Carvidex

Karvidex je komplexný liek, ktorý neselektívne blokuje aktivitu α1- a ß-adrenoreceptorov. Nevykazuje endogénne sympatomimetické účinky; pomer blokujúcich účinkov k α1- a ß-koncom je 1:100. Liek má antioxidačný účinok, ako aj mierny antagonistický účinok voči vápnikovým iónom.

Dlhodobé užívanie lieku má pozitívny vplyv na lipidové parametre v krvnom sére. Liek nevedie k zmenám hodnôt cukru v krvi a znižuje hypertrofiu ľavej komory. [ 1 ]

Indikácia Carvidex

Používa sa v prípadoch chronického srdcového zlyhania, ischemickej choroby srdca a tiež pri zvýšenom krvnom tlaku.

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri samostatného pásika. Vo vnútri škatule - 2 takéto pásiky.

Farmakodynamika

Proces vazodilatácie sa realizuje prevažne antagonistickou interakciou s α-adrenoreceptormi. Liek je racemická zlúčenina pozostávajúca z 2 stereoizomérov. Blokovací účinok voči β-adrenoreceptorom sa dosahuje prostredníctvom enantiomérov S(-). Carvidex nemá vlastný sympatomimetický účinok.

Liek významne zlepšuje aktivitu myokardu u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním spojeným s dysfunkciou ľavej komory – znižuje afterload bez negatívneho vplyvu na konečný diastolický objem ľavej komory. [ 2 ]

U jedincov so stredne ťažkou primárnou hypertenziou vedie užívanie liekov k zníženiu hypertrofie ľavej komory. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii, pričom hodnoty plazmatickej Cmax sa dosiahnu po 1 – 2 hodinách.

Úroveň biologickej dostupnosti je približne 25 – 35 % v dôsledku metabolických procesov po prvom intrahepatálnom prechode. Zvýšené hodnoty biologickej dostupnosti sa pozorujú u ľudí s pečeňovými patológiami a u starších ľudí. Pri cirhóze pečene sa tento ukazovateľ zvyšuje štvornásobne alebo viackrát. Užívanie s jedlom nemení hodnoty Cmax a biologickej dostupnosti, ale skracuje dobu dosiahnutia hladiny Cmax.

Približne 99 % liečiva sa podieľa na syntéze bielkovín. Počas intrahepatálnej hydroxylácie a demetylácie sa tvoria 3 metabolické prvky, ktoré majú intenzívnejší ß-blokujúci účinok a antioxidačný účinok ako karvedilol.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 6-10 hodín. Väčšina lieku sa vylučuje stolicou a žlčou vo forme metabolických zložiek. Malé množstvo sa vylučuje močom.

Dávkovanie a podávanie

Používajte pri zvýšenom krvnom tlaku.

Dávkovanie sa volí individuálne. Najprv je potrebné užívať 12,5 mg jedenkrát denne (počas prvých 1-2 týždňov), pričom dávku je možné rozdeliť na 2 dávky po 6,25 mg; potom sa užíva 25 mg lieku jedenkrát denne.

Ak je potrebné zvýšiť dávku, malo by sa to vykonať s minimálnym 14-dňovým intervalom; maximálna denná dávka je 50 mg pri jednorazovom podaní (alebo sa táto dávka rozdelí na 2 aplikácie).

Podávanie osobám s ischemickou chorobou srdca.

Veľkosti porcií sa vyberajú individuálne. V počiatočnej fáze sa užíva 12,5 mg lieku dvakrát denne (prvé 1-2 týždne) a neskôr sa užíva 25 mg dvakrát denne.

Ak je potrebné zvýšiť dávku, vykoná sa s minimálnou 2-týždňovou prestávkou; maximálna denná dávka je 0,1 g (rozdelená do 2 dávok).

Použitie u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF).

Dávkovanie sa má zvoliť individuálne pod lekárskym dohľadom. Najprv sa podáva 3,125 mg lieku dvakrát denne (počas prvých 14 dní). Ak je táto dávka dobre tolerovaná, zvyšuje sa s prestávkami aspoň 14 dní na 6,25 mg dvakrát denne. Potom sa zvýši na 12,5 mg dvakrát denne a následne na 25 mg dvakrát denne. Dávkovanie sa má zvýšiť na maximálne limity, v rámci ktorých je liek tolerovaný bez komplikácií.

Ľudia s ťažkým CHF (a ľudia s miernym alebo stredne ťažkým CHF s hmotnosťou menej ako 85 kg) môžu užívať maximálne 25 mg lieku 2-krát denne.

Jedinci s hmotnosťou nad 85 kg so stredne ťažkým alebo miernym kongestívnym srdcovým zlyhaním (CHF) by mali užívať maximálne 50 mg Carvidexu dvakrát denne.

Pred zvýšením dávky by mal pacienta vyšetriť lekár, aby sa zistilo, či sa zhoršili prejavy vazodilatácie alebo srdcového zlyhania.

Ak je potrebné liek vysadiť, vykonáva sa postupne, počas 7 – 14 dní. Ak bola liečba prerušená na viac ako 2 týždne, pokračuje sa dávkou 3,125 mg dvakrát denne, po ktorej sa dávka zvolí podľa vyššie uvedených pokynov.

Liek sa má užívať s jedlom, aby sa znížila rýchlosť absorpcie liečiva a závažnosť ortostatických symptómov.

Ak sú potrebné dávky nižšie ako 6,25 mg, používajú sa tablety s príslušným objemom.

• Žiadosť pre deti

Nesmie sa predpisovať pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

Používajte Carvidex počas tehotenstva

Carvidex sa nepoužíva počas dojčenia a tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia spôsobená karvedilolom alebo inými zložkami lieku;
• aktívna fáza srdcového zlyhania alebo CHF v štádiu dekompenzácie;
• dysfunkcia pečene;
• blokáda v 2. až 3. štádiu (pri absencii permanentného kardiostimulátora);
• ťažká bradykardia (pod 50 úderov za minútu);
• SSSU;
• blok SA;
• prudký pokles hodnôt krvného tlaku;
• s obštrukčnou formou lézií dýchacích ciest vrátane bronchiálneho kŕča;
• prítomnosť astmy v anamnéze.

Vedľajšie účinky Carvidex

Hlavné vedľajšie účinky:

• problémy s centrálnym nervovým systémom: závraty, bolesti hlavy a slabosť. Občas sa pozoruje parestézia, depresívna nálada, asténia a poruchy spánku;
• Dysfunkcia CVS: znížený krvný tlak, bradykardia a ortostatické príznaky. Občas sa môže vyskytnúť zhoršenie periférneho prietoku krvi (studené končatiny), zhoršujú sa prejavy Raynaudovej choroby alebo intermitentnej klaudikácie a dochádza k mdlobám. Sporadicky sa pozoruje progresia srdcového zlyhania a poruchy AV vedenia;
• Gastrointestinálne poruchy: bolesť žalúdka, nevoľnosť, hnačka a xerostómia. Občas sa pozoruje zápcha, vracanie a zvýšené hladiny intrahepatálnych transamináz;
• zmeny v metabolických procesoch: hypo- alebo hyperglykémia, ako aj hypercholesterolémia a priberanie na váhe;
• poruchy hematopoetických procesov: leukopénia alebo trombocytopénia;
• poruchy močových ciest: u ľudí s poruchou funkcie obličiek sa poruchy môžu zhoršiť. Občas sa môže vyskytnúť opuch alebo zlyhanie obličiek;
• poruchy dýchania: kýchanie, upchatý nos a bronchiálne kŕče;
• príznaky alergie: epidermálne prejavy alergie (žihľavka a svrbenie), ako aj exacerbácia ekzému;
• poškodenie zrakových orgánov: podráždenie v oblasti očí a zhoršenie zraku;
• iné: artralgia alebo myalgia. Zriedkavo – erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa môže vyvinúť srdcové zlyhanie, bradykardia, vracanie, kardiogénny šok, silný pokles krvného tlaku, ako aj generalizované kŕče, zmätenosť, dýchacie ťažkosti a zástava srdca.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia. Monitoruje sa a koriguje činnosť životne dôležitých orgánov, v prípade potreby môže byť pacient umiestnený na jednotku intenzívnej starostlivosti.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku s digoxínom spôsobuje zvýšenie jeho ukazovateľov. Podávanie spolu so SG predlžuje obdobie AV vedenia. Z tohto dôvodu je potrebné na začiatku užívania karvedilolu, pri výbere jeho dávkovania alebo po vysadení lieku neustále sledovať plazmatické hodnoty digoxínu.

Liek môže zosilniť účinok iných antihypertenzív alebo látok s antihypertenzívnymi účinkami.

Pri kombinácii s karvedilolom existuje riziko zvýšených plazmatických hladín cyklosporínu. Hladiny cyklosporínu sa majú od začiatku liečby Carvidexom nepretržite monitorovať a dávkovanie prvého z nich sa má podľa potreby upraviť.

Celková anestézia sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou osobám užívajúcim liek, pretože pri kombinácii s jednotlivými anestetikami sa môže pozorovať synergický negatívny izotropný účinok lieku.

Látky, ktoré vykazujú ß-blokujúcu aktivitu, sú schopné zvýšiť antidiabetický účinok inzulínu alebo perorálne užívaných hypoglykemických liekov.

Kombinácia s klonidínom môže vyvolať bradykardiu a zosilniť hypotenzívny účinok karvedilolu. Pri ukončovaní kombinovanej liečby s klonidínom najskôr prestaňte užívať Carvidex a po niekoľkých dňoch – klonidín.

Látky, ktoré indukujú intrahepatálne mikrozomálne oxidázy (ako napríklad rifampicín s fenobarbitalom), zvyšujú rýchlosť metabolických procesov a znižujú plazmatické hladiny karvedilolu; zároveň látky, ktoré spomaľujú vyššie uvedený proces (ako napríklad cimetidín), zvyšujú plazmatickú hladinu lieku.

Užívanie lieku spolu s látkami blokujúcimi aktivitu vápnikových kanálov (s verapamilom) alebo antiarytmikami typu I vyžaduje monitorovanie EKG a krvného tlaku, pretože existujú údaje o poruchách vedenia vzruchov pri užívaní lieku spolu s diltiazemom. Liek sa nemôže používať u ľudí, ktorí dostávajú intravenózne injekcie verapamilu alebo diltiazemu, pretože to môže vyvolať závažnú bradykardiu a zníženie krvného tlaku.

Lieky, ktoré znižujú hladiny katecholamínov (vrátane MAOI a rezerpínu), zvyšujú pravdepodobnosť intenzívnej bradykardie a zníženého krvného tlaku.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s látkami, ktoré spomaľujú účinok enzýmov štruktúry hemoproteínu P450 2D6 (patrí sem propafenón a omeprazol s chinidínom, ako aj tricyklické antidepresíva), pretože sa podieľa na metabolických procesoch karvedilolu (môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu negatívnych symptómov lieku - najmä poklesu krvného tlaku).

Podmienky skladovania

Carvidex sa má skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí, chránený pred vlhkosťou. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Carvidex sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia na trh.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Coriol, Kardivas a Corvazan s Carvedigamou, ako aj Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrendom a Cardilol. Zoznam okrem toho obsahuje Medocardil s Tallitonom, Protecard a Lacardiu.