Celebrex

Celebrex je analgetický a protizápalový liek. Pozrime sa na hlavné indikácie jeho použitia, dávkovanie, vedľajšie účinky a ďalšie farmakologické vlastnosti.

Liek je klasifikovaný ako nesteroidné protizápalové liečivo. Používa sa na zmiernenie bolesti, svalovej stuhnutosti pri reumatizme a osteoartritíde, ako aj pri zápalových procesoch. Účinne zmierňuje bolestivé pocity počas menštruácie u žien. Používa sa pri symptomatickej liečbe mnohých ochorení, na rozdiel od iných nesteroidných protizápalových liekov.

Účinnou zložkou je celekoxib, jeho účinnosť je založená na potlačení enzýmu cyklooxygenázy, ktorý sa aktivuje v dôsledku zápalových procesov v tele. Liek má antipyretický, protizápalový a analgetický účinok. Terapeutická dávka neovplyvňuje funkciu krvných doštičiek a úroveň zrážanlivosti krvi.

Indikácia Celebrex

Podporná liečba mnohých ochorení zahŕňa užívanie rôznych liekov. Indikácie pre použitie Celebrexu naznačujú, že sa predpisuje na symptomatickú liečbu. Liek odstraňuje záchvaty akútnej bolesti, artritídu (osteoartritídu, reumatoidnú), spondylitídu, algodismenoreu. Môže sa použiť v komplexnej liečbe adenomatóznej polypózy na zníženie veľkosti a počtu adenomatóznych kolorektálnych polypov.

Užívanie tohto lieku zvyšuje riziko trombózy v životne dôležitých orgánoch. Preto sa odporúča liečba v minimálne účinných dávkach a počas krátkeho časového obdobia. Tento liek nenahrádza kyselinu acetylsalicylovú, pretože nemá antiagregačné vlastnosti. Počas liečby je potrebné sledovať krvný tlak, pretože existuje riziko hypertenzie.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa má liek používať s opatrnosťou kvôli riziku zadržiavania tekutín v tele a vzniku periférneho edému. Počas liečby sa odporúča sledovať funkciu obličiek, pretože tablety môžu mať nefrotoxický účinok.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Celebrex je dostupný vo forme kapsúl, táto forma uvoľňovania je spôsobená jednoduchým použitím a pohodlným výberom terapeutickej dávky. Kapsuly s enterosolventným povlakom obsahujú 100 a 200 mg účinnej látky. Jedno balenie môže obsahovať 10 alebo 20 tabliet.

Účinnou zložkou lieku je celekoxib, ďalšími zložkami sú: laurylsulfát sodný, kroskarmelóza sodná, povidón, monohydrát laktózy a magnéziumstearát.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku liečiva je založený na potlačení aktivity cyklooxygenázy 2 a minimálnom potlačení cyklooxygenázy 1. Farmakodynamika naznačuje, že zvýšenie COX2 je založené na reakcii na uvoľňovanie biologicky aktívnych látok v dôsledku zápalu. Liek má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti a pri dlhodobom užívaní znižuje riziko rakoviny hrubého čreva.

Účinná látka neovplyvňuje funkciu žalúdka a čriev. Podľa lekárskych štúdií dávka 120 mg denne neovplyvňuje parametre zrážanlivosti krvi a funkciu krvných doštičiek. Celekoxib znižuje riziko nefatálnej mozgovej príhody, zvyšuje riziko nefatálneho infarktu myokardu a neovplyvňuje kardiovaskulárnu úmrtnosť.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Účinnosť lieku je do značnej miery určená procesmi absorpcie, distribúcie a metabolizmu. Farmakokinetika Celebrexu naznačuje jeho absorpciu z tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 3 hodiny po užití. Mastné jedlá spomaľujú proces absorpcie. V tomto prípade sa maximálna koncentrácia zaznamená po 6-7 hodinách, preto sa odporúča užívať tablety nalačno. Metabolity vzniknuté v dôsledku biotransformácie účinnej látky sa vylučujú z tela pečeňou. Látka preniká hematoencefalickou bariérou.

Celebrex sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s nízkou telesnou hmotnosťou, pretože majú zvýšenú koncentráciu látky v krvi. V prípade poruchy funkcie pečene alebo obličiek sa musí dávka upraviť. Liek má dočasný pokles vylučovania sodíka, čo môže spôsobiť zadržiavanie tekutín a opuchy. Tento stav nevyžaduje liečbu, pretože opuchy samy odznejú.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Na dosiahnutie trvalého terapeutického účinku sa pre každého pacienta vyberá individuálny liečebný postup. Spôsob podávania a dávkovanie Celebrexu závisia od liečeného ochorenia, veku pacienta a ďalších charakteristík jeho tela. Odporúčaná dávka je 200 mg dvakrát denne. Keďže však liek spôsobuje komplikácie z kardiovaskulárneho systému, liečba sa delí na krátke kúry s prestávkami.

• Osteoartróza – 200 mg jedenkrát denne alebo 100 mg dvakrát denne. Maximálna dávka je 800 mg bez rizika vedľajších účinkov.
• Reumatoidná artritída – 200 – 400 mg dvakrát denne.
• Ankylozujúca spondylitída - denná dávka 200 mg jedenkrát denne alebo dvakrát denne po 100 mg. Maximálna dávka 400 mg.
• Pri familiárnej adenomatóznej polypóze – 400 mg dvakrát denne.
• Na zmiernenie akútnej bolesti – 400 – 600 mg denne s postupným znižovaním dávky na 200 mg.

Pri liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene je potrebná úprava dávky, ktorá sa zvyčajne zníži dvakrát.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Celebrex počas tehotenstva

Symptomatická liečba rôznych ochorení a záchvatov akútnej bolesti u nastávajúcich matiek sa vykonáva iba bezpečnými liekmi, ktoré neovplyvňujú vývoj plodu. Užívanie Celebrexu počas tehotenstva je možné podľa prísnych indikácií. V tomto prípade sa berie do úvahy možné riziko vedľajších účinkov u dieťaťa a negatívny vplyv na telo matky.

Liek je kontraindikovaný na použitie v treťom trimestri. Účinná látka potláča produkciu prostaglandínov, čo spôsobuje poruchy kontraktilnej aktivity maternice. Nepoužíva sa počas laktácie, pretože účinné látky sa vylučujú do materského mlieka.

Kontraindikácie

Akékoľvek farmakologické činidlo má množstvo obmedzení pri používaní. Zoberme si kontraindikácie pre použitie Celebrexu:

• Precitlivenosť na účinnú látku a ďalšie zložky lieku.
• Intolerancia na sulfónamidy.
• Zvýšené riziko vzniku alergických reakcií pri užívaní NSAID alebo kyseliny acetylsalicylovej.
• Použitie ako analgetikum v pooperačnom období po bypasse koronárnej artérie.

Ak sa vyššie uvedené odporúčania nedodržiavajú, existuje riziko vzniku negatívnych symptómov vo všetkých orgánoch a systémoch.

[ 15 ]

Vedľajšie účinky Celebrex

Porušenie pravidiel používania lieku spôsobuje vedľajšie účinky. Ak sa liek užíva dlhšie ako 12 týždňov v dávke 100 – 800 mg, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky, ako napríklad:

• Časté: alergické kožné reakcie, gastrointestinálne poruchy, periférny edém, infekcie horných dýchacích ciest a močových ciest, nespavosť, kašeľ, nádcha.
• Menej časté: anémia, arteriálna hypertenzia, tinnitus a poruchy videnia, urtikária, arytmia.
• Zriedkavé: chronické srdcové zlyhanie, zvýšená aktivita transamináz, zmätenosť, angioedém.

Ak sa tablety užívajú dlhší čas (viac ako 3 roky) v dávke 400 – 800 mg, sú možné nasledujúce príznaky:

• Časté: arteriálna hypertenzia, infekcie ucha a plesňové infekcie, poruchy čriev, prostatitída, angína pectoris.
• Menej časté: poruchy spánku, zvýšený hemoglobín, krvácanie do spojoviek, znížený hematokrit, arytmia, krvácanie z hemoroidov a pošvy, koronárna ateroskleróza.

Predávkovať

Ak sa nedodržiavajú odporúčania lekára týkajúce sa užívania Celebrexu, prekročí sa odporúčané dávkovanie alebo priebeh liečby, objavia sa nežiaduce príznaky. Predávkovanie sa prejavuje ako zvýšenie vedľajších účinkov.

Na odstránenie príznakov predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba a opatrenia na odstránenie celekoxibu z tela.

[ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Účinná liečba zahŕňa súčasné užívanie viacerých liekov. Interakcie s inými liekmi sú možné len s príslušnými lekárskymi indikáciami. Keďže Celebrex sa biotransformuje za aktívnej účasti P450 2C9, jeho užívanie s určitými liekmi je povolené.

• Pri užívaní s warfarínom existuje riziko smrteľného krvácania.
• Pri použití s ketokonazolom alebo flukonazolom sa koncentrácia celekoxibu v krvi zdvojnásobí.
• V prípade kombinovanej liečby s lítiovými prípravkami sa pozoruje jeho zvýšenie v krvi o 15 – 17 %. Táto interakcia si vyžaduje starostlivé lekárske sledovanie a pravidelnú kontrolu vitálnych funkcií.
• Pri užívaní blokátorov angiotenzínu 2 alebo inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI) sa znižujú ich antihypertenzívne vlastnosti.
• Kontraindikované na použitie s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Liečivé vlastnosti Celebrexu, rovnako ako iných tabliet, závisia od podmienok jeho skladovania. Kapsuly sa musia uchovávať v pôvodnom obale, na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Prípustná teplota skladovania je 16 – 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Čas použiteľnosti

Celebrex je schválený na použitie 3 roky od dátumu výroby, ktorý je uvedený na obale výrobku. Po dátume exspirácie je liek kontraindikovaný na použitie a musí sa zlikvidovať. Používanie expirovaných tabliet vedie k nekontrolovaným vedľajším účinkom na všetky orgány a systémy tela.