Dermazol

Dermazol je lokálne a systémové antimykotikum. Je to derivát látok triazolu a imidazolu.

Indikácia Dermazol

Tablety sa používajú pri systémovej liečbe infekčných patológií hubového pôvodu s rôznou lokalizáciou a spôsobených mikróbmi citlivými na účinok látky ketokonazol. Medzi ne patria:

• Kandidózne infekcie slizníc v gastrointestinálnom trakte;
• prevencia relapsov alebo ich liečba u ľudí s chronickým štádiom drozdov;
• liečba systémových mykóz (vrátane systémovej kandidózy, histoplazmózy s parakokcidioidomykózou a blastomykózy);
• eliminácia plesňových ochorení v oblasti kože a vlasov s nechtami (vrátane kandidóznej onychie, trichofytózy, nechtovej mykózy, lišajníka versicolor a okrem toho folikulitídy, ktorá má plesňový pôvod) v situáciách, keď lokálna liečba nepriniesla výsledky;
• Tablety sa tiež používajú na prevenciu výskytu plesňových patológií u ľudí s imunodeficienciou.

Použitie krému - na lokálnu liečbu epidermofytózy končatín, ako aj slabín a zároveň na trichofytózu. Okrem toho sa krém môže použiť na odstránenie nasledujúcich ochorení:

• lišajník versicolor;
• kandidóza v oblasti kože;
• seborea;
• folikulitída spôsobená baktériou Pityrosporum.

Dermazolový šampón sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• pityriasis versicolor alebo pityriasis versicolor v oblasti pokožky hlavy;
• seboroická dermatitída alebo seboroický ekzém na pokožke hlavy.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme krému, tabliet a šampónu.

Krém – v tubách s hmotnosťou 15 alebo 30 g. Vo vnútri samostatného balenia sa nachádza 1 tuba s liekom.

Tablety sa vyrábajú v 10 kusoch vo vnútri blistrovej dosky. V samostatnom balení - 1-2 blistre s tabletami.

Šampón sa môže vyrábať vo fľaštičkách s objemom 50 alebo 100 ml (1 fľaštička v balení) alebo vo forme vrecúšok (objem 8 ml), 20 kusov v balení.

Farmakodynamika

Zložka ketokonazol je umelý derivát látky imidazoldioxolán. Má antimykotické vlastnosti, pôsobí proti kvasinkám s dermatofytmi.

Ketokonazol má fungistatické a fungicídne vlastnosti proti eumycétom s dermatofytmi, ako aj kvasinkám alebo dimorfným hubám. Okrem toho má látka antimikrobiálnu aktivitu proti väčšine kmeňov stafylokokov so streptokokmi.

Po preniknutí do hubovej bunky liek začne potláčať syntézu zložiek, ktoré sú základom bunkovej membrány huby. Týmto spôsobom sú narušené procesy biosyntézy fosfolipidov s triglyceridmi, ako aj ergosterolu. V dôsledku zníženia počtu týchto prvkov vo vnútri hubovej bunky, ako aj samotnej membrány, sa štruktúra bunkovej membrány nezvratne mení. Fungistatický účinok látky znižuje schopnosť huby tvoriť kolónie. Vďaka svojim fungicídnym vlastnostiam liek pomáha meniť štruktúru bunkovej membrány huby a zároveň oslabuje jej pevnosť. V dôsledku toho dochádza k perforácii membrány, v dôsledku čoho huba umiera.

Dermazol je účinný pri ničení húb spôsobených baktériami, ako sú Pityrosporum orbiculare, huby Candida, kryptokoky, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. a Microsporum spp., ako aj infekcií spôsobených grampozitívnymi kokmi (vrátane streptokokov a stafylokokov).

Látka ketokonazol má silný fungicídny účinok na baktériu Pityrosporum ovate (je pôvodcom lupín).

Po dlhodobom systémovom užívaní účinná zložka lieku vyvoláva pokles biosyntézy testosterónu, ako aj iných androgénnych hormónov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní tablety sa liek dobre vstrebáva v čreve. Účinnosť absorpcie sa zvyšuje v kyslom prostredí. Po perorálnom podaní vykazuje ketokonazol vysokú biologickú dostupnosť (približne 75 %).

Liek sa nachádza vo vysokých koncentráciách v plazme, tkanivách a iných biologických tekutinách. Najvyššie hladiny sa nachádzajú v obličkách a pečeni, ako aj v srdcovom svale a pľúcach. Látka je schopná prechádzať cez hematopoéznu bariéru (HEB), ale jej hladiny v mozgovom tkanive sú vyššie ako v mozgovomiechovom moku. Účinnosť lieku závisí od dávkovania.

Vrchol plazmatickej hladiny účinnej látky lieku sa pozoruje 1-2 hodiny po užití tablety. Ketokonazol má vysoký stupeň syntézy s plazmatickými bielkovinami (najmä albumínom).

Vylučovanie z plazmy prebieha v 2 fázach. V 1. fáze je polčas rozpadu 2 hodiny a v terminálnej fáze 8 hodín.

Látka podlieha metabolizmu, čo vedie k tvorbe neaktívnych produktov rozpadu. Liek sa vylučuje prevažne žlčou a približne 15 % sa vylučuje močom. Liek sa vylučuje v nezmenenej forme aj vo forme neaktívnych produktov rozpadu.

Dávkovanie a podávanie

Tabletky.

Tablety Dermazole sa užívajú perorálne, s jedlom, zapíjajú sa vodou.

Pre deti s hmotnosťou nad 30 kg, ako aj pre dospelých počas liečby systémových plesňových infekcií, je dávka 200 mg (1 tableta) jedenkrát denne. V prípade závažného priebehu ochorenia alebo ak po určitom čase užívania lieku pacient neprejaví žiadne zlepšenie, je povolené zvýšiť dávku na 400 mg (2 tablety) – užívané jedenkrát denne.

Trvanie terapeutického cyklu predpisuje ošetrujúci lekár, berúc do úvahy povahu patológie, ako aj charakteristiky stavu a tela pacienta. Tablety by ste mali užívať aspoň ďalší týždeň po vymiznutí všetkých príznakov ochorenia, ako aj po negatívnom výsledku mykologického testu.

Na odstránenie dermatologických infekcií plesňového typu spôsobených dermatofytmi sa má liek užívať počas 2 až 6 týždňov.

Pri liečbe pityriasis versicolor je trvanie liečby zvyčajne 10 dní.

Pri infekciách ústnej sliznice a kože (kandidózny typ) trvá liečba zvyčajne 2-3 týždne.

Počas liečby lézií pokožky hlavy (hubovej etiológie) by sa mal liek užívať najmenej 3 týždne/maximálne 2 mesiace.

V prípade nechtovej mykózy priebeh často trvá 0,5 – 1 rok (presnejšie číslo závisí od rýchlosti rastu nechtov). Priebeh je možné ukončiť až po úplnom vyrastení postihnutej oblasti nechtu.

Pri systémových mykózach trvá liečba zvyčajne 1 až 6 mesiacov.

Na liečbu alebo prevenciu recidív počas chronickej kandidózy užívajte 2 tablety jedenkrát denne počas 5 dní.

Na prevenciu výskytu plesňových infekcií u ľudí s imunodeficienciou - deti s hmotnosťou nad 30 kg a dospelí potrebujú užívať 2 tablety LS jedenkrát denne. Deti s hmotnosťou menej ako 30 kg majú užívať liek v dávke 4-8 mg/kg denne.

Odporúča sa užívať tablety v rovnakom čase dňa, aby sa udržala stabilná hladina koncentrácie lieku v plazme. Ak vynecháte tabletu, užite ju čo najskôr, ale ak do ďalšej dávky zostáva menej ako 4 hodiny, vynechanú tabletu neužívajte.

Krém.

Krém sa má aplikovať na postihnuté miesta 1-2 krát denne.

Trvanie liečby závisí od priebehu patológie, ale ak sa do 4 týždňov od začiatku užívania lieku nepozorujú žiadne zlepšenia, je potrebné objasniť správnosť diagnózy.

Pri liečbe pityriasis versicolor alebo dermatologických infekcií typu kandidy trvá kurz často 2-3 týždne.

Pri odstraňovaní kožných plesní liečba zvyčajne trvá 3-4 týždne.

Počas eliminácie seboroickej dermatitídy sa liek zvyčajne používa počas 2 až 4 týždňov.

Pred a po zákroku si musíte dôkladne umyť ruky.

Šampón.

Liek vo forme šampónu sa musí aplikovať na umyté vlhké vlasy, potom sa napeňuje a drží niekoľko minút a potom sa úplne opláchne.

Pri pityriasis versicolor sa má šampón aplikovať na vlasy raz denne počas 5 dní.

Pri seboroickej dermatitíde sa liek používa tiež raz denne, ale počas 3 dní.

Na prevenciu alebo liečbu lupín sa má Dermazole používať raz v intervaloch 7-14 dní.

Používajte Dermazol počas tehotenstva

Tehotné alebo dojčiace ženy môžu liek užívať vo forme šampónu alebo krému bez obmedzení, pretože ketokonazol v týchto liekových formách sa nevstrebáva do krvného obehu a nemá všeobecný účinok.

Ale Dermazol vo forme tabliet je počas tohto obdobia úplne zakázaný. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť počas liečby - pretože ketokonazol preniká do materského mlieka.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou pre každú formu lieku je intolerancia na ketokonazol.

Tablety by nemali užívať ľudia trpiaci ochoreniami pečene.

Je tiež zakázané predpisovať Dermazol pacientovi s porfýriou.

Pri použití u ľudí s adrenálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití lieku u detí.

Vedľajšie účinky Dermazol

V dôsledku systémového užívania lieku sa pozoroval vývoj nasledujúcich nežiaducich reakcií:

• reakcie z gastrointestinálneho traktu a hepatobiliárneho systému: vracanie, poruchy čriev, bolesť v epigastriu a nevoľnosť. Môže sa vyvinúť aj hepatitída a môže sa zvýšiť aktivita pečeňových enzýmov;
• prejavy z centrálneho nervového systému: závraty a bolesti hlavy, ako aj fotofóbia;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému a hematopoetického systému: zvýšený intrakraniálny tlak, ako aj rozvoj trombocytopénie;
• prejavy alergií: vyrážky a svrbenie, ako aj žihľavka. Výskyt alergickej nádchy sa pozoruje sporadicky;
• Iné: rozvoj impotencie, gynekomastie alebo alopécie, ako aj poruchy menštruačného cyklu a výskyt parestézie.

V dôsledku lokálneho použitia krému sa pozorovalo svrbenie a pálenie s podráždením v ošetrovanej oblasti. V prípade použitia šampónu sa môže zmeniť farba vlasov alebo môže dôjsť k ich vypadávaniu.

Ak sa u pacienta vyskytnú akékoľvek negatívne reakcie, liek sa má prerušiť a konzultovať s lekárom.

[ 1 ]

Predávkovať

Intoxikácia pri lokálnom použití.

Ak sa krém aplikuje v nadmernom množstve, na pokožke sa môže objaviť opuch alebo erytém a môže sa vyskytnúť aj pocit pálenia pokožky. Tieto príznaky rýchlo vymiznú po vysadení lieku.

Pri užívaní tabliet sa predávkovanie prejavuje vo forme vracania s nevoľnosťou, ako aj závratmi s bolesťou hlavy. Pri ďalšom zvýšení dávky sa môže vyskytnúť pocit brnenia a kŕče.

Liek nemá antidotum. Na odstránenie porúch je potrebné liek zrušiť, umyť žalúdok a podať obeti enterosorbenty. Používa sa aj symptomatická liečba.

[ 2 ], [ 3 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcia tabliet.

Lieky, ktoré pomáhajú znižovať pH v žalúdku, znižujú stupeň absorpcie ketokonazolu. Preto je pri kombinovanom užívaní týchto liekov potrebné dodržiavať intervaly medzi dávkami - najmenej 2 hodiny.

Rifampicín s izoniazidom v kombinácii s dermazolom znižuje jeho hladiny v plazme.

V dôsledku blokády pečeňových enzýmov v systéme hemoproteínu P450, ku ktorej dochádza pod vplyvom ketokonazolu, sa predlžuje doba liečivého účinku liekov, ktoré sú priamo metabolizované týmito enzýmami. Keďže sú metabolické procesy inhibované, zvyšuje sa pravdepodobnosť negatívnych účinkov týchto liekov.

Medzi potenciálne nebezpečné kombinácie patria: statíny, astemizol, terfenadín s midazolamom a tiež cisaprid s triazolamom na vnútorné použitie. Ketokonazol zvyšuje hladiny týchto liekov v plazme, čo môže spôsobiť negatívne reakcie z kardiovaskulárneho systému. Preto je užívanie týchto liekov spolu zakázané.

Ketokonazol predlžuje obdobie sedácie vyvolanej intravenóznym midazolamom.

Pri kombinácii s Dermazolom je potrebné upraviť dávkovanie cyklosporínu s bisulfánom, ako aj antikoagulancií s metylprednizolónom.

Ketokonazol sa nemôže kombinovať s etylalkoholom (kombinácia týchto látok vedie k vzniku účinku podobného disulfiramu), v dôsledku čoho je potrebné sa počas liečby Dermazolom zdržať pitia alkoholu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na tmavom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplota - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Dermazol sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.