Kamiren

Kamiren je selektívny antagonista, ktorý pôsobí na α1-adrenergné receptory.

Indikácia Camirena

Používa sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku. U mnohých pacientov je to najčastejšie používaný liek na kontrolu krvného tlaku. Ľudia, ktorí nedokážu znížiť krvný tlak na požadovanú úroveň iba jedným antihypertenzívom, môžu kombinovať doxazosín s inými liekmi, ako sú blokátory vápnika, tiazidové diuretiká, ACE inhibítory a β-blokátory.

Okrem toho sa liek používa na odstránenie retencie moču, ako aj príznakov spôsobených benígnou hyperpláziou prostaty (BPH). Ľudia s BPH môžu používať Kamiren v prípade vysokého krvného tlaku aj s normálnym krvným tlakom.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. V balení - 2 alebo 3 blistre s tabletami.

Farmakodynamika

Zvýšené hodnoty krvného tlaku.

Užívanie doxazosínu u ľudí so zvýšeným krvným tlakom spôsobuje významný pokles tohto ukazovateľa, čím sa znižuje periférny cievny odpor. Tento účinok je spôsobený selektívnou blokádou α1-adrenoreceptorov nachádzajúcich sa vo vnútri ciev. V prípade užívania lieku jedenkrát denne klinicky viditeľný antihypertenzívny účinok pretrváva 24 hodín. V podstate sa maximálny pokles hodnôt krvného tlaku pozoruje po 2 až 6 hodinách po užití jednorazovej dávky.

V porovnaní s neselektívnymi α1-adrenergnými blokátormi sa počas dlhodobého podávania doxazosínu nepozoroval vývoj liekovej tolerancie.

V dôsledku dlhodobého užívania Kamirenu sa niekedy pozoruje zvýšenie aktivity látky renín v plazme, ako aj rozvoj tachykardie.

Doxazosín má pozitívny vplyv na krvné lipidy, pričom významne zvyšuje pomer lipidov s vysokou hustotou k celkovým hodnotám a významne znižuje celkový počet triglyceridov a hodnoty celkového cholesterolu. Tento faktor je výhodou lieku oproti β-adrenergným receptorom a diuretikám, pretože majú negatívny vplyv na tieto ukazovatele.

Keďže sa zistila súvislosť medzi zvýšeným krvným tlakom a poruchami metabolizmu lipidov a rozvojom ischemickej choroby srdca, pozitívny účinok doxazosínu na krvný tlak aj na hladiny aterogénnych lipidov pomáha znižovať pravdepodobnosť vzniku ischemickej choroby srdca.

Liečba doxazosínom znižuje hypertrofiu ľavej komory, spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a zvyšuje aktivitu plazminogénu v tkanivách. Zároveň liek zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín u jedincov s poruchami v tejto oblasti.

Doxazosín nemá takmer žiadne negatívne metabolické reakcie, preto ho môžu používať ľudia s cukrovkou a bronchiálnou astmou, ako aj s hyperkeratózou a poruchami fungovania ľavej komory.

U mužov so zvýšeným krvným tlakom sa pri užívaní lieku tiež prejavilo zlepšenie erektilnej funkcie. Títo jedinci mali znížený výskyt problémov s erekciou (v porovnaní s mužmi užívajúcimi iné antihypertenzíva).

Adenóm prostaty.

Užívanie doxazosínu ľuďmi s príznakmi adenómu prostaty spôsobuje významné zlepšenie urodynamiky, zníženie symptómov a prejavov patológie. Takýto účinok lieku je spôsobený selektívnou blokádou α1-adrenoreceptorov nachádzajúcich sa vo vnútri strómy svalov a kapsuly prostaty a navyše vo vnútri krčka močového mechúra.

Doxazosín je silný blokátor, ktorý pôsobí na α1-adrenoreceptory, ktoré patria do podskupiny AI (tvoria približne 70 % všetkých podkategórií receptorov nachádzajúcich sa v prostate). To vysvetľuje účinok lieku na mužov s adenómom prostaty.

Liek preukázal konzistentnú bezpečnosť a účinnosť pri dlhodobej liečbe u jedincov s BPH (až 4 roky).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní liečiva sa Kamiren dobre vstrebáva, pričom maximálne hodnoty sa dosiahnu približne po 2 hodinách.

Vylučovanie z plazmy prebieha v 2 fázach a konečný polčas rozpadu je 22 hodín. To umožňuje užívať tablety jedenkrát denne. Účinná látka podlieha aktívnej biotransformácii - iba menej ako 5 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme.

Keďže sa liek metabolizuje v pečeni, ľudia s problémami s pečeňou by mali doxazosín užívať s opatrnosťou.

Približne 98 % látky podlieha syntéze bielkovín v krvnej plazme.

Doxazosín sa metabolizuje primárne hydroxyláciou a O-demetyláciou.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže užívať buď ráno, alebo večer.

So zvýšeným krvným tlakom.

Je povolené užívať 1 – 16 mg doxazosínu denne. V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča užívať 1 mg jedenkrát denne. Takýto režim sa používa 1 – 2 týždne, aby sa minimalizovala možnosť synkopy alebo posturálnej hypertenzie. Po uplynutí tejto doby je povolené zvýšiť dávku na 2 mg denne. V prípade potreby sa denná dávka môže postupne zvyšovať vo vyššie uvedených intervaloch na 4, 8 a 16 mg. Je však potrebné neustále sledovať terapeutickú odpoveď pacienta, aby sa dosiahol potrebný pokles krvného tlaku. Štandardná denná dávka je 2 – 4 mg.

Pri adenóme prostaty.

V počiatočnom štádiu sa odporúča užívať 1 mg lieku denne (jednorazovo). Vzhľadom na individuálne charakteristiky urodynamiky, ako aj príznaky patológie, sa dávka môže zvýšiť na 2 a potom na 4 mg. Maximálna povolená denná dávka je 8 mg. Intervaly, po ktorých je povolené zvýšiť dávku, sú 1-2 týždne. Denná dávka sa často pohybuje v rozmedzí 2-4 mg.

[ 24 ]

Používajte Camirena počas tehotenstva

Keďže neexistujú adekvátne, dobre kontrolované testy lieku počas tehotenstva alebo laktácie, nie je možné určiť jeho bezpečnosť u týchto skupín pacientov. V dôsledku toho sa Kamiren môže užívať iba v situáciách, keď pravdepodobný prínos liečby podľa názoru lekára prevyšuje možnosť komplikácií u dieťaťa.

Hoci liek nepreukázal teratogénny účinok v testoch na zvieratách, jeho použitie v extrémne vysokých dávkach (približne 300-násobok maximálnej dávky pre ľudí) malo za následok skrátenie priemernej dĺžky života plodu.

Keďže sa neuskutočnila žiadna štúdia o bezpečnosti lieku Kamiren, nemôže sa používať počas laktácie. Ak je stále potrebné užívať doxazosín, bude potrebné prerušiť dojčenie počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liečivo, deriváty chinazolínu (ako je prazosín alebo terazosín) alebo iné zložky lieku;
• adenóm prostaty, na pozadí ktorého dochádza k obštrukcii v hornej časti močového systému, ako aj chronické formy infekcií v močovom systéme a prítomnosť kameňov vo vnútri močového mechúra;
• znížený krvný tlak (platí len pre mužov s adenómom prostaty);
• anamnéza ortostatického kolapsu;
• Liek je zakázaný na monoterapiu u jedincov s preplnením močového mechúra alebo anúriou, čo môže viesť k progresívnemu zlyhaniu obličiek;
• Je zakázané používať ho u detí, pretože u tejto kategórie pacientov neboli vykonané žiadne testy lieku Kamiren.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Camirena

Užívanie lieku môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• infekčné alebo invazívne lézie - často sa vyskytujú poruchy v močovom alebo dýchacom systéme;
• ochorenia v oblasti systémového prietoku krvi alebo lymfy - leukopénia alebo trombocytopénia sa vyskytuje občas;
• poruchy imunity - niekedy sa objavujú alergické príznaky;
• poruchy trávenia a problémy s metabolickými procesmi - niekedy dochádza k zvýšeniu alebo strate chuti do jedla, ako aj k rozvoju dny;
• duševné problémy – niekedy sa vyskytujú pocity nervozity, vzrušenia alebo úzkosti a okrem toho nespavosť alebo depresia;
• poškodenie funkcie nervového systému - často sa pozorujú bolesti hlavy, ospalosť a závraty. Niekedy sa vyvinie mozgová príhoda, tremor, synkopa alebo hypestézia. Sporadicky sa pozoruje parestézia alebo ortostatický závrat;
• poruchy zrakových funkcií - sporadicky sa pozoruje rozmazané videnie. V oblasti atonickej dúhovky sa môže vyvinúť intraoperačný syndróm;
• poruchy fungovania sluchových orgánov - často sa vyskytuje závrat. Niekedy sa objavuje tinnitus;
• poškodenie srdcovej funkcie - často sa vyvíja tachykardia alebo sa zvyšuje srdcová frekvencia. Niekedy sa vyvíja infarkt myokardu alebo angína pectoris. Občas sa objavuje arytmia alebo bradykardia;
• cievne ochorenia - často sa pozoruje pokles krvného tlaku (aj ortostatického typu). Občas sa vyskytujú návaly horúčavy;
• reakcie dýchacích orgánov, ako aj hrudnej kosti s mediastinom - často sa objavuje dýchavičnosť, kašeľ alebo nádcha, alebo sa vyvíja bronchitída. Niekedy sa pozoruje krvácanie z nosa. Niekedy sa zosilňujú existujúce bronchiálne kŕče;
• príznaky gastrointestinálnej dysfunkcie – často sa objavujú dyspeptické príznaky, bolesti brucha, nevoľnosť a sucho v ústach. Niekedy sa objaví nadúvanie, zápcha, hnačka, gastroenteritída alebo vracanie;
• poškodenie hepatobiliárneho systému - niekedy sa pozorujú odchýlky hodnôt pečeňových funkcií od normy. Žltačka, cholestáza alebo hepatitída sa objavujú sporadicky;
• reakcie podkožnej vrstvy a kože - často sa objavuje svrbenie. Niekedy sa na povrchu kože pozoruje vyrážka. Sporadicky sa vyvíja purpura, žihľavka alebo alopécia;
• dysfunkcia pohybového aparátu a spojivového tkaniva - často sa vyskytuje myalgia alebo bolesť chrbta. Niekedy sa objaví artralgia. Občas sa vyskytuje svalová slabosť alebo kŕče;
• poruchy močového systému a obličiek - často sa zistí močová inkontinencia alebo cystitída. Niekedy sa vyskytuje časté močenie, dyzúria alebo hematúria. Občas sa vyvinie polyúria. Občas sa objavia poruchy močenia, zvýšená diuréza alebo noktúria;
• lézie mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov - niekedy sa vyvíja impotencia. Občas sa objavuje priapizmus alebo gynekomastia. Môže sa vyskytnúť retrográdna ejakulácia;
• systémové poruchy - často sa objavuje bolesť v hrudnej kosti, asténia, príznaky podobné chrípke a edém periférnej formy. Niekedy sa objavuje opuch tváre a bolesť v tele. Jednotlivo sa zaznamenáva stav celkovej malátnosti alebo zvýšenej únavy;
• Laboratórne testy - niekedy sa pozoruje priberanie na váhe.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Ak sa hodnoty krvného tlaku v dôsledku intoxikácie výrazne znížili, obeť musí byť položená na chrbát a jej hlava musí byť znížená. V prípade potreby sa môžu vykonať aj iné lekárske zákroky. Vzhľadom na vysokú mieru syntézy bielkovín liekov bude dialýza neúčinná.

Ak symptomatická podporná liečba nie je dostatočná na odstránenie šoku, musia sa najskôr použiť plazmatické náhrady. Potom sa v prípade potreby použijú vazokonstrikčné lieky. Je potrebné sledovať funkciu obličiek a v prípade potreby vykonať podporné liečebné opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Používajte s inhibítormi PDE-5 (prvok PDE-5).

Užívanie doxazosínu s inhibítormi PDE-5 by sa malo vykonávať s opatrnosťou, pretože u niektorých ľudí sa môžu vyskytnúť príznaky zníženého krvného tlaku.

Testy doxazosínu vo forme s predĺženým uvoľňovaním sa neuskutočnili.

Iné lieky.

Takmer všetok doxazosín podlieha syntéze bielkovín v krvnej plazme (98 %). Testy in vitro s použitím ľudskej plazmy ukázali, že liek nemá takmer žiadny vplyv na syntézu bielkovín látok, ako je warfarín a indometacín, ako aj fenytoín a digoxín.

Klinické údaje preukazujú absenciu negatívnych interakcií v prípade kombinovaného podávania lieku s tiazidovými diuretikami, β-blokátormi, furosemidom, NSAID, antibiotikami, perorálnymi antidiabetikami a antikoagulanciami. Neboli však vykonané žiadne štúdie o interakcii vyššie uvedených liekov.

Doxazosín zvyšuje antihypertenzívne vlastnosti iných α-blokátorov a iných antihypertenzív.

Údaje získané z klinických štúdií zahŕňajúcich mužských dobrovoľníkov ukázali, že jednorazová dávka 1 mg Kamirenu v prvý deň 4-dňovej kúry perorálneho cimetidínu (s podávaním 400 mg tohto lieku dvakrát denne) spôsobila 10 % zvýšenie priemerných hodnôt AUC doxazosínu a neovplyvnila priemernú maximálnu koncentráciu a polčas rozpadu tejto látky. Takéto zvýšenie priemerných hodnôt AUC látky v kombinácii s cimetidínom je v medziach interindividuálnych variácií (27 %) priemerných hodnôt AUC lieku v porovnaní s placebom.

[ 25 ]

Podmienky skladovania

Kamiren sa má uchovávať na mieste neprístupnom deťom, ktoré je úplne uzavreté pred vlhkosťou a slnečným žiarením. Maximálna teplota je 30 °C.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Kamiren sa zvyčajne používa na liečbu vysokého krvného tlaku. Preukazuje vysokú účinnosť pri odstraňovaní tejto poruchy, hoci existujú recenzie od tých, ktorým liek neprospieval. Pacienti považujú pomerne vysokú cenu lieku za nevýhodu, hoci u väčšiny z nich jeho účinnosť cenu odôvodňuje.

Čas použiteľnosti

Kamiren sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.