom novorodenca, pretože pri narodení sa môžu vyvinúť nežiaduce príznaky, ako je respiračná depresia, hypotenzia a hypoglykémia.

Liek, ktorý sa dostáva do materského mlieka, nemusí vždy vyvolať nežiaduce prejavy u dojčaťa. Pri predpisovaní lieku Egilok retard dojčiacej matke je však potrebná opatrnosť a sledovanie dieťaťa, aby sa včas reagovalo na možný vývoj nepriaznivých symptómov.

Kontraindikácie

Antihypertenzívum Egilok retard sa nepoužíva:

• ak je pacient v stave kardiogénneho šoku;
• v prípade precitlivenosti na zloženie lieku;
• v prípade atrioventrikulárneho bloku druhého alebo tretieho stupňa;
• ak pacient trpí dekompenzovaným srdcovým zlyhaním;
• v prípade symptomatickej bradykardie alebo významného poklesu krvného tlaku;
• v prípade syndrómu dysfunkcie sínusového uzla;
• pri poruchách periférneho obehu, najmä v arteriálnych cievach;
• ak je u pacienta podozrenie na akútny infarkt myokardu a srdcová frekvencia je nižšia ako 45 úderov/min alebo systolický tlak je nižší ako 100 mmHg;
• s metabolickou acidózou;
• ak je pacientovi diagnostikovaný neliečený feochromocytóm;
• ak pacient podstupuje súbežnú liečbu inhibítormi MAO-A;
• v komplikovaných prípadoch bronchiálnej astmy alebo pľúcnej obštrukcie;
• ak pacient dostáva intravenózne infúzie blokátorov vápnika (verapamil, diltiazem) alebo iných antiarytmík (disopyramid).

Vedľajšie účinky Egilok Retard

U väčšiny pacientov užívanie lieku Egilok retard nespôsobuje vedľajšie účinky. V niektorých prípadoch sa však môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce príznaky:

• spomalenie srdca, studené končatiny, recidíva Raynaudovho syndrómu, príznaky atrioventrikulárneho bloku prvého stupňa, opuch, bolesť srdca, abnormálny srdcový rytmus, znížený krvný tlak, ortostatický pokles tlaku so zhoršeným vedomím;
• znížené hladiny krvných doštičiek a leukocytov v krvi;
• pocit únavy, bolesť hlavy, závraty, znecitlivenie končatín, kŕče;
• rozmazané videnie, začervenanie a podráždenie očí, zhoršený sluch, zmeny chuti, zápal spojiviek;
• dýchavičnosť, bronchospazmus;
• nevoľnosť, bolesť v epigastriu, dyspepsia, plynatosť, smäd;
• alergie, kožná vyrážka, zvýšené potenie, recidíva psoriázy, kožná dystrofia, alopécia;
• myasténia;
• priberanie na váhe, porucha metabolizmu lipidov, prejav latentného diabetu mellitus;
• hepatitída, zhoršenie funkcie pečene;
• depresívne stavy, halucinácie, poruchy spánku, poruchy libida, poruchy pamäti.

Existujú ojedinelé hlásenia o prípadoch impotencie a atrioventrikulárneho bloku druhého a tretieho stupňa, ako aj o výskyte antinukleárnych protilátok (čo neindikuje prítomnosť systémového lupus erythematosus).

[ 3 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania patria:

• výrazný pokles krvného tlaku;
• ťažká sínusová bradykardia;
• záchvaty nevoľnosti a vracania;
• závraty, mdloby;
• poruchy srdcového rytmu;
• javy bronchospazmu;
• kardiogénny šok, kóma, atrioventrikulárny blok, bolesť srdca.

Prvé príznaky nadmerného množstva Egilok retard v tele sa spravidla pozorujú do 20-120 minút po užití tabliet.

Vyššie uvedené príznaky sa môžu zhoršiť užívaním alkoholických nápojov, liekov na spanie, antihypertenzív a chinidínu.

Liečba tohto stavu sa vykonáva postupne a v etapách:

• opatrenia intenzívnej starostlivosti;
• kontrola krvného obehu, dýchacích funkcií, fungovania močového systému, kvality metabolizmu elektrolytov a obsahu glukózy v krvi.

V prípade prudkého alebo významného poklesu krvného tlaku sa pacient uloží do ležiacej polohy pod uhlom 45° so zdvihnutou panvou vzhľadom na hlavu. V kritickej situácii - so spomalenou srdcovou frekvenciou a zvýšeným rizikom srdcovej insuficiencie - sa pacientovi podávajú β-adrenergné stimulanty v intervaloch 2 až 5 minút alebo sa intravenózne podáva 0,5 až 2 mg atropínsulfátu. Ak sa požadovaný účinok nedostaví, podáva sa norepinefrín, dopamín alebo dobutamín, po ktorých nasleduje glukagón (1-10 mg) a inštalácia intravenóznej infúznej súpravy.

Bronchospazmus sa eliminuje intravenóznymi injekciami liekov stimulujúcich β²-adrenergné receptory.

Je dôležité vedieť, že účinná látka lieku Egilok retard – metoprolol – je zle znášanlivá na hemodialýzu.

Interakcie s inými liekmi

Egilok retard sa môže úspešne kombinovať s inými antihypertenzívami. Aby sa predišlo závažnej hypotenzii v dôsledku takejto kombinácie, je potrebné neustále sledovať krvný tlak pacientov.

Egilok retard sa nemá kombinovať s nasledujúcimi liekmi:

• blokátory kalciových kanálov, verapamil;
• Lieky inhibujúce MAO.

Nasledujúce kombinácie lieku Egilok retard sa predpisujú s opatrnosťou:

• s antiarytmikami na vnútorné použitie, parasympatomimetikami;
• s prípravkami s obsahom digitalisu - kvôli riziku porúch srdcového vedenia;
• s nitrátmi – kvôli možnosti vzniku hypotenzie a bradykardie;
• so spacími tabletkami, trankvilizérmi, antidepresívami, neuroleptikami - kvôli riziku zníženia krvného tlaku;
• s omamnými látkami - kvôli riziku potlačenia srdcovej funkcie;
• so sympatomimetikami - kvôli zvýšenému riziku zástavy srdca;
• s klonidínom – kvôli riziku vzniku hypertenznej krízy;
• s ergotamínom – kvôli zvýšenému vazokonstrikčnému účinku;
• s β²-sympatomimetikami (sú antagonistami);
• s NSAID a estrogénmi – v dôsledku zníženia antihypertenzívneho účinku;
• s inzulínom a antidiabetikami - kvôli možnému zvýšenému hypoglykemickému účinku;
• s myorelaxanciami podobnými kurare - v dôsledku zvýšenej blokády svalov a nervov;
• s inhibítormi a induktormi enzýmov – kvôli možnému zosilneniu alebo naopak zníženiu účinku metoprololu.

Podmienky skladovania

Egilok retard sa skladuje pri bežnej teplote s maximálnou povolenou teplotou +30 °C. Prístup detí k skladovacím priestorom na lieky by mal byť obmedzený.

Čas použiteľnosti

Egilok retard sa môže skladovať až 5 rokov.