Dostinex

Dostinex (kabergolín) je liek, ktorý obsahuje účinnú látku kabergolín, čo je antiprolaktín. Používa sa na liečbu rôznych porúch spojených s hyperprolaktinémiou, teda so zvýšenými hladinami prolaktínu v krvi. Prolaktín je hormón, ktorý hrá úlohu v regulácii mliečnej žľazy a ovplyvňuje rôzne funkcie reprodukčného systému.

Dostinex sa bežne používa na liečbu hyperprolaktinémie spôsobenej pacientmi s poruchami hypofýzy, ako sú prolaktinómy (nádory vylučujúce prolaktín), a na zníženie sekrécie prolaktínu spojenej s užívaním určitých liekov, ako sú antidepresíva.

Funguje tak, že znižuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy, čo môže viesť k normalizácii hladín prolaktínu v krvi a zlepšeniu symptómov spojených s hyperprolaktinémiou, ako je neplodnosť, menštruačné nepravidelnosti a znížené libido.

Indikácia Dostinex

1. Prolaktinómy: Dostinex sa používa na liečbu prolaktinómov, čo sú nádory hypofýzy vylučujúce prolaktín. Môže ísť o makroadenómy (veľké nádory) alebo mikroadenómy (malé nádory), ktoré môžu viesť k hyperprolaktinémii.
2. Nenádorová hyperprolaktinémia: Okrem prolaktinómov sa Dostinex môže použiť aj na liečbu nenádorovej hyperprolaktinémie, pri ktorej sú hladiny prolaktínu zvýšené, ale nie je zistený žiadny nádor.
3. Nefrotický syndróm: Dostinex sa niekedy môže predpisovať na liečbu nefrotického syndrómu, stavu charakterizovaného stratou bielkovín v moči, vrátane straty spojenej s vysokými hladinami prolaktínu.

Formulár uvoľnenia

Dostinex je dostupný vo forme tabliet.

• Biele, podlhovasté tablety s deliacou ryhou a vyrytým označením „P“ a „U“ na jednej strane a „700“ na druhej strane.
• Tablety sa dodávajú v sklenených fľaštičkách obsahujúcich 2 alebo 8 tabliet.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Kabergolín je agonista dopamínových D2 receptorov a má priamy stimulačný účinok na tieto receptory.
   • V hypofýze kabergolín potláča uvoľňovanie prolaktínu blokovaním dopamínových D2 receptorov, čo vedie k zníženiu hladiny prolaktínu v krvi.
   • Okrem toho má kabergolín inhibičný účinok na sekréciu prolaktínu v mliečnych žľazách, čo tiež pomáha znižovať jeho hladinu v krvi.

2. Použitie pri hyperprolaktinémii:

   • U pacientok s hyperprolaktinémiou kabergolín znižuje hladiny prolaktínu, zlepšuje príznaky hyperprolaktinémie, ako je amenorea, galaktorea a neplodnosť.

3. Použitie na potlačenie laktácie:

   • Po pôrode sa kabergolín používa na potlačenie laktácie kvôli jeho schopnosti znižovať hladinu prolaktínu.

4. Použitie pri liečbe syndrómu prázdneho selského zadku:

   • Pri syndróme prázdneho sella sa kabergolín používa na zníženie produkcie prolaktínu a zmenšenie veľkosti prolaktinómov.

5. Vplyv na iné hormonálne osi:

   • Kabergolín môže ovplyvniť aj iné hormonálne osi, ako je gonadotropná os a uvoľňovanie rastového hormónu (GH).

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kabergolín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa dosiahnu približne 2 – 3 hodiny po podaní.
2. Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť kabergolínu je približne 30 – 40 % v dôsledku vysokého stupňa prvého prechodu pečeňou.
3. Metabolizmus: Kabergolín sa metabolizuje v pečeni, primárne izoenzýmom CYP3A4.
4. Polčas eliminácie: Polčas eliminácie kabergolínu je približne 63 – 68 hodín.
5. Vylučovanie: Kabergolín sa vylučuje primárne močom (čiastočne v nezmenenej forme a čiastočne vo forme metabolitov) a v menšej miere stolicou.
6. Systémová koncentrácia: Koncentrácie kabergolínu v krvi dosiahnu rovnovážny stav po 4 týždňoch pravidelného podávania.
7. Vplyv jedla: Užívanie kabergolínu s jedlom môže spomaliť rýchlosť jeho absorpcie, ale zvyčajne významne neovplyvňuje celkovú biologickú dostupnosť.

Dávkovanie a podávanie

Návod na použitie:

• Tablety sú určené na perorálne podanie.
• Tableta sa má užívať s jedlom, aby sa znížilo riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Dávkovanie:

Na potlačenie popôrodnej laktácie:

• Odporúčaná dávka je 1 mg (2 tablety po 0,5 mg) jednorazovo.

Na zastavenie už rozvinutej laktácie:

• Odporúča sa užívať 0,25 mg (pol tablety) každých 12 hodín počas 2 dní (celková dávka - 1 mg).

Na liečbu hyperprolaktinémie:

• Počiatočná dávka je 0,5 mg týždenne (0,25 mg dvakrát týždenne).
• Dávku je možné zvyšovať o 0,5 mg týždenne v intervaloch najmenej 4 týždňov, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.
• Maximálna dávka by nemala prekročiť 4,5 mg týždenne.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti užívajúci Dostinex dlhodobo by mali absolvovať pravidelné kontroly na sledovanie funkcie srdca vrátane echokardiografie.
• Liečba liekom Dostinex by sa mala vykonávať pod dohľadom lekára.
• Ak vynecháte dávku, nezdvojnásobujte ďalšiu dávku. Užívajte ďalšiu dávku v obvyklom čase.

Používajte Dostinex počas tehotenstva

Užívanie Dostinexu počas tehotenstva si vyžaduje opatrný prístup a prísne sledovanie lekárom. Hlavným dôvodom predpisovania Dostinexu je hyperprolaktinémia, ktorá často spôsobuje neplodnosť. Tu sú hlavné body založené na výskume:

1. Štúdia bezpečnosti kabergolínu v tehotenstve: Štúdia hodnotila účinky kabergolínu na tehotenstvo a plod u žien, ktoré otehotneli počas liečby kabergolínom. Na základe údajov zo 103 tehotenstiev sa nepozorovali žiadne významné komplikácie počas tehotenstva. Bolo hlásených niekoľko prípadov spontánnych potratov a novorodenci boli väčšinou zdraví, bez významných malformácií (Stalldecker a kol., 2010).
2. Žiadny priamy negatívny vplyv na priebeh tehotenstva: Ďalšia štúdia potvrdila, že kabergolín nemá priamy negatívny vplyv na priebeh a výsledok tehotenstva u žien, ktoré užívali liek v terapeutických dávkach pred tehotenstvom a v prvých 8 týždňoch tehotenstva (Dzeranova a kol., 2016).

Kabergolín sa môže používať počas tehotenstva na liečbu hyperprolaktinémie pod prísnym lekárskym dohľadom. Jeho užívanie by však malo prebiehať pod prísnym dohľadom špecialistu, berúc do úvahy potenciálne riziká a prínosy pre pacientku a plod.

Kontraindikácie

1. Alergia: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergiou na kabergolín alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Tehotenstvo: Užívanie kabergolínu sa počas tehotenstva neodporúča, pretože jeho bezpečnosť pre plod nebola stanovená. Ak plánujete otehotnieť alebo ste tehotná, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o rizikách a prínosoch užívania lieku.
3. Hypotenzia: Kabergolín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, preto jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom alebo nedávnym infarktom myokardu.
4. Kardiovaskulárne ochorenia: Užívanie kabergolínu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným kardiovaskulárnym ochorením, ako je srdcové zlyhanie alebo hypertenzia.
5. Ochorenie srdcových chlopní: U ľudí s ochorením srdcových chlopní môže byť užívanie kabergolínu kontraindikované aj kvôli jeho možným účinkom na funkciu srdcových chlopní.
6. Hyperprolaktinemické nádory: Použitie kabergolínu sa môže neodporúčať u pacientov s hyperprolaktinemickými nádormi, ako je prolaktinóm, bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.
7. Porucha funkcie obličiek: Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek majú kabergolín užívať s opatrnosťou a pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Dostinex

1. Závraty alebo ospalosť.
2. Bolesť hlavy.
3. Nevoľnosť, vracanie alebo bolesť brucha.
4. Zápcha alebo hnačka.
5. Únava alebo slabosť.
6. Nespavosť alebo iné poruchy spánku.
7. Pocit nervozity alebo úzkosti.
8. Duševné zmeny, ako je depresia alebo zmeny nálady.
9. Poruchy videnia alebo zmeny vo vizuálnom vnímaní.
10. Bolesť na hrudníku.
11. Opuch, najmä v nohách alebo lýtkach.
12. Neobvyklé alebo nevysvetliteľné zmeny hmotnosti.
13. Sexuálna dysfunkcia vrátane zníženého libida alebo problémov s erekciou.
14. Alergické reakcie, ako je svrbenie, žihľavka alebo opuch tváre, pier alebo jazyka.

Predávkovať

1. Hypotenzia: Pokles krvného tlaku na nebezpečné úrovne, ktorý môže viesť k mdlobám alebo kolapsu.
2. Psychické poruchy: ospalosť, závraty, spomalené reakcie, možná denná ospalosť a depresia.
3. Tráviace poruchy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, prípadne silná bolesť brucha.
4. Ďalšie príznaky: bolesť hlavy, poruchy spánku, zmeny chuti do jedla.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky pôsobiace na dopamínové receptory: Keďže kabergolín je agonista dopamínových receptorov, kombinácia s inými liekmi pôsobiacimi na dopamínový systém (napr. antagonisty dopamínu) môže spôsobiť interakcie a zmeniť ich účinnosť.
2. Lieky metabolizované prostredníctvom CYP3A4: Kabergolín sa metabolizuje primárne prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4 v pečeni. Preto lieky, ktoré sú inhibítormi alebo induktormi CYP3A4, môžu zmeniť koncentráciu kabergolínu v krvi. Medzi príklady patria inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, klaritromycín, ritonavir, a induktory, ako je karbamazepín, fenytoín, rifampicín.
3. Lieky, ktoré zvyšujú hladinu somatostatínu: Kabergolín môže interagovať s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu somatostatínu v tele, ako je oktreotid. To môže zmeniť spôsob, akým kabergolín aj iné lieky účinkujú.
4. Antihypertenzíva: Kabergolín môže zosilniť hypotenzívny účinok antihypertenzív, ako sú alfa-blokátory alebo lieky znižujúce krvný tlak. To môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom, ako sú závraty alebo ortostatická hypotenzia.
5. Lieky zvyšujúce hladinu serotonínu: Kabergolín môže interagovať s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu serotonínu, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), čo môže zvýšiť riziko syndrómu hyperstimulácie serotonínu.