Dicloran

Dicloran obsahuje účinnú látku diklofenak, ktorej aktivita určuje terapeutický účinok lieku.

Zložka diklofenak patrí do podskupiny NSAID a jej liečivý účinok sa rozvíja vďaka schopnosti spomaliť aktivitu prostaglandínsyntetázy (ide o biokatalyzátor, ktorý sa podieľa na väzbe prvkov PG). Znížením počtu prvkov PG (zápalových hormónov) vykazuje liek silný analgetický, protizápalový a tiež antipyretický účinok. [ 1 ]

Indikácia Dicloran

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• reumatológia a ortopédia: liečba kĺbových lézií degeneratívnej alebo zápalovej povahy - artritída (posttraumatická alebo reumatoidná, ako aj dnavá alebo psoriatická), burzitída s osteoartrózou, myozitída, ankylozujúca spondylitída a tendinitída;
• neurológia: radikulitída, neuralgická ambitrofia a neuralgia (vrátane cervikalgie, lumboschiagie s bolesťou hrudníka a lumbaga);
• otorinolaryngológia: kombinovaná liečba tonzilitídy s otitis, faryngitídou a laryngitídou;
• gynekológia-pôrodníctvo: kombinovaná liečba salpingitídy, adnexitídy alebo metritídy;
• zubná bolesť, bolesť hlavy, posttraumatická alebo pooperačná bolesť.

Formulár uvoľnenia

Terapeutický prvok sa uvoľňuje v enterosolventných tabletách s objemom 50 mg, v škatuli je 10, 20 alebo 100 kusov.

Okrem toho sa predáva vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 75 ml; v balení - 5 alebo 25 ampuliek.

Farmakodynamika

Diklofenak pomáha spomaľovať agregáciu krvných doštičiek. Jeho analgetický účinok je spojený s oslabením citlivosti neuronálnych zakončení na dráždivé faktory. To sa dosahuje znížením počtu zápalových mediátorov, ktoré tieto faktory aktivujú. [ 2 ]

Farmakokinetika

Dicloran sa po perorálnom podaní vstrebáva takmer úplne a vysokou rýchlosťou. Jedlo znižuje rýchlosť absorpcie, ale neznižuje jej rozsah. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 0,5 – 1 hodine od okamihu podania. Po 2 hodinách sa Cmax lieku pozoruje vo vnútri synoviálnej membrány. [ 3 ]

Polčas rozpadu účinnej látky a metabolických zložiek s terapeutickou aktivitou je 2 – 4 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Maximálne povolené denné množstvo je 0,15 g lieku. Táto dávka sa má rozdeliť na 2 – 4 dávky (25 – 50 mg na porciu). Tablety sa užívajú po jedle alebo počas jedla; nemusia sa žuť – užívajú sa prehltnutím a zapíjajú sa čistou vodou. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka lieku zníži na udržiavaciu dávku, ktorá sa rovná 50 mg denne. Terapia trvá 1 – 1,5 mesiaca.

Pre dieťa staršie ako 6 rokov sa denné dávky vyberajú v pomere 2 mg/kg.

Pri intravenóznych infúziách sa 75 mg liečiva (1 ampulka) rozpustí v izotonickej tekutine (0,1 – 0,5 l), po čom sa podáva systémom na intravenózne injekcie; procedúra trvá 0,5 – 3 hodiny. Na odstránenie akútnej bolesti sa infúzia môže počas prvých 15 minút podania zrýchliť. Potom sa rýchlosť procedúry spomalí. Keď akútna bolesť vymizne, pacient sa prevedie na užívanie tabliet Dicloran.

Liek sa môže podávať intramuskulárne maximálne 2 týždne. Injekcie sa podávajú hlboko do sedacieho svalu. Denná dávka by nemala prekročiť 0,15 g.

• Žiadosť pre deti

Dicloran sa nepredpisuje osobám mladším ako 6 rokov.

Používajte Dicloran počas tehotenstva

Tehotným ženám je užívanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• „aspirínová“ astma;
• osobná precitlivenosť na diklofenak a iné NSAID;
• leukopénia alebo anémia;
• koagulopatia;
• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt;
• dojčenie.

Liek by sa mal používať s veľkou opatrnosťou u diabetikov a starších ľudí, ako aj v prípadoch alkoholizmu, bronchiálnej astmy, chronického zlyhania obličiek alebo chronického zlyhania pečene.

Vedľajšie účinky Dicloran

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie spojené s funkciou gastrointestinálneho traktu: brušné kŕče, bolesť, dyspepsia, plynatosť, poruchy čriev, krvácanie v gastrointestinálnom trakte (neulceróznej povahy) a tiež peptický vred (vyskytujúci sa s perforáciou alebo krvácaním). Môže sa pozorovať stomatitída, hepatitída, pankreatitída, žltačka, ezofagitída a kolitída s cirhózou, ako aj vracanie, strata chuti do jedla a krv v stolici;
• problémy s fungovaním nervového systému: bolesti hlavy alebo závraty. Môže sa objaviť úzkosť, slabosť, diplopia, poruchy spánku, podráždenosť, meningeálne príznaky a poruchy chuti, zvuku alebo sluchových receptorov;
• poruchy v epiderme: urtikária, fotosenzitivita, svrbenie, ekzém (aj exsudatívna forma), TEN a dermatitída, ako aj trombocytopenická purpura;
• poruchy urogenitálneho systému: príznaky oslabenia sekrečnej aktivity obličiek. Možný je rozvoj oligúrie, akútneho zlyhania obličiek, proteinúrie, nefritídy, nefrotického syndrómu alebo nekrózy papilárnej vrstvy;
• lézie spojené s krvou a hematopoetickými orgánmi: leukopénia alebo trombocytopénia a spolu s nimi agranulocytóza, anémia a eozinofília;
• problémy s dýchacími orgánmi: opuch hrtana, bronchiálne kŕče a kašeľ;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: srdcové zlyhanie alebo hypertenzná kríza;
• rozvoj anafylaktických príznakov.

Predávkovať

V prípade otravy sa spočiatku pozoruje nepokoj, neskôr útlm vedomia a okrem toho závraty so silnými bolesťami hlavy, vracaním, kŕčmi, krvácaním, bolesťami v oblasti brucha a zlyhaním obličiek/pečene.

V prípade orálnej intoxikácie sa vykonáva výplach žalúdka a perorálne podanie sorbentov; vykonávajú sa aj symptomatické opatrenia. Nútená diuréza s hemodialýzou má nízku účinnosť. Neexistuje antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nemá kombinovať s inými NSAID (pyrazolóny alebo salicyláty), pretože to môže oslabiť liečivú aktivitu a zvýšiť toxicitu lieku.

Súbežné podávanie s nepriamymi/priamymi antikoagulanciami zvyšuje riziko krvácania.

Liek zvyšuje objem lítiových iónov v krvnej plazme v kombinácii s kovovými soľami.

Pri súbežnom podávaní s digoxínom sa hladina glykozidu v krvi zvyšuje do 2. až 3. dňa. Po ukončení podávania Dicloranu sú potrebné najmenej 2 dni na stabilizáciu hladín digoxínu v krvi.

Liek zadržiava v tele vodu a sodík, čím oslabuje liečivý účinok antihypertenzív a diuretík.

Použitie v kombinácii s cyklosporínmi vedie k zosilneniu nefrotoxickej aktivity.

Toxické vlastnosti lieku sa zosilňujú pri súčasnom použití s kortikosteroidmi (GCS).

Medzi podaním metotrexátu a lieku je potrebné dodržať 1-dňovú prestávku, aby sa predišlo zvýšenej toxicite.

Podmienky skladovania

Dicloran sa musí skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota je do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Dicloran sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú Dicloreum, Diclogen s diklofenakom sodným, Dicloberl a Diclofenac, ako aj Diclonac s Naklofenom.