Diltiazem

Diltiazem je liek s antihypertenzívnymi, antianginóznymi a antiarytmickými vlastnosťami; jeho účinnou látkou je diltiazem. Liek dokáže blokovať aktivitu vápnikových kanálov, potláčať tvorbu akčného potenciálu a tiež oddeľovať aktivitu „excitácie a kontrakcie“.

Môže tiež znížiť kontraktilitu myokardu, znížiť rýchlosť AV vedenia a počet kontrakcií myokardu. Významne zvyšuje trvanie sínusového cyklu a obnovuje sínusový rytmus počas tachykardie. [ 1 ]

Indikácia Diltiazem

Používa sa pri liečbe nasledujúcich kardiovaskulárnych ochorení:

• Ischemická choroba srdca (ICHS) vrátane angíny pectoris;
• zvýšený krvný tlak (monoterapia alebo kombinácia s inými antihypertenzívami);
• SVT;
• pľúcna hypertenzia.
• Môže sa použiť na prevenciu vzniku koronárneho spazmu počas bypassu koronárnej artérie alebo počas koronárnej angiografie.

Používa sa v kombinovanej liečbe:

• po infarkte myokardu (ak existujú kontraindikácie pre použitie β-blokátorov);
• diabetická forma nefropatie;
• v prípade ventrikulárneho flutteru a fibrilácie, ako aj na odstránenie paroxyzmov fibrilácie predsiení.

Predpisuje sa v transplantológii, po transplantácii obličiek, na prevenciu vzniku zlyhania transplantátu a tiež pri imunosupresívnej liečbe.

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje vo forme tabliet s hmotnosťou 60 mg, 30 kusov v škatuli.

Farmakodynamika

Diltiazem dokáže uvoľniť hladké svalstvo koronárnych ciev a pôsobí v koncentráciách, ktoré nevedú k negatívnemu inotropnému účinku. Znižuje srdcovú frekvenciu u ľudí so zvýšenou srdcovou frekvenciou, u ktorých sa pozoruje flutter a fibrilácia predsiení. [ 2 ]

Liek má relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev, čo znižuje systémový periférny cievny odpor a zmierňuje periférne a renálne účinky angiotenzínu-2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Zúčastňuje sa intenzívnych metabolických procesov počas prvého intrahepatálneho prechodu. Biologická dostupnosť je približne 40 %. Plazmatické parametre sú variabilné.

Syntéza bielkovín – približne 80 %. Diltiazem sa vylučuje do materského mlieka. Intrahepatálne metabolické procesy prebiehajú s pomocou enzýmového systému hemoproteínu P450. Metabolická zložka desacetyldiltiazem má 25 – 50 % účinku nezmenenej zložky.

Polčas rozpadu liečiva je 3 – 5 hodín. Vylučuje sa prevažne vo forme produktov rozpadu močom a žlčou; približne 2 – 4 % sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Vylučovanie látky dialýzou je slabé.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa často užíva v množstve 1 tableta 2-3 krát denne (s prihliadnutím na reakciu pacienta na diltiazem a indikácie). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 2 tablety 2-krát denne. Zmena dávkovania sa môže vykonať najneskôr po 14 dňoch.

Denne môžete užiť maximálne 0,36 g látky. Tablety sa majú užívať na lačný žalúdok, prehltnúť celé a zapiť čistou vodou.

Pri dlhodobom užívaní a dosiahnutí dlhodobého pozitívneho liečivého účinku sa dávka môže znížiť na minimum.

Pri podávaní v kombinácii s iným antihypertenzívom môže byť potrebné upraviť dávkovanie tohto lieku.

• Žiadosť pre deti

Nepodávajte osobám mladším ako 18 rokov.

Používajte Diltiazem počas tehotenstva

Diltiazem sa nemá užívať počas tehotenstva.

Ak potrebujete užívať liek počas dojčenia, mali by ste prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na jednu zo zložiek lieku;
• kardiogénny šok;
• bradykardia sínusového typu;
• systolická dysfunkcia ľavej komory (aj v prípade infarktu myokardu);
• ťažká forma aortálnej stenózy;
• dysfunkcia obličiek alebo pečene;
• SSSU.

Je zakázané používať s β-blokátormi. Pri stabilizácii srdcového rytmu u ľudí trpiacich hemodynamickými poruchami je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Diltiazem

Hlavné vedľajšie účinky:

• dočasná hypotenzia;
• porucha vedenia vzruchov a bradykardia;
• tachykardia a zníženie srdcového výdaja;
• eozinofília, slabosť, mdloby, závraty, tinnitus a cefalgia;
• poruchy potencie, periférny edém, labilita nálady;
• hyperplázia v oblasti slizníc ďasien a dyspepsia;
• hyperglykémia, hyperémia a hypertermia;
• príznaky alergie (svrbenie a epidermálne vyrážky), multiformný erytém;
• polyúria alebo noktúria.

Predávkovať

V prípadoch otravy diltiazemom sa pozoruje pokles krvného tlaku, intrakardiálna blokáda, bradykardia a srdcové zlyhanie.

Vyžaduje sa výplach žalúdka a podanie enterosorbentov. Okrem toho sa vykonáva hemoperfúzia a plazmaferéza. Ako antidotum sa intravenózne podávajú vápnikové látky a používa sa aj izoproterenol, atropín, dobutamín alebo dopamín. Môže sa vykonať nútená diuréza.

Ak sa pozoruje závažná AV blokáda, má sa vykonať stimulácia srdca.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s látkami, ktoré blokujú β-adrenergné receptory, môže vyvolať poruchy AV vedenia a progresiu bradykardie.

Liek je schopný zvýšiť hladiny digoxínu v sére (o 20 – 60 %).

Diltiazem zvyšuje antihypertenzívny účinok diuretík a iných antihypertenzív a zosilňuje negatívny vplyv fluorotanu na srdce.

Liek znižuje hladiny diazepamu v krvi.

Blokátory H2-receptorov (napr. cimetidín) môžu zvýšiť hladiny diltiazemu v sére.

Podmienky skladovania

Diltiazem sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Diltiazem sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Blokaltsin, Dilren, Aldizem s Dilcardiou, Tiakem s Dilcemom a Cardil. Zoznam okrem toho zahŕňa Diacordin, Cortiazem a Zilden.