Diovan

Diovan (valsartan) je liek, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty receptorov angiotenzínu II, známe aj ako blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB). Tento liek sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie), srdcového zlyhania a iných kardiovaskulárnych ochorení.

Valsartan účinkuje blokovaním receptorov angiotenzínu II v cievnom systéme. Angiotenzín II je látka, ktorá spôsobuje zúženie ciev a zvýšenie krvného tlaku. Blokovanie jeho účinku umožňuje rozšírenie ciev, čo znižuje odpor voči prietoku krvi a umožňuje srdcu efektívnejšie pumpovať krv po tele, čím sa znižuje tlak v tepnách.

Diovan sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet. Dávkovanie a režim užívania určuje lekár v závislosti od stavu pacienta a reakcie na liečbu. Tak ako pri každom lieku, pred použitím Diovanu je potrebné poradiť sa s lekárom.

Indikácia Diovana

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Diovan sa používa na zníženie vysokého krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Vysoký krvný tlak môže byť rizikovým faktorom vzniku kardiovaskulárnych ochorení, ako je mozgová príhoda a infarkt myokardu.
2. Srdcové zlyhanie: Diovan sa môže predpisovať ako súčasť kombinovanej liečby na zlepšenie kontraktility srdca, zmiernenie symptómov a zlepšenie kvality života pacientov so srdcovým zlyhaním.
3. Stav po infarkte myokardu: Valsartan sa môže predpisovať pacientom s vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií po infarkte myokardu na prevenciu opakovaných kardiovaskulárnych príhod.
4. Diabetes mellitus s bielkovinami v moči: U pacientov s diabetes mellitus, ktorí majú mikroalbuminúriu (zvýšené množstvo bielkovín v moči), sa Diovan môže použiť na spomalenie progresie ochorenia a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií.
5. Prevencia kardiovaskulárnych komplikácií: V niektorých prípadoch môže byť Diovan predpísaný na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s vysokým rizikom, ako sú pacienti s rizikovými faktormi vrátane hypertenzie, cukrovky, fajčenia a iných.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma Diovanu. Tablety sa dodávajú v rôznych silách, napríklad 40 mg, 80 mg, 160 mg alebo 320 mg.
2. Tablety s riadeným uvoľňovaním: Niektorí výrobcovia môžu vyrábať Diovan ako tablety s riadeným uvoľňovaním, čo umožňuje lieku účinkovať dlhšie a znižuje počet dávok denne.
3. Kombinované tablety: Diovan môže byť dostupný aj ako kombinované tablety obsahujúce valsartan a iné antihypertenzíva, ako je hydrochlorotiazid.
4. Prášok na suspenziu: Pre deti alebo osoby, ktoré majú ťažkosti s prehĺtaním tvrdých tabliet, môže byť Diovan dostupný ako prášok na suspenziu.

Farmakodynamika

1. Blokovanie receptorov AT1: Valsartan sa s vysokou afinitou viaže na receptory angiotenzínu II a špecificky ich blokuje. To vedie k zabráneniu účinku angiotenzínu II na tieto receptory.
2. Zníženie periférneho cievneho odporu: Blokáda receptorov AT1 valsartanom vedie k vazodilatácii a zníženiu periférneho odporu. To pomáha znižovať cievny odpor a znižovať krvný tlak.
3. Zníženie produkcie aldosterónu: Valsartan môže tiež znižovať produkciu aldosterónu, hormónu, ktorý zvyšuje spätnú absorpciu sodíka a vody v obličkách. To pomáha kontrolovať objem a tlak krvi.
4. Antiremodelačný účinok: Antagonisty receptorov angiotenzínu II vrátane valsartanu môžu mať antiremodelačný účinok na srdce a cievy. To znamená, že môžu spomaliť alebo zabrániť negatívnym zmenám v štruktúre a funkcii srdca a ciev, ako je hypertrofia myokardu a fibróza.
5. Antiarytmický účinok: Valsartan môže mať priaznivý vplyv na srdcový rytmus a predchádzať niektorým typom arytmií.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa valsartan rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje jeho absorpciu, takže liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy.
2. Maximálna koncentrácia (Cmax): Čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie je zvyčajne približne 2 – 4 hodiny po užití valsartanu.
3. Biologická dostupnosť: Perorálna biologická dostupnosť valsartanu je približne 25 – 35 % v dôsledku metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.
4. Väzba na bielkoviny: Valsartan sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín (približne 94 – 97 %).
5. Metabolizmus: Valsartan sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu (kyselina valsartanu). Hlavným metabolitom je 4-hydroxyvalsartan.
6. Polčas eliminácie (T½): Polčas eliminácie valsartanu z tela je približne 6 hodín a jeho aktívneho metabolitu je približne 9 hodín.
7. Vylučovanie: Valsartan a jeho metabolit sa vylučujú primárne obličkami močom a v menšej miere črevami žlčou.
8. Metabolické interakcie: Valsartan môže interagovať s inými liekmi, najmä s inými antihypertenzívami a liekmi metabolizovanými systémom cytochrómu P450.

Dávkovanie a podávanie

Diovan (valsartan) sa bežne používa na liečbu hypertenzie. Štandardná začiatočná a udržiavacia dávka je 80 mg jedenkrát denne. V závislosti od odpovede pacienta na liečbu sa dávka môže zvýšiť maximálne na 320 mg denne.

V štúdii zahŕňajúcej pacientov s arteriálnou hypertenziou žijúcich na Ďalekom severe sa valsartan užíval v dávke 160 mg denne počas 4 týždňov. Študoval sa jeho vplyv na cirkadiánne zmeny krvného tlaku, metabolizmu lipidov, sacharidov a vody a soli. Analyzovala sa aj antihypertenzívna aktivita a znášanlivosť lieku, čo preukázalo jeho účinnosť a dobrú znášanlivosť v tejto skupine pacientov (Novokrestova a kol., 2003).

Liek sa má užívať bez ohľadu na príjem jedla, ale odporúča sa užívať ho každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala konštantná hladina lieku v krvi. Je dôležité dodržiavať odporúčané dávkovanie a neprekračovať ho bez konzultácie s lekárom.

Používajte Diovana počas tehotenstva

Užívanie valsartanu (Diovan) počas tehotenstva sa neodporúča kvôli potenciálnemu riziku pre plod, najmä počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva. Valsartan patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré môžu mať toxické účinky na plod.

Existuje zdokumentovaný prípad, kedy užívanie valsartanu pred 20. týždňom tehotenstva neviedlo k abnormalitám plodu ani dieťaťa po narodení. Ide však o výnimku a vo všeobecnosti si takéto situácie vyžadujú opatrnosť a lekársky dohľad (Öztürk, 2012).

Vo všeobecnosti môžu ARB vrátane valsartanu spôsobiť komplikácie, ako je zhoršená funkcia obličiek u plodu, zníženie množstva plodovej vody a oneskorený vývoj lebky. Kvôli týmto rizikám sa valsartan vo všeobecnosti nepoužíva počas tehotenstva, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné, a neexistujú žiadne bezpečnejšie alternatívy na liečbu hypertenzie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na valsartan alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Tehotenstvo: Užívanie Diovanu počas tehotenstva môže byť škodlivé pre plod, najmä v druhom a treťom trimestri, a môže viesť k vrodeným chybám.
3. Kardiogénny šok: Diovan je kontraindikovaný pri kardiogénnom šoku, čo je stav, pri ktorom srdce nie je schopné pumpovať dostatok krvi na udržanie normálneho krvného obehu.
4. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.
5. Závažné poškodenie funkcie pečene: Diovan sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.
6. Hypovolémia a/alebo hyponatrémia: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s hypovolémiou (znížený objem cirkulujúcej krvi) a/alebo hyponatrémiou (nízka hladina sodíka v krvi).
7. Pediatrická populácia: Používanie Diovanu u detí si vyžaduje osobitnú opatrnosť a malo by sa vykonávať pod lekárskym dohľadom.
8. Používanie s inými liekmi: Pred použitím Diovanu v kombinácii s inými liekmi sa poraďte so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že neexistujú žiadne potenciálne interakcie.

Vedľajšie účinky Diovana

1. Bolesť hlavy: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov lieku Diovan je bolesť hlavy alebo závrat. Tieto príznaky sú zvyčajne dočasné a môžu sa zlepšiť s pokračujúcou liečbou.
2. Hypotenzia: V niektorých prípadoch môže Diovan spôsobiť pokles krvného tlaku, čo vedie k hypotenzii (nízkemu krvnému tlaku). To sa môže prejaviť ako pocit slabosti, závraty alebo dokonca strata vedomia.
3. Únava a slabosť: Niektorí pacienti sa môžu počas užívania Diovanu cítiť unavení alebo slabí.
4. Gastrointestinálne poruchy: Môže ísť o nevoľnosť, vracanie, hnačku a dyspepsiu (tráviace ťažkosti).
5. Hyperkaliémia: Diovan môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo užívajúcich iné lieky, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka. To môže spôsobiť srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne komplikácie.
6. Alergické reakcie: U niektorých ľudí sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na Diovan, ako sú kožné vyrážky, svrbenie, opuch tváre alebo jazyka.
7. Zvýšená hladina močoviny a kreatinínu v krvi: Diovan môže spôsobiť zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvi, čo sú indikátory poruchy funkcie obličiek.
8. Ďalšie zriedkavé vedľajšie účinky: Medzi ne patrí anémia, trombocytopénia, zvýšené pečeňové enzýmy a iné.

Predávkovať

1. Nízky krvný tlak: Predávkovanie valsartanom môže spôsobiť závažný pokles krvného tlaku (hypotenziu), čo môže u niektorých pacientov viesť k závratom, mdlobám a závažným komplikáciám, ako je mozgová ischémia alebo infarkt myokardu.
2. Nerovnováha elektrolytov: Predávkovanie môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov v tele, čo môže viesť k hyperkaliémii (vysoká hladina draslíka v krvi), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
3. Ospalosť a útlm centrálneho nervového systému: Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť, ako aj zhoršenú koordináciu, zníženú aktivitu alebo dokonca kómu.
4. Ďalšie príznaky: Medzi ďalšie príznaky predávkovania valsartanom môžu patriť bolesť hlavy, žalúdočná nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie a zvýšená citlivosť na svetlo.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné antihypertenzíva: Súbežné užívanie Diovanu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, betablokátory alebo ACE inhibítory, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku hypotenzie.
2. Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka: Diovan môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi. Preto užívanie Diovanu s inými liekmi, ktoré môžu tiež zvýšiť hladinu draslíka, ako sú doplnky draslíka alebo draslík šetriace diuretiká, môže viesť k hyperkaliémii.
3. Lieky, ktoré znižujú hladinu draslíka: Užívanie Diovanu s liekmi, ktoré môžu znižovať hladinu draslíka v krvi, ako sú tiazidové diuretiká alebo laxatíva, môže znížiť účinnosť kontroly krvného tlaku a zvýšiť riziko hypokaliémie.
4. Nefrotoxické lieky: Užívanie Diovanu s nefrotoxickými liekmi, ako sú niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), antibiotiká alebo lieky proti rakovine, môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek.
5. Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450: Valsartan môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 v pečeni, čo môže zmeniť ich účinnosť alebo hladiny v krvi.
6. Lieky, ktoré zvyšujú hladiny valsartanu v krvi: Niektoré lieky, ako napríklad inhibítory CYP2C9 (napr. flukonazol), môžu zvýšiť hladiny valsartanu v krvi, čo môže zvýšiť jeho účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.