Biprolol

Biprolol je hypotenzívny liek, ktorého účinnou látkou je bisoprolol (selektívny blokátor aktivity β1-adrenoreceptorov). Podanie jeho terapeutických dávok nevedie k vzniku sympatomimetických a membránovo stabilizujúcich účinkov.

Bisoprolol má tiež určitú antianginóznu aktivitu – znižuje spotrebu kyslíka myokardu, čím znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak, ako aj srdcový výdaj. Predĺžením diastoly a znížením diastolického tlaku liek pomáha zlepšiť prísun kyslíka do myokardu. [ 1 ]

Indikácia Biprolol

Používa sa ako liečba zvýšeného krvného tlaku.

Okrem toho sa môže použiť pri kombinovanej liečbe ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním a ischemickou chorobou srdca.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Antihypertenzívny účinok lieku sa rozvíja so znížením renálnej sekrécie renínu, ako aj so znížením srdcového výdaja a účinkom na baroreceptory aortálneho oblúka spolu s karotickým sínusom. Dlhodobá liečba biprololom spôsobuje významný pokles odporu periférnych ciev.

U ľudí so srdcovým zlyhaním spôsobuje užívanie bisoprololu potlačenie aktivity systému RAAS, ako aj sympatoadrenálneho systému. [ 2 ]

Liek nemá takmer žiadny vplyv na β2-adrenergné receptory ani na procesy metabolizmu glukózy.

Pri jednorazovom použití trvá terapeutický účinok lieku 24 hodín. [ 3 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa dobre vstrebáva (bez ohľadu na príjem potravy); index biologickej dostupnosti je 90 %. Hodnoty intraplazmatickej Cmax bisoprololu sa zaznamenávajú po 1 – 3 hodinách od okamihu užitia lieku.

Liek slabo podlieha prvému intrahepatálnemu prechodu. Približne 50 % podanej dávky sa podieľa na metabolických procesoch s tvorbou metabolických zložiek, ktoré nemajú terapeutický účinok.

Vylučovanie prebieha prevažne obličkami; malá časť sa vylučuje črevami. Polčas rozpadu bisoprololu je 10 – 12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Biprolol sa užíva perorálne. Denná dávka sa zvyčajne užíva naraz – ráno. Tabletu nie je potrebné žuť, ale v prípade potreby sa môže rozdeliť na polovicu. Pri ukončení liečby sa liek vysadzuje postupne – znižovaním dávky. Veľkosť dávky a trvanie liečby určuje lekár.

Často je potrebné užívať 5 mg lieku denne. Počiatočná dávka je zvyčajne 2,5 – 5 mg (s prihliadnutím na závažnosť ochorenia). Vzhľadom na účinok lieku sa denná dávka môže postupne zvyšovať na 10 mg.

Maximálna povolená denná dávka bisoprololu je 20 mg.

Pri závažnej poruche funkcie obličiek/pečeňových funkcií je povolené užívať maximálne 10 mg lieku denne.

• Žiadosť pre deti

Biprolol je v pediatrii kontraindikovaný.

Používajte Biprolol počas tehotenstva

Biprolol sa nemá užívať počas tehotenstva. Keď ošetrujúci lekár rozhodne, či môže liek užívať tehotná žena, veľkosť dávky sa pre pacientku vyberá individuálne. Počas takéhoto užívania bisoprololu je potrebné sledovať procesy prietoku krvi vo vnútri placenty a stav novorodenca bezprostredne po narodení.

Liek sa nepoužíva počas dojčenia, môže sa použiť iba po ukončení dojčenia.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u osôb s existujúcou intoleranciou na bisoprolol. Okrem toho sa nepoužíva v prípade galaktozémie, glukózo-galaktózovej malabsorpcie a deficitu laktázy.

Liek sa nepoužíva u ľudí so srdcovým zlyhaním v dekompenzovanej fáze, SSSU, AV blokádou 2. až 3. štádia (bez kardiostimulátora), bradykardiou a výraznou sinoatriálnou blokádou; nie je predpísaný ľuďom s nízkym krvným tlakom a kardiogénnym šokom.

Liek sa nemá používať v prípadoch závažných porúch periférneho prietoku krvi, Raynaudovho syndrómu, astmy a závažných chronických obštrukčných ochorení pľúc; zároveň sa nepredpisuje ľuďom s metabolickou acidózou, psoriázou (aj ak je psoriáza prítomná v anamnéze) alebo feochromocytómom, ktorý nebol vyliečený.

Liek sa nepoužíva u ľudí užívajúcich sultoprid, floktafenín alebo MAOI (jedinou výnimkou je MAOI-B).

Pri predpisovaní Biprololu osobám s AV blokádou 1. štádia alebo variantnou angínou pectoris, ako aj diabetikom a osobám na prísnej diéte je potrebná opatrnosť.

Liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch myasténie, sklonu k vzniku bronchiálnych kŕčov, hypertyreózy a depresie.

Je potrebné prestať užívať liek najmenej 2 dni pred vykonaním celkovej anestézie a zároveň starostlivo sledovať stav ľudí, ktorí podstupujú špecifické desenzibilizačné imunoterapeutické postupy počas užívania bisoprololu.

Vedľajšie účinky Biprolol

Užívanie lieku môže vyvolať vývoj niektorých vedľajších účinkov spojených s účinkom bisoprololu:

• lézie postihujúce kardiovaskulárny systém a krvný systém: srdcové zlyhanie, kardialgia, porucha srdcového rytmu, necitlivosť končatín, znížený krvný tlak (aj ortostatický kolaps), trombocytopénia alebo leukopénia, dýchavičnosť, agranulocytóza a purpura. Zhoršenie stavu sa môže pozorovať u jedincov s intermitentnou klaudikáciou a inými poruchami spojenými s periférnym prietokom krvi;
• problémy s funkciou nervového systému: bolesti hlavy, parestézia, silná únava, poruchy denného/nočného striedania, závraty, nevysvetliteľná úzkosť a asténia. Môže sa vyskytnúť synkopa, halucinácie alebo nočné mory a zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií;
• poruchy spojené s hepatobiliárnym systémom a gastrointestinálnym traktom: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov alebo hepatitída, ako aj gastralgia, poruchy čriev, príznaky dyspepsie a vracanie;
• poruchy postihujúce zmyslové orgány: tinnitus, bolesť postihujúca oči, znížená zraková ostrosť, zápal spojiviek, suché oko a poruchy sluchu;
• príznaky alergie: alergická rinitída, anafylaxia, žihľavka, aktívna fáza psoriázy, bronchiálny kŕč, Quinckeho edém a kašeľ;
• Iné: myasténia, dyzúria, artropatia, hyperhidróza, kŕče, renálna kolika, zmeny hmotnosti, bolesť svalov a kĺbov, znížená tolerancia glukózy, zmeny libida a impotencia. Súčasne je možné zvýšiť hladiny kreatinínu, glukózy, kyseliny močovej s močovinou, triglyceridov a prvkov K s P v plazme.

Náhle ukončenie užívania lieku môže spôsobiť abstinenčné príznaky.

Užívanie bisoprololu má za následok pozitívny výsledok pri dopingovej kontrole.

Predávkovať

Podávanie nadmerne vysokých dávok biprololu môže spôsobiť silný pokles krvného tlaku, bradykardiu, srdcové zlyhanie, bronchiálne kŕče a okrem toho hypoglykémiu, kŕče, stratu vedomia a poruchy srdcového rytmu (vrátane AV bloku 2. až 3. stupňa).

Liek nemá antidotum.

V prípade predávkovania sa podáva výplach žalúdka a enterosorbenty. Ak sa u pacienta vyvinie bradykardia, podáva sa intravenózna injekcia atropínu.

Ak hodnoty krvného tlaku výrazne klesnú, podávajú sa vazokonstriktory a intravenózny glukagón.

Pri srdcovom zlyhaní sa diuretiká podávajú intravenózne.

AV blokádu vyvolanú liekmi možno liečiť orciprenalínom (pomocou intravenóznej infúzie); v prípade potreby sa môže vykonať kardiostimulácia.

V prípade bronchiálnych kŕčov sa podávajú bronchodilatanciá, eufylín alebo agonisty β2-adrenergných receptorov.

Ak sa vyskytne hypoglykémia, podáva sa intravenózna injekcia glukózy.

Otrava bisoprololom sa lieči v nemocnici pod neustálym lekárskym dohľadom.

Predávkovanie bisoprololom nie je možné eliminovať hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii lieku s tricyklickými antidepresívami, látkami blokujúcimi vápnikové kanály, fenotiazínom, látkami blokujúcimi aktivitu β-adrenergných receptorov, MAOI a barbiturátmi sa zvyšuje antihypertenzívna aktivita bisoprololu.

Použitie spolu s antiarytmikami môže spôsobiť negatívny inotropný účinok.

Kombinácia lieku s CG a parsympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť porúch AV vedenia alebo vzniku bradykardie.

Súbežné podávanie s perorálne podávanými hypoglykemickými liekmi a inzulínom zvyšuje riziko hypoglykémie.

Prejavy hypoglykémie môžu byť maskované účinkom β-blokátorov.

Kombinácia lieku s anestetickými látkami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku arytmie alebo ischémie myokardu.

Nenarkotické analgetiká oslabujú terapeutický účinok bisoprololu.

Podávanie v kombinácii so sympatomimetikami vedie k oslabeniu liečebného účinku týchto liekov a navyše môže zosilniť príznaky intermitentnej klaudikácie.

Súbežné užívanie s antihypertenzívami a látkami, ktoré blokujú aktivitu vápnikových kanálov, môže zosilniť intenzitu negatívnych účinkov bisoprololu.

Podmienky skladovania

Biprolol sa má uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Biprolol sa môže používať 5 rokov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú látky Concor, Bidop s Bisoprololom, Aritel a Coronal, ako aj Niperten s Bicardom a Bisogammou.