Celeston

Liek Celestone patrí do farmakologickej skupiny syntetických adrenokortikálnych steroidov (hormóny kôry nadobličiek). ATC kód H02A B01.

Iné obchodné názvy: Betametazón, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Celeston

Vďaka svojim silným protizápalovým, antialergickým a protisvrbivým účinkom sa Celestone používa:

• pri alergických stavoch a reakciách rôznych etiológií, astme, atopickej a kontaktnej dermatitíde, sérovej chorobe;
• pri dermatologických ochoreniach (bulózna herpetiformná dermatitída, exfoliatívna erytrodermia, pemfigus, multiformný erytém);
• v prípade endokrinných porúch (vrodená hyperplázia nadobličiek, adrenokortikálna insuficiencia, hyperkalcémia, zápal štítnej žľazy);
• pri gastrointestinálnych patológiách (enteritída, ulcerózna kolitída);
• v hematológii (s autoimunitnou hemolytickou anémiou, sekundárnou trombocytopéniou atď.);
• v nefrológii (pri zápaloch a rôznych dysfunkciách zápalovej etiológie);
• pri liečbe reumatických ochorení (dnavá artritída, akútna reumatická karditída, ankylozujúca spondylitída, systémový lupus erythematosus, psoriatická a reumatoidná artritída atď.).

Celestone sa môže predpisovať aj pacientom s rakovinou na paliatívnu liečbu leukémie a lymfómu, metastatických mozgových nádorov; pacientom s exacerbáciou sklerózy multiplex alebo mozgového edému; pri antituberkulóznej liečbe, pri zápalových procesoch v otorinolaryngológii a oftalmológii.

Intramuskulárne alebo intravenózne podanie Celestonu je indikované v prípadoch šoku, akútneho mozgového edému a tetanu. Ako profylaktické činidlo sa liek používa pri transplantácii obličiek a na prevenciu respiračnej tiesne u novorodencov počas predčasného pôrodu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Tablety s obsahom 0,5 mg; roztok na parenterálne použitie v ampulkách s objemom 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou Celestone je dlhodobo pôsobiaci fluórovaný kortikosteroid, betametazónfosfát sodný. Jeho mineralokortikoidná aktivita je menej výrazná v dôsledku prítomnosti β-metylovej skupiny, ktorá zvyšuje protizápalový účinok a znižuje schopnosť fluóru zadržiavať vodu a sodík.

Farmakodynamika tohto lieku je založená na väzbe účinnej látky na špecifické bunkové receptory a preniknutí do bunkového jadra, po čom sa zvyšuje syntéza lipokortínového proteínu, čo potláča protizápalovú aktivitu cyklogenáz, fosfolipáz a iných zápalových faktorov. To stabilizuje cytoplazmatické membrány zapálených tkanív a znižuje tvorbu protilátok.

Tak ako všetky GCS, aj Celeston má imunosupresívny účinok, pomáha znižovať syntézu T- a B-lymfocytov, znižuje produkciu γ-interferónu a interleukínov lymfocytmi a makrofágmi a blokuje uvoľňovanie mediátorov alergických reakcií, najmä histamínu syntetizovaného žírnymi bunkami, do systémového krvného obehu.

V dôsledku intracelulárnych biochemických zmien dochádza k neutralizácii medzibunkových adhéznych molekúl na membránach endotelových buniek a zastaveniu pohybu leukocytov do miesta zápalu, ako aj k produkcii proteolytických enzýmov a tkanivového aktivátora plazminogénu.

Použitie Celestonu v šokových stavoch nielen obnovuje citlivosť receptorov na adrenalín, noradrenalín a dopamín, ale tiež zvyšuje hladinu katecholamínov v krvi, čím stimuluje funkcie najdôležitejších orgánov a celkový metabolizmus.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Pri akomkoľvek spôsobe aplikácie Celestone dobre preniká do tkanív a vstupuje do krvného obehu, pričom maximálne koncentrácie v plazme dosahuje po 60-90 minútach.

Betametazónfosfát sodný podlieha biotransformácii pečeňovými enzýmami za vzniku neaktívnych metabolitov. Liek sa vylučuje z tela močom (polčas rozpadu je približne päť hodín). Jeho biologická aktivita pri štandardnom dávkovaní sa však prejaví v priebehu jedného a pol až dvoch dní.

[ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Celestón sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne, do kĺbových dutín a mäkkých tkanív (intralezionálne); v naliehavých prípadoch (šok, mozgový edém) - intravenózne 2-4 mg trikrát denne (s roztokom chloridu sodného alebo glukózy).

Na začiatku liečby je denná dávka lieku vo forme tabliet 0,25-8 mg pre dospelých a 0,02-0,25 mg na kilogram telesnej hmotnosti pre deti.

Dávka sa určuje pre každého pacienta individuálne – v súlade s diagnózou a závažnosťou ochorenia.

[ 15 ]

Používajte Celeston počas tehotenstva

Celestone, rovnako ako akýkoľvek iný kortikosteroid, sa má používať počas tehotenstva iba vtedy, ak potenciálny prínos prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod. Deti narodené ženám, ktoré užívali kortikosteroidy počas tehotenstva, by mali byť starostlivo sledované na príznaky hypoadrenalizmu (Addisonova choroba).

Podľa FDA sú účinky Celestone na plod klasifikované ako riziková kategória C.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie lieku Celestone zahŕňajú:

• systémová plesňová infekcia;
• infekcia vírusom herpes (HSV, Herpes zoster), vírusom ovčích kiahní (zoster virus) alebo vírusom rubeoly (Rubella virus);
• latentná alebo aktívna amebiáza;
• aktívna forma tuberkulózy;
• HIV infekcia;
• závažná funkčná nedostatočnosť obličiek alebo pečene;
• zápal sliznice žalúdka (gastritída) alebo pažeráka (ezofagitída);
• akútne štádium žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu;
• zápal divertikulov hrubého čreva;
• infarkt myokardu, akútne srdcové zlyhanie, hypertenzia;
• cukrovka (cukrovka);
• autoimunitná myasténia gravis;
• akútne formy duševných porúch;
• nedávne očkovanie.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Celeston

Užívanie lieku Celestone môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• alergické reakcie, anafylaktický šok, Quinckeho edém;
• exacerbácia interkurentných infekcií;
• poruchy srdcového rytmu (bradykardia alebo tachykardia), zvýšený krvný tlak, pľúcny edém, mdloby, tromboembólia, ruptúra myokardu po nedávnom infarkte, zástava srdca;
• akné, alergická dermatitída, atrofia kože a podkožného tkaniva (v mieste parenterálneho podania), zvýšená suchosť kože s hyperkeratózou, hematómy a petechie, erytém, hyper- alebo hypopigmentácia, zlé hojenie rán, hyperhidróza, strie, rednutie kože a vlasov;
• znížená tolerancia glukózy, glukozúria, hirsutizmus, spomalenie rastu u detí;
• nevoľnosť, nadúvanie a distenzia čriev, zvýšená chuť do jedla, hepatomegália; zápal pankreasu, žalúdočný vred s možnou perforáciou a krvácaním;
• strata svalovej hmoty a svalová slabosť, osteoporóza (s patologickými zlomeninami kostí), steroidná myopatia;
• bolesti hlavy a závraty, kŕče a parestézia, zvýšený intrakraniálny tlak, neuropatia, depresia, emocionálna nestabilita, duševné poruchy.

[ 13 ], [ 14 ]

Predávkovať

Predávkovanie je možné, ak sa nedodržiava dávkovací režim a je spojené nielen so zvýšením všetkých vedľajších účinkov, ale aj s rozvojom sekundárnej (liečebnej) adrenálnej insuficiencie.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

V návode na použitie lieku Celestone sa uvádza, že jeho kombinované použitie s NSAID alebo etanolom môže spôsobiť gastrointestinálne vredy, s diuretikami - hypokaliémiu a so srdcovými glykozidmi - zvyšuje riziko srdcovej arytmie.

Makrolidové antibiotiká a barbituráty znižujú účinnosť Celestonu, zatiaľ čo látky obsahujúce estrogén (vrátane perorálnych kontraceptív) jeho účinok zvyšujú.

Súčasné užívanie anticholinesterázových liekov a GCS môže zhoršiť stav pacientov s myasténiou. Keďže kortikosteroidy zvyšujú hladinu glukózy v krvi, môže byť potrebné upraviť dávku liekov na liečbu cukrovky. Počas podávania Celestonu sa nemá vykonávať očkovanie kvôli imunosupresívnemu účinku kortikosteroidov.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu denného svetla, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Čas použiteľnosti

Tablety – 36 mesiacov, roztok – 24 mesiacov.