Doriprex

Doriprex (tiež známy ako doripeném) je antibiotikum z triedy karbapenémov. Používa sa na liečbu závažných infekcií spôsobených rôznymi typmi baktérií. Doriprex sa bežne používa v nemocniciach na liečbu infekcií gastrointestinálneho traktu, močových ciest, kože, pľúc a iných orgánov. Tento liek sa často používa, keď iné antibiotiká nezabrali, pretože baktérie sa voči nim stali rezistentnými. Tak ako iné antibiotiká, aj užívanie Doriprexu musí predpísať a sledovať lekár.

Indikácia Doriprexa

1. Komplexné gastrointestinálne infekcie, ako je peritonitída (zápal brušnej dutiny).
2. Infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy (zápal obličiek), akútnej cystitídy (zápal močového mechúra) a ďalších.
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív, ako je celulitída (zápal tkaniva pod kožou) a infikované rany.
4. Komplexné infekcie pľúc, ako je zápal pľúc.
5. Iné závažné infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na Doriprex.

Formulár uvoľnenia

Doripenem, ktorého obchodný názov je Doriprex, je zvyčajne dostupný ako prášok na prípravu injekčného roztoku. Tento prášok sa zvyčajne rozpustí v špeciálnom rozpúšťadle, ktoré je súčasťou súpravy, čím sa vytvorí roztok, ktorý sa potom vstrekne do tela pacienta intravenózne.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Doripeném je beta-laktámové antibiotikum, podobné penicilínom a cefalosporínom. Účinkuje inhibíciou syntézy bunkovej steny baktérií, čo vedie k ich smrti. Má široké spektrum účinku proti grampozitívnym, gramnegatívnym a anaeróbnym baktériám.
2. Interakcia s bakteriálnymi enzýmami: Doripenem je rezistentný voči betalaktamázam, čo ho robí účinnejším proti mnohým baktériám, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám vďaka produkcii tohto enzýmu.
3. Farmakokinetika: Po intravenóznom podaní sa doripeném rýchlo a úplne vstrebáva. Jeho maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne 0,5 – 1 hodinu po podaní. Má dobrú distribúciu v tkanivách a telesných tekutinách.
4. Mechanizmy rezistencie: Hoci má doripenem široké spektrum účinku, niektoré baktérie si naň môžu vyvinúť rezistenciu. Môže to byť spôsobené produkciou beta-laktamáz, zmenami v štruktúre proteínov, ktoré viažu proteíny viažuce penicilín atď.
5. Účinok na mikroorganizmy: Doripenem účinne ničí mnoho baktérií, čím pomáha eliminovať infekcie spôsobené kmeňmi citlivými naň.

Doripeném má účinnosť proti širokému spektru baktérií vrátane mnohých grampozitívnych, gramnegatívnych a anaeróbnych organizmov. Medzi ne patria:

Grampozitívne baktérie:

1. Streptococcus pneumoniae
2. Streptococcus pyogenes
3. Streptococcus agalactiae
4. Enterococcus faecalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu)
5. Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín)

Gramnegatívne baktérie:

1. Escherichia coli
2. Klebsiella pneumoniae
3. Druhy enterobaktérov
4. Proteus zázračný
5. Serratia marcescens
6. Haemophilus influenzae
7. Neisseria meningitidis
8. Pseudomonas aeruginosa

Anaeróbne baktérie:

1. Bacteroides fragilis
2. Clostridium perfringens
3. Druhy Peptostreptococcus

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Doripenem sa zvyčajne podáva intravenózne, pretože sa po perorálnom podaní zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Po intravenóznom podaní sa doripeném rýchlo a rovnomerne distribuuje do telesných tkanív a tekutín. Má vysokú mieru penetrácie do mnohých orgánov a tkanív vrátane pľúc, kože, mäkkých tkanív, žlče, kostného tkaniva a synoviálnej tekutiny.
3. Metabolizmus: Doripeném sa v tele metabolizuje prevažne dehydrogenázami za vzniku neaktívnych metabolitov. Metabolizmus doripenému nehrá významnú úlohu v jeho klinickej aktivite.
4. Eliminácia: Doripeném sa z tela vylučuje primárne obličkami, a to v nezmenenej forme aj ako neaktívne metabolity. Jeho eliminačný polčas je približne 1 hodina.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu doripenemu v tele je zvyčajne približne 1 hodina.
6. Dialýza: Doripeném sa dá z krvi odstrániť hemodialýzou. Preto v prípade dlhodobej liečby pacientov na hemodialýze môže byť potrebná úprava dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Doriprex (doripenem) sa zvyčajne podáva ako intravenózna injekcia. Dávkovanie môže závisieť od špecifického zdravotného stavu pacienta, závažnosti infekcie a individuálnych faktorov. Zvyčajná odporúčaná dávka je 500 mg až 1 g denne, rozdelená do dvoch alebo troch injekcií.

Presné dávkovanie a režim užívania Doriprexu by však mal vždy určiť lekár, ktorý zohľadní všetky špecifické vlastnosti individuálneho prípadu a protokoly liečby infekcie.

Používajte Doriprexa počas tehotenstva

Používanie doripenemu (Doriprexu) počas tehotenstva sa neodporúča, pretože o jeho bezpečnosti počas tehotenstva existujú len obmedzené informácie. Tu sú niektoré údaje zo štúdií:

1. Štúdia bezpečnosti a účinnosti doripenemu pri gynekologických infekciách: Štúdia zahŕňala ženy s gynekologickými infekciami vrátane tehotných žien. Doripenem sa používal ako intravenózne kvapky v dávke 0,25 g dvakrát denne počas 3 – 8 dní. Pozorovaná klinická účinnosť bola 91,7 % a liek bol dobre tolerovaný. Štúdia však bola obmedzená malým počtom tehotných pacientok, a preto údaje o bezpečnosti jeho používania počas tehotenstva nie sú dostatočné na vyvodenie konečných záverov (Chimura a kol., 2008).

Vzhľadom na obmedzené údaje o bezpečnosti doripenemu počas tehotenstva je dôležité užívať tento liek len na základe prísnych indikácií a pod dohľadom lekára. Pred použitím akýchkoľvek liekov počas tehotenstva sa vždy poraďte s lekárom.

Kontraindikácie

1. Alergia na karbapenémové antibiotiká: Ľudia so známou alergiou na karbapenémové antibiotiká, ako je imipenem, meropenem alebo iné, by sa mali vyhýbať používaniu Doriprexu kvôli riziku alergických reakcií.
2. Alergia na zložky lieku: Pacienti so známou alergiou na ktorúkoľvek zložku Doriprexu vrátane samotného doripenemu alebo akýchkoľvek prísad by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
3. Problémy s obličkami: Pacienti so závažnými problémami s obličkami, najmä tí, ktorí podstupujú hemodialýzu, môžu vyžadovať úpravu dávky Doriprexu alebo dodatočné lekárske sledovanie.
4. Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť Doriprexu počas tehotenstva alebo dojčenia nebola stanovená a jeho použitie v týchto prípadoch by sa malo vykonávať iba v nevyhnutných prípadoch a pod dohľadom lekára.
5. Problémy s gastrointestinálnym traktom: Niektorí pacienti môžu mať problémy s gastrointestinálnym traktom, ako je kolitída alebo hnačka, čo môžu byť kontraindikácie pre použitie Doriprexu.
6. Epilepsia: Doripenem môže u niektorých pacientov spôsobiť záchvaty, preto si jeho používanie u ľudí s anamnézou záchvatov môže vyžadovať opatrnosť.

Vedľajšie účinky Doriprexa

1. Zvýšené pečeňové enzýmy: Môže sa vyskytnúť prechodné zvýšenie aspartátaminotransferázy (AST), alanínaminotransferázy (ALT) a alkalickej fosfatázy. Môže to naznačovať pečeňovú toxicitu.
2. Hnačka: Hnačka, jeden z najčastejších vedľajších účinkov antibiotík, môže byť mierna alebo závažná.
3. Kandidóza (fraktúrna dermatitída): Premnoženie húb Candida, najmä v ústach, na koži alebo vagíne.
4. Poruchy žalúdka a čriev: Vrátane nevoľnosti, vracania, bolesti brucha.
5. Alergické reakcie: Dýchavičnosť, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém (opuch kože a slizníc).
6. Systémové reakcie: Možný je angioedém, anaplaxia (závažná alergická reakcia), ako aj anémia a iné poruchy hematopoézy.
7. Možné poškodenie obličiek: Vrátane zhoršenia funkcie obličiek alebo výskytu kryštalúrie (tvorba kryštálov v moči).
8. Neurologické vedľajšie účinky: Vrátane bolesti hlavy, závratov, nespavosti a iných.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní doripenémom (obchodný názov Doriprex) sú vo všeobecnosti obmedzené, pretože prípady predávkovania sú zriedkavé, pretože liek sa zvyčajne podáva pod lekárskym dohľadom. V prípade predávkovania sa však môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie doripenémom, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc. Liečba predávkovania zvyčajne pozostáva z podpornej starostlivosti vrátane monitorovania funkcií orgánov a systémov a symptomatickej liečby.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenecid a iné lieky, ktoré zvyšujú hladiny v krvi: Probenecid a iné lieky, ktoré zvyšujú hladiny antibiotík v krvi znížením ich vylučovania obličkami, môžu zvýšiť koncentráciu doripenemu v tele, čo môže zvýšiť jeho toxicitu.
2. Antiepileptiká: Niektoré antiepileptiká, ako je karbamazepín a fenytoín, môžu urýchliť metabolizmus doripenemu a znížiť jeho koncentráciu v krvi, čo môže znížiť jeho účinnosť.
3. Lieky, ktoré spôsobujú neutropéniu: Lieky, ktoré môžu spôsobiť neutropéniu (znížené hladiny neutrofilov v krvi), ako sú cytotoxické lieky a niektoré antibiotiká, môžu zvýšiť riziko vzniku neutropénie, ak sa užívajú súbežne s doripenémom.
4. Lieky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť funkciu obličiek: Lieky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť funkciu obličiek, môžu zvýšiť riziko toxicity doripenemu, pretože sa z tela vylučuje primárne obličkami.
5. Lieky, ktoré znižujú črevnú absorpciu: Lieky, ktoré môžu znižovať črevnú absorpciu iných liekov, môžu znížiť účinnosť doripenemu pri perorálnom užívaní.
6. Lieky, ktoré majú negatívne účinky na centrálny nervový systém: Niektoré lieky, ktoré majú negatívne účinky na centrálny nervový systém, môžu zvýšiť niektoré vedľajšie účinky doripenemu, ako sú závraty alebo ospalosť.