Cefadroxil

Cefadroxil je systémové antimikrobiálne liečivo, ktoré patrí do kategórie cefalosporínov a iných β-laktámových antibiotík.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Cefadroxil

Používa sa na odstránenie infekčných ochorení spôsobených baktériami citlivými na cefadroxil:

• infekčné choroby dolných a horných dýchacích ciest;
• infekcie postihujúce urogenitálny systém;
• infekčné lézie mäkkých tkanív s kožou;
• septická forma artritídy;
• osteomyelitída.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje v kapsulách s hmotnosťou 0,5 g, 6 kusov vo vnútri blistrovej platne. V balení sú 2 blistre.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Cefadroxil je antibiotikum z kategórie cefalosporínov (1. generácia), ktoré sa užíva perorálne. Cefalosporíny majú schopnosť spomaliť syntézu prvkov obsiahnutých v bunkových stenách mikróbov.

Liek má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity. In vitro pôsobí proti β-hemolytickým streptokokom, stafylokokom a pneumokokom. Pôsobí aj na koaguláza-negatívne a koaguláza-pozitívne kmene, ako aj na kmene produkujúce penicilinázu. Pôsobí aj na Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides (okrem Bacteroides fragilis) a Moraxella catarrhalis. Z grampozitívnych baktérií sú na liek citlivé Shigella so Salmonella a jednotlivé kmene Haemophilus influenzae.

Mnohé kmene enterokokov (Enterococcus faecalis a Enterococcus faecium) sú rezistentné voči účinku cefadroxilu.

Liek nemá žiadny účinok na mnohé kmene Enterobacter, Morganove baktérie, Proteus vulgaris, ako aj Pseudomonas a Acinetobacter calcoaceticus.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Po jednorazových dávkach 0,5 a 1 g sú priemerné hodnoty cefadroxilu v sére približne 16 a 28 mcg/ml. Terapeutické hodnoty liečiva sa v krvnom sére pozorujú 12 hodín po podaní. Viac ako 90 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Hladina antibiotika v moči po užití lieku v dávke 1 g počas 20 – 22 hodín trvalo vykazuje hodnoty presahujúce minimálnu inhibičnú koncentráciu pre citlivé baktérie.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva 1-2 krát denne. Pri určovaní liečebného režimu sa berie do úvahy závažnosť, povaha a forma infekčnej patológie.

Kapsuly sa majú užívať bez ohľadu na príjem jedla. Liek sa má prehltnúť celé a zapiť čistou vodou.

Veľkosti porcií pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a viac s hmotnosťou nad 40 kg:

• infekcie postihujúce dolnú časť močových ciest (nekomplikované formy) – užívanie 1 – 2 g lieku denne (1 – 2 kapsuly užívané dvakrát denne alebo 2 – 4 kapsuly užívané jedenkrát denne);
• iné infekcie postihujúce dolnú časť močových ciest - užívanie 2 g lieku denne (2 kapsuly užívané dvakrát denne);
• infekcie postihujúce mäkké tkanivá a povrch kože - užívajte dávku 1 g lieku denne (2 kapsuly jedenkrát denne alebo 1 kapsula dvakrát denne);
• zápal mandlí alebo faryngitída – užívajte 1 g lieku denne (2 kapsuly raz denne alebo 1 kapsulu dvakrát denne);
• infekcie postihujúce dolné a horné dýchacie cesty - užívanie 1 g lieku denne (pri miernych formách patológie) alebo 1-2 g (pri stredne ťažkých alebo ťažkých formách) (1 kapsula dvakrát denne alebo 1-2 kapsuly užívané dvakrát denne);
• hnisavá artritída alebo osteomyelitída - užívajte 2 g lieku denne (2 kapsuly dvakrát denne).

Deti staršie ako 6 rokov majú užívať 25 – 50 mg/kg telesnej hmotnosti denne (na liečbu hnisavej artritídy alebo osteomyelitídy – 50 mg/kg telesnej hmotnosti) v dvoch dávkach. Pri liečbe tonzilitídy, faryngitídy alebo impetiga sa denná dávka musí užiť jednorazovo.

Veľkosti porcií pre deti (na základe hmotnosti):

• do 15-20 kg – 1 kapsula jedenkrát denne*;
• v rozmedzí 20-40 kg – 2 kapsuly jedenkrát denne* alebo 1 kapsula dvakrát denne.

*výhradne na liečbu tonzilitídy, faryngitídy alebo impetiga.

Liečba by mala trvať najmenej 48-72 hodín po vymiznutí príznakov patológie.

Liečba infekcií spôsobených Streptococcus (kategória A) β-hemolytického typu by mala pokračovať najmenej 10 dní.

Ak má pacient závažné štádium infekcie (napríklad ochorenie, ako je osteomyelitída), môže byť potrebná dlhodobá liečba - najmenej 1-1,5 mesiaca.

Veľkosti porcií pre ľudí s problémami s obličkami (hodnoty CC do 50 ml/minútu):

• hladina kreatinínu v rozmedzí 25 – 50 ml/minútu (plazmatický kreatinín je 14 – 25 mg/ml) – počiatočná dávka: 1 g; udržiavacia dávka – 0,5 g; medzi dávkami dodržiavajte interval 12 hodín;
• indikátor CC je v rozmedzí 10-25 ml/minútu (hladina kreatinínu v plazme je 25-65 mg/ml) – počiatočná dávka: 1 g; udržiavacia dávka – 0,5 g; dodržiavajte interval medzi dávkami, ktorý je 24 hodín;
• Hodnoty CC menej ako 10 ml/minútu (hladina kreatinínu v plazme je menej ako 56 mg/ml) – počiatočná dávka: 1 g; udržiavacia dávka – 0,5 g; medzi dávkami sa musí dodržať interval 36 hodín.

[ 27 ], [ 28 ]

Používajte Cefadroxil počas tehotenstva

Cefadroxil je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich matiek.

Malé dávky cefadroxil monohydrátu sa vylučujú do materského mlieka, preto ak je liečba nevyhnutná, dojčenie sa má počas tohto obdobia prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na cefadroxil alebo iné cefalosporíny, ako aj na akékoľvek iné zložky lieku;
• anamnéza závažnej alergie na penicilín alebo iné β-laktámy;
• deti do 6 rokov.

[ 23 ], [ 24 ]

Vedľajšie účinky Cefadroxil

Užívanie kapsúl môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• infekčné alebo invazívne lézie: zvýšenie hladiny oportúnnych patogénov (húb), čo môže viesť k rozvoju orálnej kandidózy alebo vaginálnej mykózy;
• poruchy hematopoézy a lymfatických funkcií: niekedy sa vyvíja trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, ako aj eozinofília alebo agranulocytóza (po dlhodobom užívaní liekov). Hemolytická anémia imunitného pôvodu je zriedkavá;
• poruchy imunity: niekedy sa pozorujú prejavy sérovej choroby. Občas sa vyvinie anafylaxia;
• príznaky postihujúce centrálny nervový systém: závraty, pocit nervozity alebo ospalosti a občas sa pozorujú aj bolesti hlavy;
• poruchy trávenia: výskyt vracania, dyspeptických príznakov, hnačky, nevoľnosti, glositídy a bolesti brucha, ako aj rozvoj pseudomembranóznej kolitídy;
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: niekedy sa môže vyvinúť cholestáza alebo zlyhanie pečene v dôsledku idiosynkrázie. Okrem toho sa môže vyskytnúť mierne zvýšenie aktivity transamináz (prvky ALT a AST) a alkalickej fosfatázy;
• lézie podkožného tkaniva a kože: výskyt vyrážok, svrbenia alebo žihľavky. Okrem toho sa niekedy pozoruje Quinckeho edém. Zriedkavo sa vyvíja multiformný erytém alebo Stevensov-Johnsonov syndróm;
• poruchy fungovania spojivových tkanív a pohybového aparátu: niekedy sa vyvíja artralgia;
• porucha močovej funkcie: niekedy sa pozoruje tubulointersticiálna nefritída;
• systémové prejavy: niekedy sa pozoruje lieková horúčka. Občas sa objaví pocit únavy;
• výsledky laboratórnych testov: občas sa zaznamená pozitívna Coombsova reakcia (priama a nepriama).

[ 25 ], [ 26 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: výskyt halucinácií a nevoľnosti a okrem toho aj rozvoj extrapyramídových porúch, hyperreflexia, kóma a pocit zmätenosti. Okrem toho sa môže pozorovať dysfunkcia obličiek.

Prvá pomoc pre obeť zahŕňa výplach žalúdka a v prípade potreby hemodialýzu. Je tiež potrebné sledovať ukazovatele rovnováhy vody a elektrolytov a v prípade potreby ich upraviť. Súčasne sa monitoruje funkcia obličiek.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané používať liek spolu s bakteriostatickými antibiotikami (ako je erytromycín, chloramfenikol, tetracyklín a sulfónamidy), pretože to môže spôsobiť rozvoj antagonistických prejavov.

Užívanie cefadroxilu v kombinácii s aminoglykozidmi, kolistínom, polymyxínom typu B alebo veľkými dávkami diuretík (ovplyvňujúcich proces reabsorpcie v Henleho slučke) sa neodporúča, pretože takáto kombinácia zvyšuje nefrotoxický účinok.

Dlhodobé užívanie liekov, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek, ako aj antikoagulancií, zvyšuje pravdepodobnosť hemoragických komplikácií. Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Cefadroxil môže znižovať účinky perorálnej antikoncepcie.

Pri kombinácii s probenecidom je možné pretrvávajúce zvýšenie hladín cefadroxilu v sére a žlči.

Užívanie silných diuretík spôsobuje zníženie hladiny cefadroxil monohydrátu v krvi.

Liek sa syntetizuje s cholestyramínom, v dôsledku čoho sa môže znížiť jeho biologická dostupnosť.

[ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Cefadroxil sa uchováva na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 33 ]

Čas použiteľnosti

Cefadroxil sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 34 ]