Dexdor

Dexdor alebo dexmedetomidín je vysoko selektívny agonista α2-receptorov, ktorý sa používa na dosiahnutie stredne silnej až miernej sedácie u dospelých pacientov prijatých na jednotku intenzívnej starostlivosti.

Indikácia Dexdor

Liek je indikovaný na použitie ako silné sedatívum počas intubácie alebo po nej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je koncentrát na infúzny roztok (100 µg/ml). Je dostupný v 2 ml ampulkách a 5 alebo 10 ml injekčných liekovkách.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Dexmedetomidín má širokú škálu farmakologických účinkov a je selektívnym agonistom α-2-adrenoreceptorov. Keďže liek znižuje rýchlosť uvoľňovania norepinefrínu z nervových zakončení, má silný sympatolytický účinok na organizmus. Sedatívny účinok sa prejavuje znížením excitability modrej škvrny, ktorá je základom jadra NA (nachádza sa v mozgovom kmeni). Ovplyvnením tejto oblasti má Dexdor sedatívny účinok (podobný prirodzenému spánku) - liek spôsobuje sedatívny účinok, ale pacient je zároveň v aktívnom bdelom stave.

Dexmedetomidín pôsobí ako anestetikum a má tiež mierny analgetický účinok pri chronickej bolesti dolnej časti chrbta. Sila účinku bude závisieť od dávkovania. Ak je rýchlosť infúzie nízka, prevláda centrálny účinok, čo vedie k zníženiu krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Vyššie dávky majú periférny, vazokonstrikčný účinok, ktorý zvyšuje krvný tlak. V tomto prípade je bradykardický účinok zosilnený. Dexmedetomidín takmer neútlmuje dýchací systém.

Farmakokinetika

Dexmedetomidín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 94 %. Konštantný limit akumulácie látky je 0,85 – 85 ng/ml. Táto zložka sa viaže na α-1-kyslý glykoproteín, ako aj na sérový albumín. Metabolizuje sa prevažne v pečeni.

Po intravenóznom podaní rádioaktívne značeného dexmedetomidínu sa približne 95 % značeného liečiva vylúčilo močom a ďalšie 4 % stolicou počas 9 dní. Hlavnými metabolickými produktmi v moči sú 2 izomérne N-glukuronidy, ktoré spolu tvoria približne 34 % celkovej dávky, a ďalší N-metylovaný O-glukuronid, ktorý predstavuje 14,51 % dávky. Podiel vedľajších metabolitov (karboxylová kyselina a ďalšie trihydroxy- a O-glukuronidové látky) samostatne je 1,11 – 7,66 %. V moči zostalo menej ako 1 % nezmenenej látky. Približne 28 % všetkých metabolitov nájdených v moči sú neidentifikované polárne metabolické produkty.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí pacienti, ktorí podstúpili intubáciu a sú sedovaní, môžu prejsť na Dexdor. Počiatočná rýchlosť infúzie by mala byť 0,7 mcg/kg/h a potom sa môže postupne upravovať (maximálna možná dávka je 0,2 – 1,4 mcg/kg/h), aby sa dosiahla požadovaná úroveň sedácie. U oslabených pacientov sa v počiatočnom štádiu odporúča podávať infúzie nízkou rýchlosťou. Treba poznamenať, že dexmedetomidín je silná látka, preto je rýchlosť infúzie preň indikovaná ako 1 hodina.

Pacient často nepotrebuje koncentrovanú úvodnú dávku. Pacienti, ktorí potrebujú rýchlejšiu sedáciu, môžu najprv dostať úvodnú úvodnú infúziu 0,5 – 1 mcg/kg telesnej hmotnosti počas 20 minút. V tomto prípade bude počiatočný objem infúzie 1,5 – 3 mcg/kg/hodinu počas 20 minút. Po úvodnej infúzii bude následná rýchlosť 0,4 mcg/kg/hodinu. Tento ukazovateľ je možné neskôr upraviť.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Dexdor počas tehotenstva

Neodporúča sa užívať Dexdor počas tehotenstva. Použitie je povolené iba v prípadoch, keď je prínos užívania lieku pre nastávajúcu matku vyšší ako riziko negatívnych následkov pre dieťa.

Kontraindikácie

Dexdor je kontraindikovaný v prípadoch precitlivenosti na dexmedetomidín alebo iné zložky lieku.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Dexdor

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky dexmedetomidínu patria: hypertenzia (15 % pacientov), znížený krvný tlak (25 %) a bradykardia (13 %). Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• krvný systém a metabolizmus: najčastejšie hypo- a hyperglykémia; v zriedkavých prípadoch sa pozoruje metabolická acidóza alebo hypoalbuminémia;
• duševné poruchy: manické a kŕčové stavy; v zriedkavých prípadoch – halucinácie;
• kardiovaskulárny systém: najčastejšie infarkt myokardu, ischemická choroba srdca alebo tachykardia; menej často sa vyvíja AVB 1. stupňa, ako aj zníženie srdcového výdaja;
• dýchací systém: občas sa pozoruje dýchavičnosť;
• orgány tráviaceho traktu: najmä vracanie s nevoľnosťou, pocit sucha v ústach; zriedkavo - plynatosť;
• celkové poruchy, ako aj lokálne reakcie: najmä hypertermia alebo abstinenčný syndróm; zriedkavo sa môže pozorovať smäd a nedostatok terapeutického účinku lieku.

[ 11 ]

Predávkovať

Najvyššia rýchlosť infúzie dexmedetomidínu pri predávkovaní bola 60 mcg/kg/h počas 36 minút a 30 mcg/kg/h počas 15 minút (u 20-mesačného dieťaťa a dospelého). Medzi najčastejšie reakcie pri predávkovaní patril znížený krvný tlak, bradykardia, zvýšená sedácia, pocit ospalosti a zástava srdca.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie Dexdoru v kombinácii so sedatívami a hypnotikami, ako aj s anestetikami a opioidmi, môže spôsobiť zosilnenie ich účinku. Vďaka výskumu bolo možné identifikovať zosilnenie účinku v situácii kombinovaného užívania s látkami sevoflurán, propofol, izoflurán, midazolam a alfentanil.

Neexistujú žiadne známky farmakokinetických interakcií medzi týmito látkami (okrem sevofluránu) a Dexdorom. Keďže však existuje možnosť farmakodynamických interakcií pri kombinovaní týchto liekov, môže byť potrebné znížiť dávkovanie Dexdoru alebo sedatíva, anestetika, opioidu alebo hypnotika, ktoré sa s ním kombinujú.

Pri kombinácii s liekmi Dextdor, ktoré spôsobujú bradykardické a hypotenzívne účinky, sa tieto účinky môžu zosilniť. Treba však poznamenať, že pri štúdiu interakcie tohto lieku s esmololom bol dodatočný účinok mierny.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Po zriedení roztoku sa môže uchovávať maximálne 24 hodín pri teplote 2 – 8 °C.

[ 20 ]

Čas použiteľnosti

Dexdor sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 21 ], [ 22 ]