Depot dekapeptylu

Protinádorový liek Decapeptyl Depot – Decapeptyl Depot je antigonadotropné činidlo, agonista gonadotropínu uvoľňujúceho hormóny. Účinnou zložkou lieku je triptorelín.

Decapeptyl Depot sa vydáva a používa prísne podľa lekárskeho predpisu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Depot dekapeptylu

Pacientkam môže byť liek predpísaný na:

• endometrioidné výrastky;
• fibromyóm, leiomyóm maternice;
• ako jedna zo súčastí protokolu IVF v prípade problémov s počatím dieťaťa.

Pre mužských pacientov:

• na liečbu hormonálne závislého karcinómu prostaty.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Decapeptyl depot sa vyrába v lyofilizovanej forme, určenej na prípravu roztoku na intramuskulárne alebo subkutánne injekcie. Má predĺžený (dlhší) účinok.

Účinná látka lieku: triptorelín acetát 0,00412 g (čo zodpovedá 3,75 mg triptorelínu).

Ďalšie zložky: kopolyméry kyseliny oxypropionovej (etylidénmliečnej) a hydroxyoctovej, kaprylokaprát-propylénglykol.

Roztok na riedenie lyofilizovanej hmoty predstavuje: Tween-80, Dextran 70, chlorid sodný, dihydrát dihydrogénfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, sterilná voda na injekciu.

Balenie obsahuje 2 naplnené injekčné striekačky, z ktorých jedna obsahuje lyofilizovanú hmotu svetlého odtieňa a druhá rozpúšťadlo jemného žltkastého alebo neutrálneho odtieňa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Účinná látka triptorelín je syntetizovaný agonista hormón-uvoľňujúceho gonadotropínu. Substitúcia šiestej monomérnej jednotky v molekule prirodzeného uvoľňujúceho faktora odhalila výraznejšiu afinitu k receptorom gonadorelínu a dlhší polčas rozpadu ako u prirodzenej mikročastice.

Za počiatočný a jeden z hlavných účinkov injekcie Decapeptylu sa považuje sekrečná aktivácia hypofýzy, ktorá vylučuje FSH a LH. Pri dlhodobej stimulácii so zavedením stabilného množstva triptorelínu v krvnom obehu hypofýza stráca citlivosť na účinky gonadorelínu, čo vyvoláva pokles koncentrácie gonadotropných a pohlavných hormónov až do stavu po kastrácii alebo menopauze.

Tento stav je úplne reverzibilný, hormonálna aktivita a sekrécia sa obnovia po ukončení účinku lieku.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti lieku Decapeptyl Depot boli skúmané u zdravých ľudí aj u pacientov s relevantnými ochoreniami: endometrióza, myómy, rakovina prostaty.

Niekoľko hodín po injekcii sa zaznamená maximálne množstvo účinnej látky v krvnom obehu. Potom hladina počas dňa výrazne klesá. Na štvrtý deň po injekcii hladina triptorelínu dosiahne druhé maximum a potom postupne klesá na minimálne, ťažko určiteľné ukazovatele do 44 dní.

Pri subkutánnej injekcii je pokles hladiny účinnej látky pomalší, obdobie poklesu hladiny na ťažko stanoviteľné ukazovatele sa zvyšuje na 65 dní. Opakované injekcie Decapeptyl Depot s frekvenciou 28 dní nespôsobujú zvýšenie hladiny účinnej látky v krvnom obehu.

U mužských pacientov sa stabilná biologická dostupnosť účinnej látky odhaduje na 38,3 % počas prvých 13 dní. Následne sa dosiahne konštantná lineárna rýchlosť uvoľňovania účinnej látky – 0,92 % z podaného množstva látky.

U pacientok sa po 27-dňovom pozorovacom období uvoľnilo 35,7 % pôvodne podaného množstva lieku, pričom 25,5 % celkového množstva sa uvoľnilo v prvých 13 dňoch, po čom nasledovalo kontinuálne uvoľňovanie približne 0,73 % za deň z celkového podaného množstva lieku.

Polčas rozpadu účinnej látky je 18,7 minúty (pre prírodný gonadorelín je toto trvanie 7,7 minúty).

Plazmatický klírens je 503 ml za minútu (klírens prirodzeného gonadorelínu je trikrát rýchlejší – 1766 ml za minútu).

Až 4 % účinnej látky lieku sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva subkutánne (do brušnej oblasti) alebo intramuskulárne. Jedna injekcia sa podáva každých 28 dní.

• Pri myómoch a endometrioidných výrastkoch sa injekcie podávajú raz za 28 dní, pričom sa liečba začína na začiatku menštruácie (od 1. do 5. dňa). Priebeh liečby je od 3 mesiacov do šiestich mesiacov.
• Počas IVF sa liek podáva jednorazovo od druhého do tretieho dňa alebo 22. dňa mesačného cyklu.
• Pri hormonálne závislej rakovine prostaty sa Decapeptyl Depot používa v množstve jednej injekcie každých 28 dní. Priebeh liečby je dlhý, určuje ho lekár individuálne.
• Ako správne používať Decapeptyl Depot?
• Otvoríme balíček s liekom;
• čistými rukami odstráňte ochranný kryt zo striekačky s lyofilizovanou hmotou;
• otvorte obal prechodového prvku (nie je potrebné ho odstraňovať);
• prechodový prvok naskrutkujeme na striekačku s lyofilizovanou hmotou a vyberieme ju z obalu;
• Naskrutkujeme striekačku s rozpúšťacou kvapalinou na opačný okraj prechodového prvku a skontrolujeme spoľahlivosť spojenia;
• stlačením piestu zo strany rozpúšťacej kvapaliny ju presunieme do striekačky s lyofilizátom a potom postup zopakujeme v opačnom smere;
• Pokračujeme v miešaní hmoty, kým nevznikne homogénna zmes, ktorú by sme potom mali vstreknúť.

[ 23 ], [ 24 ]

Používajte Depot dekapeptylu počas tehotenstva

Decapeptyl Depot nie je prísne indikovaný pre tehotné a dojčiace ženy. Pred predpísaním Decapeptyl Depot sa musí lekár uistiť, že pacientka nie je tehotná.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Decapeptyl Depot sú:

• precitlivenosť tela na zložky lieku;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• rakovina prostaty nezávislá od hormónov.

Liek sa nepoužíva v pediatrickej praxi.

V prípade polycystického ochorenia prídavných látok si predpisovanie lieku vyžaduje veľkú opatrnosť, rovnako ako v prípade osteoporózy.

Vedľajšie účinky Depot dekapeptylu

Vedľajšie účinky sa vysvetľujú znížením koncentrácie pohlavných hormónov v krvnom obehu, čo u pacientov vyvoláva rozvoj nasledujúcich nežiaducich účinkov:

• psychoemocionálna nestabilita;
• depresívny stav;
• znížená sexuálna túžba;
• bolesť podobná migréne;
• nespavosť;
• kolísanie hmotnosti;
• periodické pocity tepla;
• zvýšené potenie;
• dyspeptické javy;
• bolesť svalov a kĺbov;
• suchosť genitálií, bolesť počas pohlavného styku;
• zhoršenie potencie u mužských pacientov.

Občas sa môže pozorovať aktivácia pečeňových transamináz.

Vzhľadom na to, že v niektorých prípadoch sa v oblasti injekcie pozoruje atypická reakcia (opuch, hyperémia, svrbenie), neodporúča sa podávať injekcie vždy na to isté miesto.

Uvedené vedľajšie účinky úplne vymiznú po vysadení lieku.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Neexistujú žiadne fakty, ktoré by spoľahlivo potvrdzovali možnosť predávkovania drogami.

[ 25 ]

Interakcie s inými liekmi

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o pozitívnej alebo negatívnej interakcii lieku Decapeptyl Depot s inými liekmi.

[ 26 ]

Podmienky skladovania

Decapeptyl Depot sa uchováva výlučne v chladničke s teplotou +2 °C až +8 °C, v priestoroch, ktoré sú pre deti ťažko dostupné. Pripravená suspenzia sa musí ihneď použiť.

[ 27 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je až 3 roky.