Domperidón

Domperidón je liek používaný na liečbu rôznych gastrointestinálnych porúch. Patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty dopamínu. Domperidón sa bežne používa na zníženie nevoľnosti a vracania a na zlepšenie trávenia.

Domperidón je dostupný v rôznych formách, vrátane tabliet a perorálnych suspenzií.

Pred začatím užívania domperidónu je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, aby ste získali individuálne odporúčania týkajúce sa dávkovania a podávania, ako aj aby ste posúdili riziko možných vedľajších účinkov.

Indikácia Domperidón

1. Nevoľnosť a vracanie: Domperidón sa používa na liečbu nevoľnosti a vracania, ktoré môžu byť spôsobené rôznymi dôvodmi vrátane infekcií, otravy jedlom, liekov, rádioterapie a chemoterapie.
2. Gastroparéza: Ide o stav, pri ktorom svaly v žalúdku nefungujú správne, čo spomaľuje prechod potravy gastrointestinálnym traktom a môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a ďalšie príznaky. Domperidón sa môže použiť na liečbu gastroparézy.
3. Refluxná ezofagitída: Domperidón sa môže používať na liečbu refluxnej ezofagitídy, stavu, pri ktorom kyselina zo žalúdka stúpa do pažeráka, čo spôsobuje podráždenie a zápal.
4. Iné gastrointestinálne poruchy: Domperidón sa môže používať na liečbu iných gastrointestinálnych porúch, ako sú funkčné gastrointestinálne poruchy, zápcha a hnačka.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najbežnejšia forma domperidónu, dostupná v bežných aj rozpadajúcich sa tabletách. Tablety môžu obsahovať rôzne množstvá účinnej látky, zvyčajne medzi 10 mg a 20 mg.
2. Perorálna suspenzia: Tekutá forma domperidónu, ktorá je vhodná pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet. Suspenzia umožňuje jednoduchú úpravu dávkovania.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika súvisí s jeho schopnosťou blokovať dopamínové receptory v tele.

Domperidón je antagonista dopamínových D2 receptorov. Pôsobí primárne v tenkom čreve a vedie k zvýšenej peristaltike a rýchlejšiemu vyprázdňovaniu žalúdka. To vysvetľuje jeho účinnosť pri liečbe nevoľnosti a vracania.

Blokovanie dopamínových receptorov tiež vedie k zníženiu inhibície prolaktínu antagonistami dopamínu, čo môže zvýšiť jeho hladiny v krvi. V tomto ohľade sa domperidón môže použiť aj na stimuláciu laktácie u žien.

Farmakodynamika domperidónu vo všeobecnosti súvisí s jeho schopnosťou zvýšiť gastrointestinálnu motilitu a znížiť nevoľnosť a vracanie blokovaním dopamínových receptorov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Domperidón sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú biologickú dostupnosť.
2. Distribúcia: Domperidón má relatívne nízky distribučný objem, čo znamená, že sa distribuuje primárne do telesných tekutín a nie do tkanív.
3. Väzba na plazmatické bielkoviny: Približne 90 % domperidónu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
4. Metabolizmus: Domperidón sa metabolizuje v pečeni, primárne enzýmom CYP3A4. Jeho metabolity nemajú farmakologickú aktivitu.
5. Eliminácia: Približne 30 – 40 % domperidónu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a zvyšok črevami. Polčas rozpadu je približne 7 – 9 hodín.
6. Účinok na iné lieky: Domperidón môže interagovať s liekmi, ktoré sú tiež metabolizované enzýmom CYP3A4, čo môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu ich hladín v krvi.
7. Jedlo a antacidá: Jedlo a antacidá obsahujúce hliník alebo horčík môžu spomaliť absorpciu domperidónu z gastrointestinálneho traktu.
8. Farmakokinetika v rôznych populáciách: U starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa môžu farmakokinetické parametre domperidónu zmeniť.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (alebo s hmotnosťou nad 35 kg):

• Perorálne podanie: Zvyčajná dávka je 10 mg 15 – 30 minút pred jedlom a v prípade potreby pred spaním. Domperidón sa môže užívať až 3 – 4-krát denne, maximálna denná dávka nemá prekročiť 80 mg.

Pre deti do 12 rokov:

• Používanie domperidónu u detí mladších ako 12 rokov (alebo s hmotnosťou menej ako 35 kg) by malo byť obmedzené a starostlivo sledované lekárom kvôli potenciálnym rizikám a vedľajším účinkom.
• Rektálne čapíky sa môžu používať u detí, ale dávkovanie a frekvenciu používania by mal starostlivo určiť lekár.

Pre pacientov s renálnou insuficienciou:

• Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať úpravu dávkovania a dlhšie intervaly medzi dávkami. Je dôležité poradiť sa s lekárom, aby sa určilo bezpečné dávkovanie.

Špeciálne pokyny:

• Pre dosiahnutie maximálnej účinnosti sa má domperidón užívať 15 – 30 minút pred jedlom, pretože jedlo môže spomaliť jeho vstrebávanie a znížiť jeho účinnosť.
• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr, ale ak sa už blíži čas na ďalšiu dávku, vynechajte ju a pokračujte v dávkovacom režime. Neužívajte dvojnásobnú ďalšiu dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Používajte Domperidón počas tehotenstva

Používanie domperidónu počas tehotenstva si vyžaduje opatrnosť, pretože existujú len obmedzené údaje o jeho bezpečnosti počas tehotenstva. Nasledujú hlavné zistenia z dostupných štúdií:

1. Štúdia výsledkov tehotenstva s domperidónom ukázala, že užívanie lieku v prvom trimestri tehotenstva nebolo spojené so zvýšeným rizikom spontánneho potratu, mŕtvo narodeného dieťaťa, závažných vrodených chýb, predčasného pôrodu alebo nízkej pôrodnej hmotnosti. Na potvrdenie týchto zistení vo väčšej vzorke sú však potrebné ďalšie štúdie (Pasternak a kol., 2013).
2. Databáza EFEMERIS: Ďalšia štúdia vykonaná v rámci databázy EFEMERIS porovnávala výsledky tehotenstva u žien vystavených domperidónu a u žien vystavených lieku nie. Zistenia nepreukázali žiadny významný rozdiel vo výskyte vrodených chýb medzi skupinami, čo ďalej zdôrazňuje potenciálnu bezpečnosť lieku počas tehotenstva (Araujo a kol., 2021).

Pred použitím domperidónu alebo iných liekov počas tehotenstva by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, aby zhodnotil všetky možné riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Alergická reakcia: Ľudia so známou alergiou na domperidón alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Problémy so srdcom: Domperidón môže zhoršiť problémy so srdcom alebo arytmiu, preto sa vo všeobecnosti neodporúča pacientom so srdcovým zlyhaním alebo inými srdcovými ochoreniami.
3. Črevné problémy: Ľudia s črevným krvácaním, perforáciou alebo mechanickou obštrukciou v žalúdku alebo črevách by sa mali vyhýbať užívaniu domperidónu.
4. Problémy s pečeňou: Domperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene alebo zlyhaním pečene, pretože môže zvýšiť nežiaduce účinky.
5. Problémy s obličkami: Ľudia so závažnými problémami s obličkami alebo zlyhaním obličiek môžu mať obmedzené užívanie domperidónu.
6. Problémy s elektrolytmi: Vzhľadom na svoje účinky na gastrointestinálny trakt môže domperidón ovplyvniť hladiny elektrolytov v tele. Ľudia s elektrolytovou nerovnováhou by mali byť pri užívaní lieku opatrní.

Vedľajšie účinky Domperidón

1. Ospalosť: Niektorí pacienti môžu počas užívania domperidónu pociťovať ospalosť alebo únavu.
2. Závraty: Toto môže byť tiež častým vedľajším účinkom domperidónu.
3. Sucho v ústach: Niektorí ľudia môžu po užití domperidónu pociťovať sucho v ústach.
4. Bolesť brucha: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť alebo nepríjemné pocity v oblasti brucha.
5. Zápcha: U niektorých pacientov sa môže po užití domperidónu vyskytnúť zápcha.
6. Problémy s menštruačným cyklom: Ženy môžu mať nepravidelnosti v menštruačnom cykle.
7. Mliečny výtok z prsníkov: Niektoré ženy, najmä po pôrode, môžu pociťovať mliečny výtok z prsníkov.
8. Extrapyramídové príznaky: V zriedkavých prípadoch sa pri užívaní domperidónu môžu vyskytnúť extrapyramídové príznaky, ako je tremor, nezvyčajné pohyby tela alebo svalové kŕče.

Predávkovať

1. Závraty a ospalosť.
2. Nespavosť alebo iné poruchy spánku.
3. Nepokoj alebo podráždenosť.
4. Mimovoľné pohyby, ako je trasenie alebo nezvyčajné pohyby tela (dyskenéza).
5. Tachykardia (rýchly srdcový tep).
6. Kŕče.
7. Nezvyčajné zmeny na elektrokardiograme (EKG).

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Domperidón môže zvýšiť predĺženie QT intervalu na EKG. Súčasné užívanie s inými liekmi, ako sú antiarytmiká (napr. amidaron, sotalol) alebo antiarytmické antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
2. Lieky tlmiace centrálny nervový systém: Súbežné užívanie s inými liekmi, ako sú benzodiazepíny, narkotické analgetiká alebo hypnotiká, môže zosilniť ich sedatívny účinok.
3. Lieky, ktoré zvyšujú účinok anticholinergík: Súbežné užívanie s anticholinergíkmi, ako sú antihistaminiká alebo spazmolytiká, môže zosilniť anticholinergické účinky domperidónu.
4. Lieky, ktoré zvyšujú antidopaminergný účinok: Súbežné užívanie s inými antidopaminergnými liekmi, ako sú niektoré antipsychotiká alebo antiparkinsoniká, môže zosilniť ich účinok a viesť k zvýšeným vedľajším účinkom.
5. Lieky, ktoré menia kyslosť žalúdka: Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, ako sú antacidá alebo inhibítory protónovej pumpy, môžu spomaliť absorpciu domperidónu z gastrointestinálneho traktu.
6. Lieky, ktoré zvyšujú riziko extrapyramídových symptómov: Súbežné užívanie s určitými liekmi, ako sú neuroleptiká, môže zvýšiť riziko vzniku extrapyramídových symptómov.