Depakine

Depakine je antikonvulzívum používané na liečbu rôznych foriem epilepsie.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Depakine

Liek je indikovaný na elimináciu miernych a generalizovaných epileptických záchvatov, ako aj fokálnych záchvatov, pri ktorých sa pozorujú komplexné a jednoduché príznaky.

Považuje sa za vysoko účinný pri liečbe konvulzívnych syndrómov, ktoré sa pozorujú pri organických mozgových patológiách, ako aj pri poruchách správania (v dôsledku epilepsie).

Predpisuje sa aj deťom s tikmi alebo febrilnými záchvatmi.

V psychiatrii sa Depakine používa na bipolárnu afektívnu poruchu, ktorá je rezistentná na lítiové lieky a iné lieky, a okrem toho aj na liečbu špecifických syndrómov - Lennox-Gastautovho alebo Westovho.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet so 40 tabletami (objem 0,2 g) alebo 10 tabletami (objem 0,5 g) v 1 fľaštičke. Okrem toho aj vo forme sublimovaného prášku na roztoky (na parenterálne podanie), kapsúl a sirupu.

Depakine 400 je prášok na injekčné roztoky. Používa sa ako dočasný liek proti epilepsii u detí, ako aj u dospelých - ako náhrada perorálnych analógov, ak je dočasne nemožné užívať liek perorálne.

Depakine Enteric 300 sa používa v monoterapii na odstránenie:

• primárna forma generalizovanej epilepsie, klonicko-tonické záchvaty (s rozvojom myoklonických záchvatov alebo bez neho), samotné myoklonické záchvaty, absencie, kombinovaná forma tonicko-klonických záchvatov - s absenciami;
• benígny typ parciálnej epilepsie (vrátane epilepsie temporálneho laloku).

Pri použití v monoterapii alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami – na odstránenie:

• sekundárna forma generalizovanej epilepsie;
• parciálne epileptické záchvaty (komplexné alebo jednoduché formy).

Ak monoterapia nie je účinná, odporúča sa užívať liek v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Tablety sú dostupné v blistroch (po 10 kusoch). Jedno balenie obsahuje 10 blistrových pásikov.

Depakine Chrono 300 je tableta s predĺženým uvoľňovaním, ktorá sa používa na odstránenie prejavov primárneho štádia generalizovanej epilepsie (odporúča sa na monoterapiu): mierne epileptické záchvaty/absencie, závažné bilaterálne myoklonické záchvaty, ako aj závažné epileptické záchvaty (s myoklonom alebo bez neho) a fotosenzitívna epilepsia.

Manické prejavy vyvíjajúce sa v dôsledku bipolárnej poruchy – keď má pacient intoleranciu (existujú kontraindikácie) na lítium.

Prevencia recidívy epizód dystýmie u pacientov s bipolárnymi poruchami, u ktorých sa počas liečby manických syndrómov vyskytne lieková reakcia na užívanie valproátov.

Jedna tableta tohto lieku obsahuje: 199,8 mg valproátu sodného, ako aj 87 mg kyseliny valproovej - súčet týchto zložiek zodpovedá 300 mg látky valproátu sodného v 1 tablete.

Fľaštička lieku obsahuje 50 tabliet. Jedno balenie obsahuje 2 fľaštičky.

Jedna tableta Depakine Chrono 500 obsahuje: 333 mg valproátu sodného, ako aj 145 mg kyseliny valproovej - celkovo tieto 2 látky dávajú 500 mg valproátu sodného v 1 tablete lieku.

Liek je balený vo fľaštičke (30 tabliet). Jedno balenie obsahuje 1 fľaštičku s liekom.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Liek má sedatívny a centrálny svalový relaxačný účinok na telo. Neexistujú úplné informácie o mechanizme účinku lieku. Existujú informácie, že valproát, ktorý je účinnou zložkou lieku, pomáha zvyšovať hladiny GABA v centrálnom nervovom systéme a tiež spomaľuje aktivitu enzýmu GABA-transferázy. V dôsledku toho sa znižuje pripravenosť na záchvaty, ako aj dráždivosť motorických oblastí mozgovej kôry. Depakín má antiarytmickú aktivitu, zlepšuje náladu a zlepšuje duševný stav pacienta.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Index biologickej dostupnosti je približne 100 %. Valproáty sú schopné prechádzať hematoencefalickou bariérou, prenikať do mozgovomiechového moku, ako aj do mozgu.

Depakine začína prejavovať svoj liečivý účinok po dosiahnutí plazmatickej koncentrácie látky 40 – 100 mg/l. Ak tento ukazovateľ prekročí 200 mg/l, je potrebné znížiť dávku. Liek dosiahne rovnovážne hodnoty koncentrácie po 3 – 4 dňoch nepretržitého užívania tabliet.

Vylučovanie (v konjugovanej forme) prebieha prevažne močom.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne - 2-3 krát denne, zapíjajú sa vodou. Liek vo forme sirupu sa má pred použitím zmiešať s jedlom alebo nejakou tekutinou.

Je povolené predpisovať ho deťom s hmotnosťou 25+ kg, ako aj dospelým. V počiatočnom štádiu je denná dávka 5-15 mg/kg a potom sa postupne zvyšuje o 5-10 mg/kg týždenne.

Denná dávka pre dospievajúcich a dospelých je 20 – 30 mg/kg. Na dosiahnutie stabilného liečebného účinku je povolené zvýšiť dávku o 200 mg denne v intervaloch 3 – 4 dní. Maximálna denná dávka je 50 mg/kg.

Pre malé deti a novorodencov sa dávkovanie určuje individuálne.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používajte Depakine počas tehotenstva

Depankin by nemali užívať tehotné ženy, pretože v približne 1-2 % všetkých prípadov môže liek spôsobiť defekty neurálnej trubice u plodu, čo má za následok vznik miechovej štrbiny, ako aj miechovú herniu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• intolerancia pacienta na liek;
• hepatitída (v akútnom alebo chronickom štádiu);
• zlyhanie pečene;
• poruchy pankreasu;
• porfýria;
• ťažká forma trombocytopénie;
• hemoragická diatéza;
• obdobie dojčenia;
• deti do 3 rokov.

S opatrnosťou sa predpisuje, ak má pacient príznaky potlačenia hematopoetických procesov v kostnej dreni (ako je trombocytopénia alebo leukopénia, anémia a organické patológie centrálneho nervového systému, ako aj zlyhanie obličiek, mentálna retardácia v detstve, ako aj vrodená forma enzymopatie).

[ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Depakine

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány tráviaceho systému: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, dysfunkcia pečene, zvýšená alebo naopak znížená chuť do jedla, rozvoj sklonu k hnačke (zriedkavo k zápche) a okrem toho prejavy pankreatitídy, ktoré môžu dosiahnuť závažné štádium poruchy pankreasu;
• Orgány CNS: často sa vyskytuje tremor a okrem toho sa vyvíjajú poruchy správania, nestabilita nálady, niekedy dosahujúca depresiu, a agresivita. Okrem toho sa pozorujú psychózy, hyperaktivita, tonicko-klonické záchvaty, halucinácie a izolovaná stupor. Medzi príznaky môžu patriť aj závraty s bolesťami hlavy, silná ospalosť, dyzartria s encefalopatiou a spolu s tým poruchy vedomia, dosahujúce kómatický stav a ataxia;
• orgány hematopoetického systému a homeostázy: predĺženie času krvácania, trombocytopénia, zníženie hladiny fibrinogénu v krvi. V ojedinelých prípadoch - leukopénia alebo anémia;
• metabolizmus: úbytok alebo priberanie na váhe;
• orgány videnia: môže sa vyskytnúť dvojité videnie, v očiach sa môžu objaviť škvrny alebo hviezdičky a môže sa vyvinúť aj nystagmus;
• koža: alergie vo forme žihľavky, vyrážok, Quinckeho edému, ako aj fotosenzitivity a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu;
• orgány endokrinného systému: sekundárna amenorea, dysmenorea alebo galaktorea a okrem toho zväčšenie veľkosti mliečnych žliaz;
• Iné: občas sa môže začať vypadávanie vlasov, čo vedie k rozvoju plešatosti.

[ 13 ]

Predávkovať

V dôsledku predávkovania môže pacient upadnúť do kómy. Okrem toho je možný prudký pokles krvného tlaku, dýchacie ťažkosti a výskyt miózy alebo hyporeflexie.

Na odstránenie týchto príznakov je potrebné vykonať výplach žalúdka (ale iba v prípade, že liek bol užitý maximálne 10-12 hodín predtým). Okrem toho je potrebná osmotická diuréza a je tiež potrebné sledovať krvný tlak, pulz a respiračný rytmus a zároveň korigovať funkciu kardiovaskulárneho systému (ak je to potrebné). Hemodialýza sa môže vykonať aj v prípade potreby.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na podobnosť metabolických procesov sa neodporúča kombinovať liek so salicylátmi.

V dôsledku súčasného užívania Depakinu s antidepresívami alebo neuroleptikami sa ich účinok na telo zvyšuje, ako aj príznaky vedľajších účinkov.

Kombinované použitie s fentoínom znižuje jeho koncentráciu a zároveň zvyšuje jeho koncentráciu vo voľnej forme - to môže vyvolať rozvoj prejavov predávkovania liekom.

Užívanie antikonvulzív, ktoré indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy, znižuje sérové koncentrácie liečiv. Ak pacient potrebuje súbežné užívanie takýchto liekov, dávkovanie sa má upraviť podľa koncentrácií.

Depakine zvyšuje vlastnosti antipsychotík, antikonvulzív, barbiturátov, antidepresív a tiež etanolu a inhibítorov MAO. Pri kombinácii s hepatotoxickými liekmi a etanolom sa zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene, čo vedie k zlyhaniu pečene.

Neznižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie.

Kombinácia s myelotoxickými liekmi zvyšuje riziko potlačenia hematopoetických procesov.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva v štandardných podmienkach – na tmavom a suchom mieste. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Depakine je vhodný na použitie 3 roky od dátumu výroby, ale po otvorení fľaše sa nemôže používať dlhšie ako 1 mesiac.

[ 26 ], [ 27 ]