Cetyl

Cetyl je antimikrobiálny liek používaný systémovo. Patrí do skupiny β-laktámových antibiotík.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Cetyla

Používa sa na odstránenie infekcií spôsobených mikróbmi citlivými na účinok lieku:

• Orgány ORL systému: sinusitída s faryngitídou, ako aj tonzilitída a zápal stredného ucha;
• infekčné procesy v dýchacom systéme: akútna bronchitída alebo exacerbácia chronickej bronchitídy, ako aj pneumónia;
• infekcie močových ciest: cystitída s pyelonefritídou, ako aj uretritída;
• infekčné procesy v oblasti mäkkých tkanív s pokožkou: pyodermia a furunkulóza, ako aj impetigo;
• cervicitída a kvapavka a okrem toho akútne štádium nekomplikovanej gonokokovej formy uretritídy;
• skoré príznaky kliešťovej boreliózy a zároveň prevencia vzniku neskorých príznakov tohto ochorenia u dospievajúcich od 12 rokov, ako aj u dospelých.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v tabletách, 10 kusov v blistri. Samostatné balenie obsahuje 1 blister.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Axetilcefuroxím je baktericídne antibiotikum cefalosporínového radu - cefuroxím vo forme na perorálne podanie. Je odolný voči vplyvu väčšiny β-laktamáz a tiež aktívne pôsobí proti širokému spektru mikróbov (gramnegatívnych aj grampozitívnych).

Baktericídne vlastnosti látky sú spôsobené potlačením väzbových procesov v bunkovej membráne mikróbov.

Získaná rezistencia na antibiotiká sa líši regionálne a môže sa časom meniť, pričom niektoré kmene potenciálne vykazujú významné rozdiely. Odporúča sa konzultovať miestne informácie (ak sú k dispozícii) o citlivosti na antibiotiká – to je obzvlášť dôležité pri liečbe závažných infekcií.

Cefuroxím má pomerne silnú aktivitu proti nasledujúcim mikróbom:

• Gramnegatívne aeróbne baktérie: chrípkové bacily (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, gonokoky (tiež kmene produkujúce penicilinázu spolu s kmeňmi produkujúcimi penicilín), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis a Proteus rettgeri, ako aj Providencia spp.;
• Grampozitívne aeróbne baktérie: Staphylococcus aureus a koaguláza-negatívne Staphylococcus (kmene citlivé na meticilín), Streptococcus pyogenes (a iné β-hemolytické streptokoky), pneumokok a streptokoky kategórie B (Streptococcus agalactiae);
• anaeróbne mikróby: grampozitívne a gramnegatívne koky (vrátane peptokokov a peptostreptokokov), grampozitívne (vrátane druhov klostrídií) a gramnegatívne mikróby (vrátane druhov bakteroidov a fuzobaktérií), ako aj propionibaktérie;
• iné baktérie: Borrelia burgdorferi;
• baktérie rezistentné na cefuroxím: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilín-rezistentné kmene Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus a Legionella;
• určité kmene baktérií rezistentných na látku cefuroxím: Enterococcus faecalis, baktérie Morgan, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia a Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa cefuroxím axetil vstrebáva cez črevá a potom sa hydrolyzuje v sliznici, po čom vstupuje do obehového systému vo forme cefuroxímu.

Požadovaná liečivá hladina absorpcie sa dosiahne ihneď po jedle. Vrchol látky v sére sa pozoruje približne 2-3 hodiny po užití tablety. Polčas rozpadu je približne 1-1,5 hodiny. Rýchlosť syntézy s bielkovinami je 33-55 % (v závislosti od metódy stanovenia). Vylučovanie cefuroxímu sa uskutočňuje obličkami (v nezmenenej forme) prostredníctvom tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie.

Kombinované podávanie s probenecidom zvyšuje AUC priemernej sérovej koncentrácie o 50 %.

Hladiny cefuroxímu v sére sa počas dialýzy znižujú.

Dávkovanie a podávanie

Citlivosť na antibiotiká sa líši v závislosti od regiónu a časového obdobia. V prípade potreby je potrebné konzultovať miestne informácie o citlivosti na lieky.

Často trvá liečba 1 týždeň. Aby sa liek lepšie vstrebal, odporúča sa užívať ho po jedle.

Dávkovací režim pre dospelých:

• pri väčšine infekčných procesov - 250 mg lieku dvakrát denne;
• infekcie močových ciest – 125 mg lieku dvakrát denne;
• infekčné procesy v dýchacích orgánoch (mierny stupeň: napríklad bronchitída) – 250 mg lieku dvakrát denne;
• závažnejšie formy infekcií dýchacích ciest alebo podozrenie na zápal pľúc – 500 mg dvakrát denne;
• pyelonefritída – 250 mg dvakrát denne;
• nekomplikovaná kvapavka – jednorazová dávka 1 g lieku.

Pri kliešťovej borelióze u dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších a dospelých – 500 mg lieku dvakrát denne počas 20 dní.

Cefuroxím sa môže vyrábať aj vo forme sodnej soli, ktorá sa používa na parenterálne podanie. Vďaka tomu je možné v prípade prechodu z parenterálneho na vnútorné podanie (ak existujú liečebné indikácie) vykonať postupnú liečbu jedným antibiotikom.

Axetilcefuroxím účinne pôsobí počas sekvenčnej liečby zápalu pľúc a zároveň aj pri exacerbáciách chronickej bronchitídy v prípadoch, keď sa predtým vykonalo parenterálne podávanie sodnej soli cefuroxímu.

Sekvenčná liečba:

• v prípade zápalu pľúc: 2-3-krát denne podávať intramuskulárne alebo intravenózne injekcie cefuroxímu v množstve 1,5 g počas 48-72 hodín. Následne užívať Cetyl v množstve 500 mg dvakrát denne počas prvého týždňa;
• v prípade exacerbácie chronickej bronchitídy: 2-3 krát denne podávať cefuroxím intramuskulárne alebo intravenózne - v množstve 750 mg počas 48-72 hodín. Potom použiť perorálnu formu lieku - 500 mg dvakrát denne počas 5-7 dní.

Trvanie perorálnej a parenterálnej liečby sa predpisuje s prihliadnutím na zdravotný stav pacienta, ako aj na závažnosť infekčného procesu.

Deti.

Štandardná dávka je 125 mg alebo 10 mg/kg dvakrát denne (nie viac ako 250 mg lieku denne). Pri odstraňovaní zápalu stredného ucha u dieťaťa mladšieho ako 2 roky sa má liek užívať v množstve 125 mg alebo 10 mg/kg dvakrát denne (maximálne 250 mg denne). Dieťa staršie ako 2 roky - 250 mg alebo 15 mg/kg dvakrát denne (denná dávka nie je vyššia ako 500 mg).

Pre deti mladšie ako 2 roky je potrebné použiť axetilcefuroxím vo forme liečivej suspenzie.

Ľudia so zlyhaním obličiek.

Vylučovanie cefuroxímu prebieha obličkami, preto ľudia trpiaci ťažkou poruchou funkcie obličiek musia znížiť dávku lieku, aby kompenzovali jeho pomalé vylučovanie:

• Hladina kreatinínu ≥30 ml/minútu (polčas rozpadu 1,4 – 2,4 hodiny) – môžete užívať štandardnú dávku 125 – 500 mg dvakrát denne;
• Hladina kreatinínu 10 – 29 ml/minútu (polčas rozpadu 4,6 hodiny) – individuálna štandardná dávka sa predpisuje každých 24 hodín;
• hladina kreatinínu <10 ml/minútu (polčas rozpadu 16,8 hodiny) – štandardná dávka sa stanovuje individuálne počas 48 hodín;
• počas hemodialýzy (polčas rozpadu 2-4 hodiny) – po každom zákroku je potrebné užiť ďalšiu štandardnú dávku lieku.

Používajte Cetyla počas tehotenstva

Neexistujú žiadne experimentálne dôkazy o teratogénnych alebo embryopatických účinkoch Cetylu, ale mal by sa používať s opatrnosťou na začiatku tehotenstva.

Liek prechádza do materského mlieka, preto je pri jeho užívaní počas laktácie potrebná opatrnosť.

Kontraindikácie

Kontraindikované v prípade precitlivenosti na cefalosporínové antibiotiká.

Pre deti mladšie ako 2 roky sa odporúča používať liek vo forme suspenzie. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u dojčiat mladších ako 3 mesiace.

Vedľajšie účinky Cetyla

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• invázie s infekčnými procesmi: zvýšený rast húb Candida;
• hematopoetický systém: rozvoj hemolytickej anémie, eozinofílie a tiež leukopénie (v niektorých prípadoch - hlbokej) a trombocytopénie, ako aj pozitívnej Coombsovej reakcie. Látky z kategórie cefalosporínov sú schopné absorbovať sa cez povrch membrán erytrocytov, ako aj interagovať s protilátkami. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hemolytickej anémie, ako aj pozitívnej Coombsovej reakcie;
• imunitné reakcie: precitlivenosť (zahŕňa žihľavku so svrbením a vyrážkami, ako aj anafylaxiu, liekovú horúčku a sérovú chorobu);
• NS reakcie: závraty s bolesťami hlavy;
• Gastrointestinálny trakt: gastrointestinálne poruchy vrátane bolesti brucha, nevoľnosti, hnačky, vracania a pseudomembranóznej kolitídy;
• reakcie hepatobiliárneho systému: rozvoj hepatitídy alebo žltačky (hlavne cholestatickej), ako aj prechodné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov (ALT, LDH a AST);
• podkožné vrstvy a koža: Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, ako aj multiformný erytém.

Predávkovať

Predávkovanie môže viesť k podráždeniu mozgu, čo môže spôsobiť záchvaty.

Hladiny cefuroxímu v sére možno znížiť peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré znižujú pH žalúdočnej šťavy, môžu znížiť biologickú dostupnosť cefuroxím-axetilu a tiež môžu eliminovať účinok zvýšenej absorpcie lieku po jedle.

Podobne ako iné antibiotiká, aj Cetyl dokáže ovplyvniť črevnú flóru, čo vedie k zníženiu reabsorpcie estrogénu a oslabeniu účinnosti kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Keďže test s ferokyanoželezom môže u ľudí liečených cefuroxím axetilom poskytnúť falošne negatívne výsledky hladín cukru v plazme a krvi, má sa použiť test s hexokinázou alebo glukózooxidázou. Cefuroxím neinterferuje s testom s alkalickým pikrátom na hladiny kreatinínu.

Kombinované podávanie s probenecidom zvyšuje hodnoty AUC v sére o 50 %. Hladiny cefuroxímu v sére možno znížiť dialýzou.

Počas liečby cefalosporínmi boli hlásené pozitívne Coombsove testy. To môže ovplyvniť krížové porovnávanie.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Cetyl by sa mal uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota - maximálne 25°C.

[ 8 ]

Čas použiteľnosti

Cetyl sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.