Cefoperazón

Cefoperazón je antibiotikum so širokým spektrom terapeutickej účinnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Cefoperazón

Používa sa na liečbu infekcií spôsobených aktivitou Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus a Influenza bacilli, ako aj gonokokov, Escherichia coli, Staphylococcus aureus s Enterobacter a Klebsiella. Medzi tieto ochorenia patria:

• sepsa bakteriálneho pôvodu;
• infekcie v oblasti ženských pohlavných orgánov;
• infekcie postihujúce dýchacie cesty;
• zápal postihujúci panvové orgány;
• enterokokové infekcie spojené s polymikrobiálnou infekciou;
• epidermálne infekcie;
• lézie v peritoneu;
• infekčné infekcie močových ciest spôsobené aktivitou Escherichia coli alebo Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotikum sa môže použiť aj na prevenciu vzniku komplikácií v dôsledku chirurgických operácií v gynekologickej, ortopedickej, brušnej alebo kardiovaskulárnej oblasti.

[ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na injekčné podanie (intramuskulárne alebo intravenózne podanie). Objem fľaše je 1000 mg. V škatuli sa nachádza 10 takýchto fľaštičiek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Cefoperazón je baktericídne liečivo, ktorého účinok je spôsobený potlačením procesov väzby na membrány mikrobiálnych buniek. Má acetylačný účinok na membránovo viazané transpeptidázy, čím zabraňuje zosieťovaniu peptidových glykánov potrebných na spevnenie membránovej steny.

Liek má vplyv na anaeróby a aeróby, ako aj na Pseudomonas aeruginosa. Je rezistentný voči mnohým β-laktamázam.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Stupeň syntézy bielkovín liečiva v plazme je približne 85 %. Po preniknutí do tela sa látka distribuuje do tekutín s tkanivami. Hladina Cmax v žlči sa zaznamená po 1 – 2 hodinách. Liek tiež prechádza placentou a vylučuje sa materským mliekom.

Liek sa vylučuje žlčou. Počas dňa sa 30 % použitej dávky vylúči v nezmenenej forme močom.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkovanie a podávanie

Hotová liečivá látka sa musí podávať intramuskulárne alebo intravenózne. Je potrebné skontrolovať citlivosť pacienta na lidokaín alebo antibiotikum vykonaním kožného testu.

Injekčné roztoky z lyofilizátu sa musia pripraviť bezprostredne pred injekciou.

Denná dávka pre dospelých je 2 000 – 3 000 mg. Táto dávka sa má rozdeliť na niekoľko častí. Injekcie sa majú podávať približne v 12-hodinových intervaloch. Ak sa pozoruje závažná infekcia, dávka sa môže zvýšiť na 8 000 mg denne (tiež sa rozdelí na niekoľko samostatných injekcií v 12-hodinových intervaloch).

Na liečbu gonokokovej uretritídy bez komplikácií sa musí 0,5 g lieku podať intramuskulárne, jednorazovo.

Prevencia bakteriálnej kontaminácie po chirurgických zákrokoch sa vykonáva podaním dávky 1000 – 2000 mg lieku – užíva sa 30 – 90 minút pred operáciou. Túto dávku je možné opakovať v 12-hodinových intervaloch, zvyčajne však maximálne 24 hodín. Ak je zvýšené riziko infekcie alebo existuje vysoká pravdepodobnosť spôsobenia nadmerného poškodenia (napríklad ak sa zákrok vykonáva na otvorenom srdci), je možné liek užívať maximálne 3 dni po chirurgickom zákroku.

Deťom sa majú podávať dávky 50 – 200 mg/kg (maximálne 12 g denne). Pre novorodencov nie je dávka vyššia ako 0,3 g/kg. Denná dávka sa rozdelí na 2 podania a injekcie sa majú podávať v 12-hodinových intervaloch.

Ak má pacient problémy s obličkami a pečeňou, môže podávať maximálne 2000 mg látky denne.

Ak je poškodená iba funkcia obličiek, dávkovanie môže zostať nezmenené. Pacientom podstupujúcim hemodialýzu sa má liek podávať po zákroku.

Liek sa musí podávať intramuskulárne do oblasti veľkého sedacieho svalu alebo do prednej strany stehna.

Na vykonanie prerušovanej injekcie zrieďte 1 injekčnú liekovku s látkou v sterilnej tekutine (20 – 100 ml). Množstvo použitej injekčnej vody by malo byť maximálne 20 ml. Liek sa podáva počas 15 – 60 minút.

V prípade kontinuálnej infúzie sa má každý gram cefoperazónu zriediť v sterilnej tekutine (5 ml). Táto tekutina sa potom pridá do rozpúšťadla na intravenózne injekcie.

Maximálna jednorazová dávka pre dospelých (i.v. injekcia) je 2000 mg. Pre deti je maximálna dávka 50 mg/kg. Liek sa riedi v rozpúšťadle, kým sa nedosiahne koncentrácia 0,1 g/ml. Látka sa má podávať približne 4 minúty.

Na prípravu lieku na intravenóznu injekciu sa lyofilizát zriedi zmiešaním s rozpúšťadlom (0,9 % roztok NaCl, 5 – 10 % roztok glukózy; okrem toho sa môže použiť kombinácia 5 % roztoku glukózy s 0,2 % a 0,9 % roztokom NaCl alebo roztoky Normosol typu M a R). Lyofilizát sa musí zmiešať v pomere 2,8 – 5 ml/g liečiva. Táto tekutina sa potom zriedi rozpúšťadlom (v objemoch potrebných na prípravu infúzie).

Na prípravu intramuskulárneho roztoku je povolené použiť vodu na injekcie. Ak sa očakáva koncentrácia látky vyššia ako 250 mg/ml, odporúča sa použiť 0,5 % roztok lidokaínu. V tomto prípade sa voda na injekcie zmieša s 2 % roztokom lidokaínu.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používajte Cefoperazón počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané predpisovať liek.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• zlyhanie obličiek;
• obdobie laktácie;
• intolerancia na cefalosporíny a iné β-laktámové antibiotiká.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Cefoperazón

Užívanie lieku môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• lézie postihujúce pečeň a gastrointestinálny trakt: hnačka, vracanie, pseudomembranózna kolitída, hepatitída, nevoľnosť, ako aj cholestatická žltačka a prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• poruchy hematopoetickej funkcie: zmeny v aktivite periférneho prietoku krvi (ak sa liek užíva dlhodobo vo veľkých dávkach);
• poruchy močových ciest: tubulointersticiálna nefritída;
• lokálne príznaky: flebitída (pri intravenóznych injekciách) alebo bolesť v oblasti vpichu (pri intramuskulárnom podaní);
• príznaky alergie: eozinofília, vyrážka alebo svrbenie;
• poruchy procesov zrážania krvi: rozvoj hypoprotrombinémie.

Chemoterapeutický účinok môže vyvolať rozvoj kandidózy. Občas užívanie liekov vedie k vzniku Quinckeho edému.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie môže dôjsť k zosilneniu negatívnych prejavov lieku. Vzhľadom na vysokú koncentráciu lieku v mozgovomiechovom moku sa môžu vyvinúť neurologické príznaky.

V prípade predávkovania okamžite prestaňte užívať liek a vyhľadajte lekársku pomoc. Účinná látka cefoperazónu sa vylučuje počas hemodialýzy.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek spomaľuje procesy väzby vitamínu K. Z tohto dôvodu sa pri kombinácii s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje riziko krvácania. Zároveň je pri kombinácii liekov s antikoagulanciami možné zosilnenie antikoagulačného účinku.

Liek je zakázané kombinovať s alkoholickými nápojmi a liekmi obsahujúcimi alkohol. Po poslednej injekcii cefoperazónu je potrebné počkať ďalších 5 dní (je to spôsobené vysokým rizikom vzniku príznakov podobných disulfiramu).

Pri vykonávaní testov s Fehlingovým alebo Benedictovim roztokom sa môžu vyskytnúť falošne pozitívne výsledky testov moču na cukor.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Podmienky skladovania

Cefoperazón sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú do 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Čas použiteľnosti

Cefoperazón sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického produktu.

[ 42 ], [ 43 ]

Analógy

Analógy lieku sú Cefobid, Cefoperus, Cefpar s Movoperizom a Dardumom a okrem toho Medocef, Operaz, Cefoperazón sodný s Ceperonom G a Cefoperabol s Cefoperazónom-Vial a Cefoperazónom-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Recenzie

Cefoperazón dostáva pomerne protichodné recenzie. Mnoho pacientov poznamenáva, že liek nepriniesol požadovaný výsledok. Zároveň neexistujú takmer žiadne komentáre, ktoré by hovorili o vývoji negatívnych symptómov. Medzi výhody lieku patrí jeho nízka cena, ako aj absencia potreby úpravy dávky v prípade renálnej dysfunkcie.