Digoxín

Digoxín patrí do terapeutickej skupiny srdcových glykozidov.

[ 1 ]

Indikácia Digoxín.

Používa sa na odstránenie porúch srdcového rytmu ( arytmií ), ktoré majú supraventrikulárnu formu (paroxyzmálna predsieňová tachyarytmia, fibrilácia predsiení a pravidelná predsieňová tachyarytmia).

Liek je zahrnutý v štruktúre terapeutických režimov pre CHF 3. a 4. podtriedy a okrem toho sa používa v prípade CHF 2. podtriedy pri diagnostikovaní výrazných klinických symptómov.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčnej tekutiny alebo tabliet.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Liek je rastlinného pôvodu, zložka digoxín sa extrahuje z Digitalis lanata.

Liek má silný kardiotonický účinok (pozitívny inotropný účinok a zvýšenie kontraktilnej aktivity srdcového svalu zvýšením hladiny vápnikových iónov vo vnútri kardiomyocytov), čo umožňuje zvýšiť minútový srdečný tep a srdcovú frekvenciu. Znižuje potrebu saturácie myokardiálnych buniek kyslíkom.

Spolu s tým má digoxín negatívny chronotropný a dromotropný účinok - znižuje frekvenciu procesov generovania elektrických impulzov v oblasti sínusového uzla a navyše rýchlosť pohybu impulzov cez AV-vedúci srdcový systém. Okrem toho nepriamo ovplyvňuje zakončenia aortálneho oblúka a stimuluje aktivitu nervu vagus, v dôsledku čoho je aktivita sinoatriálneho uzla inhibovaná.

Tieto mechanizmy umožňujú znížiť srdcovú frekvenciu v prípade supraventrikulárnych tachyarytmií.

Pri rozvoji závažného srdcového zlyhania, ako aj pri príznakoch preťaženia v oblasti malého a veľkého kruhu prietoku krvi má liek nepriamy vazodilatačný účinok, ktorý sa vyvíja znížením systémového cievneho odporu (v periférnom lôžku) a znížením závažnosti dýchavičnosti a periférneho edému.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Perorálne podaná látka sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte o 70 % a dosahuje hodnoty Cmax po 2 – 6 hodinách. Pri užívaní s jedlom sa zaznamenáva mierne predĺženie doby absorpcie. Výnimkou sú produkty obsahujúce veľké množstvo rastlinnej vlákniny – v tomto prípade sa časť účinnej látky adsorbuje jej vlákninou, po ktorej prestáva byť dostupná.

Je schopný kumulácie v tkanivách s tekutinami (aj v myokarde), čo sa používa pri výbere spôsobu použitia: účinok lieku sa nevypočítava z hodnôt plazmatickej Cmax, ale z rovnovážnych farmakokinetických parametrov.

50 – 70 % lieku sa vylučuje obličkami; v závažných štádiách ochorenia obličiek sa digoxín môže hromadiť v tele. Polčas rozpadu je 2 dni.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Digoxín by sa mal zaraďovať do terapeutických režimov iba v nemocnici. Liečivý interval lieku (medzi terapeutickou dávkou a toxickou dávkou) je veľmi krátky, a preto je potrebné prísne dodržiavať všetky indikácie pre použitie lieku.

V prvej fáze terapie (fáza digitalizácie tela pacienta liekom) sa liek užíva v saturačnej časti: pacient užije 2-4 tablety (čo zodpovedá 0,5-1 mg) a potom prejde na užívanie 1 tablety s 6-hodinovým intervalom. Príjem podľa tejto schémy pokračuje, kým sa nedosiahne liečebný výsledok a stabilná hladina digoxínu v krvi sa udrží počas 7 dní.

V druhej fáze liečby je potrebné pravidelne užívať udržiavaciu dávku lieku, často 0,5 – 1 tabletu denne. Je zakázané vynechať dávky lieku, ako aj užiť dvojnásobnú dávku, ak bola dávka vynechaná. V takom prípade sa môže vyvinúť otrava, ktorá môže viesť k smrti.

V kardiológii a pri srdcovej resuscitácii sa digoxín používa aj na intravenózne podanie na zastavenie supraventrikulárnych tachyarytmií paroxyzmálnej povahy.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používajte Digoxín. počas tehotenstva

Účinok lieku na plod nebol počas klinických štúdií skúmaný, hoci je známe, že jeho účinná látka môže prechádzať hematoplacentárnou bariérou. Digoxín sa môže používať počas tehotenstva len za prísnych indikácií.

Pri podávaní liekov počas laktácie je potrebné pravidelne sledovať srdcovú frekvenciu dieťaťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• príznaky otravy glykozidmi;
• prítomnosť silnej precitlivenosti na digoxín;
• WPW syndróm;
• AV blokáda 2. stupňa alebo úplná AV blokáda;
• bradykardia;
• individuálne príznaky ischemickej choroby srdca (nestabilná forma angíny pectoris);
• exacerbácia infarktu myokardu;
• izolovaná stenóza mitrálnej chlopne;
• Srdcové zlyhanie srdca, ktoré má diastolickú formu (srdcová tamponáda, konstriktívna perikarditída, amyloidná kardiopatia alebo kardiomyopatia);
• obezita;
• výrazné rozšírenie srdcových komôr;
• zlyhanie parenchýmu obličiek alebo pečene;
• zápal postihujúci myokard;
• hypertrofia v oblasti septa medzi komorami;
• subaortálna stenóza;
• ventrikulárna tachyarytmia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Vedľajšie účinky Digoxín.

Prvým krokom je reagovať na výskyt negatívnych symptómov spojených s prácou kardiovaskulárneho systému, pretože môžu byť prvými prejavmi vznikajúcej otravy glykozidmi.

Medzi prejavy patrí inhibícia AV vedenia, čo vedie k spomaleniu srdcového rytmu (rozvoj bradykardie), a okrem toho aj vznik heterotropných oblastí excitácie myokardu, čo vedie k ventrikulárnej extrasystole a fibrilácii komôr.

Extrakardiálne negatívne príznaky neohrozujú život pacienta, čo ich odlišuje od intrakardiálnych príznakov. Medzi ne patria poruchy tráviaceho systému (vracanie, bolesť v brušnej oblasti, nevoľnosť a hnačka) alebo NS (psychóza alebo depresia, bolesti hlavy a dysfunkcia zrakového analyzátora, prejavujúca sa „muškami“ v očiach atď.).

Môže sa pozorovať porucha morfologického obrazu hematopoetickej aktivity vo forme trombocytopénie, v dôsledku čoho sa na epiderme objavujú petechie.

Okrem toho sa môžu vyskytnúť alergické príznaky - svrbenie, vyrážky a erytém na epiderme.

[ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Príznaky predávkovania (otrava glykozidmi): spomalenie srdcovej frekvencie a rozvoj sínusovej bradykardie. EKG vykazuje známky spomalenia AV vedenia, ktoré môže dosiahnuť až úplnú AV blokádu. Ventrikulárne extrasystoly sa vyvíjajú pod vplyvom heterotropných zdrojov rytmu; môže sa pozorovať fibrilácia komôr.

Medzi extrakardiálne prejavy otravy glykozidmi patrí dyspepsia (hnačka, nevoľnosť alebo anorexia), zhoršenie pamäti a oslabenie kognitívnej aktivity, bolesti hlavy, pocit ospalosti, svalová slabosť, ako aj gynekomastia, xantopsia, impotencia, pocit eufórie alebo úzkosti, psychóza, zhoršenie zrakovej ostrosti a ďalšie poruchy funkcie vizuálneho analyzátora.

Keď sa objavia príznaky predávkovania glykozidmi, liečebný režim je určený závažnosťou porúch: ak sú príznaky mierne, stačí znížiť dávku lieku. Pri progresii negatívnych príznakov sa má liek vysadiť na obdobie určené dynamikou príznakov otravy. V prípade akútnej intoxikácie sa má vykonať výplach žalúdka a užiť veľké množstvo sorbentov. Okrem toho by mal pacient užiť preháňadlo.

Komorové arytmie sa liečia intravenóznym podaním KCl v kombinácii s inzulínom. V prípadoch spomalenia AV vedenia sú látky obsahujúce draslík zakázané. Ak arytmia pretrváva, má sa podať intravenózny fenytoín.

V prípade bradykardie sa predpisuje atropín. Súčasne sa používa kyslíková terapia a lieky, ktoré zvyšujú množstvo cirkulujúcej krvi. Unithiol je antidotum lieku.

Je dôležité vziať do úvahy, že intoxikácia môže spôsobiť smrť.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať digoxín s kyselinami, zásadami, trieslovinami a soľami ťažkých kovov.

Súčasné podávanie s inzulínom, diuretikami, vápenatými soľami, kortikosteroidmi (GCS) a sympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku príznakov otravy glykozidmi.

Kombinácia s amiodarónom, chinidínom a erytromycínom vedie k zvýšeniu hladín digoxínu v krvi. Chinidín spomaľuje vylučovanie účinnej látky lieku.

Verapamil, ktorý blokuje aktivitu vápnikových kanálov, znižuje rýchlosť renálnej eliminácie digoxínu, čo spôsobuje zvýšenie hladiny SG. Tento účinok verapamilu sa potom postupne vyrovnáva (po dlhodobom súbežnom užívaní liekov - viac ako 1,5 mesiaca).

Súbežné užívanie amfotericínu B zvyšuje riziko intoxikácie glykozidmi v dôsledku hypokaliémie, ktorá sa môže vyvinúť pod vplyvom amfotericínu B.

Pri hyperkalcémii sa zvyšuje citlivosť kardiomyocytov na SG, a preto je ľuďom užívajúcim SG zakázané podávať vápnikové látky intravenózne.

Kombinácia lieku s propranololom, rezerpínom a fenytoínom zvyšuje riziko ventrikulárnej arytmie.

Účinnosť a terapeutická účinnosť lieku sa znižujú v kombinácii s barbiturátmi alebo fenylbutazónom. Zároveň sa aktivita digoxínu znižuje pomocou látok s obsahom draslíka, metoklopramidu a liekov, ktoré znižujú pH žalúdka.

Súčasné užívanie s gentamicínom, antibiotikami a erytromycínom zvyšuje plazmatické hladiny glykozidu.

Kombinácia lieku s cholestyramínom, cholestipolom a laxatívami horčíkového typu oslabuje jeho črevnú absorpciu, čo tiež znižuje hladinu digoxínu v tele.

Rýchlosť metabolizmu glykozidov sa zvyšuje pri súčasnom podávaní so sulfosalazínom a rifampicínom.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Podmienky skladovania

Digoxín sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15 – 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Čas použiteľnosti

Digoxín sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického produktu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Použitie u detí

Predpisovanie tabliet v pediatrii je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Celanid a Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzie

Digoxín dostáva malý počet pozitívnych recenzií, v ktorých sa uvádza, že liek má mimoriadne silný účinok a môže sa používať iba pod lekárskym dohľadom.

Existuje však pomerne veľa negatívnych komentárov týkajúcich sa digoxínu – poznamenávajú, že liek nemá požadovaný účinok a zároveň vedie k rozvoju mnohých vedľajších účinkov.