Cykloserín

Cykloserín je antibiotikum baktericídneho typu; má antibakteriálny účinok. Liek má pomerne široké spektrum terapeutickej aktivity - naň je citlivých mnoho patogénnych baktérií.

Liek vykazuje vysokú liečivú účinnosť pri liečbe chronickej tuberkulózy. Často sa používa v situáciách, keď baktérie spôsobujúce patológiu vykazujú rezistenciu voči iným antituberkulóznym liekom. [ 1 ]

Indikácia Cykloserín

Používa sa na mykobakteriálne infekcie atypickej povahy, ako aj na chronickú tuberkulózu (ako rezervný liek).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme kapsúl s objemom 0,25 g - 100 kusov na balenie.

Farmakodynamika

Liečivá látka sa tvorí počas života Streptomyces orchidaceus alebo sa získava umelo. Princíp liečivého účinku je založený na deštrukcii procesov väzby bunkových membrán (inhibuje enzýmy, ktoré sú zodpovedné za ich väzbu).

Liek vykazuje účinnosť proti treponémamám a rickettsiám a tiež proti mykobaktériám tuberkulózy. Terapeutická rezistencia sa vyvíja pomerne pomaly. [ 2 ]

Farmakokinetika

Rýchlosť absorpcie je 70 – 90 %. Liek sa prakticky nepodieľa na syntéze bielkovín. Hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 4 hodinách.

Účinná látka sa nachádza v žlči, spúte, materskom mlieku, telesných tekutinách a pleurálnom výpotku. 60 – 100 % hladiny liečiva v sére sa nachádza v pleurálnej dutine. 35 % dávky sa podieľa na metabolických procesoch. [ 3 ]

Polčas rozpadu je 10 hodín. Vylučovanie prebieha prevažne obličkami; malé množstvo sa vylučuje stolicou. V prípade chronického zlyhania obličiek je možná akumulácia lieku.

Dávkovanie a podávanie

Cykloserín sa užíva perorálne pred jedlom. Ak sa objavia príznaky podráždenia sliznice gastrointestinálneho traktu, má sa užívať po jedle.

Pre dospelých je dávka 0,25 g v 12-hodinových intervaloch; ak je to potrebné a nie sú žiadne komplikácie z užívania tejto dávky, môže sa užívať so 6-hodinovou prestávkou. Denná dávka je 1000 mg; pre dieťa - maximálne 750 mg.

Toxický účinok možno znížiť predpísaním perorálnej kyseliny glutámovej a intramuskulárneho pyridoxínu s ATP. V prípade alkoholizmu sa zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov. Počas liečby je potrebné sledovať funkciu pečene a obličiek, ako aj hodnoty periférnej krvi. V prípade alergickej dermatitídy alebo príznakov neurotoxicity sa liečba ukončí.

Použitie v monoterapii spôsobuje rozvoj rezistencie, čo si vyžaduje kombináciu lieku s inými antituberkulóznymi liekmi.

• Žiadosť pre deti

V pediatrii používať s opatrnosťou.

Používajte Cykloserín počas tehotenstva

Cykloserín je počas tehotenstva kontraindikovaný.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na liek;
• epilepsia;
• choroby postihujúce centrálny nervový systém, ktoré majú organickú povahu;
• duševné poruchy;
• alkoholizmus;
• obdobie dojčenia.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch chronického zlyhania obličiek.

Vedľajšie účinky Cykloserín

Medzi vedľajšie účinky patria:

• bolesti hlavy, psychóza, kŕče (aj klonického typu), zmätenosť a dyzartria, paréza a agresivita;
• svrbenie a vyrážky na epiderme;
• hnačka, nevoľnosť a pálenie záhy;
• megaloblastická anémia;
• aktívna forma CHF.

Predávkovať

Akútna intoxikácia sa vyvíja pri použití viac ako 1000 mg lieku denne. Pri chronickej forme otravy, ktorá sa vyvíja v dôsledku dlhodobého užívania dávok nad 0,5 g denne, sa pozoruje zmätenosť, psychóza, bolesti hlavy, kŕče, parestézia, závraty, paréza a podráždenosť. Môže sa vyvinúť kóma.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia - použitie antikonvulzív a aktívneho uhlia. Pyridoxín sa používa na prevenciu vzniku neurotoxických symptómov.

Interakcie s inými liekmi

Účinok lieku je neutralizovaný kyslými ovocnými šťavami.

V kombinácii s etylalkoholom sa zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov.

Kombinácia cykloserínu s izoniazidom spôsobuje ospalosť a závraty.

Použitie s etionamidom zvyšuje vedľajšie účinky spojené s centrálnym nervovým systémom.

Podmienky skladovania

Cykloserín sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cykloserín sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby terapeutického prvku.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Coxamin, Coxerine s cykloserínom-fereínom a Mizer.

Recenzie

Cykloserín má zmiešané recenzie. Recenzie pacientov poukazujú na vysokú toxicitu lieku - najmä hematologickú a neurotoxicitu. Jeho použitie často vedie k vzniku periférnej neuritídy a anémie. V tomto prípade však treba vziať do úvahy, že je extrémne zriedkavé, aby sa rezistentné typy tuberkulózy liečili liekmi, ktoré nevedú k vzniku negatívnych symptómov.

Recenzie tiež naznačujú, že dlhodobé užívanie lieku vedie k nedostatku pyridoxínu, kyanokobalamínu a vitamínu B9.