Biotum

Biotum je cefalosporín (3. generácia) s baktericídnym účinkom. Používa sa systémovo; účinnou látkou je ceftazidím.

Princíp terapeutického účinku lieku je založený na deštrukcii väzby bakteriálnych membrán, ku ktorej dochádza pod vplyvom ceftazidímu. Liek vykazuje vysokú účinnosť proti širokému spektru mikróbov (gramnegatívnym aj grampozitívnym). Aktívne pôsobí na kmene rezistentné na gentamicín a iné aminoglykozidy. [ 1 ]

Liek tiež preukazuje rezistenciu voči väčšine β-laktamáz.

Indikácia Biotum

Používa sa pri mono- alebo zmiešaných formách infekčných etiologických ochorení spojených s vplyvom baktérií citlivých na ceftazidím. Používa sa pri závažných formách infekcií - peritonitíde, bakterémii, ako aj sepse a meningitíde.

Okrem toho je predpísaný v prípade nasledujúcich porušení:

• lézie dýchacích ciest a ORL orgánov (vrátane pľúcnych infekcií u ľudí s cystickou fibrózou), ako aj zápal stredného ucha;
• infekcie močových ciest;
• ochorenia spojené s peritoneom, žlčovými cestami a tráviacim systémom;
• lézie epidermy a podkožnej vrstvy;
• infekcie v oblasti kĺbov s kosťami;
• u ľudí s oslabeným imunitným systémom;
• u ľudí na jednotke intenzívnej starostlivosti (vrátane prípadov infikovaných popálenín).

Je účinný v prípadoch infekcií spôsobených peritoneálnou hemodialýzou, ako aj pri kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze.

Spolu s tým sa liek predpisuje na profylaxiu v prípade operácií v oblasti prostaty (napríklad počas transuretrálnej resekcie).

Látky obsahujúce ceftazidím sa môžu používať počas liečby horúčky alebo neutropénie spojenej s bakteriálnou infekciou.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčného lyofilizátu - 1000 mg na injekčnú liekovku.

Farmakodynamika

Liek vykazuje maximálny účinok počas liečby v relatívne antibakteriálnom rozsahu - má najvyššiu aktivitu proti gramnegatívnym aeróbom.

Ceftazidím nemá žiadny účinok na relatívne meticilín-senzitívne stafylokoky, ako aj na streptokoky, klostrídie, mnoho rôznych enterokokov atď. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

V prípade bolusovej injekcie 0,5 alebo 1 g látky sa plazmatické hodnoty Cmax dosiahnu vysokou rýchlosťou (rovnajúce sa 18 alebo 37 mg/l). Po 5 minútach od použitia jednorazovej dávky 0,5, 1 alebo 2 g je plazmatická hladina 46, 87 a 170 mg/l. Farmakokinetické parametre lieku sú lineárne v rámci jednorazových dávok 0,5 – 2 g (po intravenóznej alebo intramuskulárnej injekcii).

Distribučné procesy.

Syntéza bielkovín lieku má nízku rýchlosť - približne 10%. Hladina ceftazidímu prekračuje hodnoty MIC (minimálna hladina, ktorá môže spomaliť rast patogénnych mikróbov) a pozoruje sa vo vnútri srdca, spúta s kosťami a žlčou, sklovca, pleurálnej a peritoneálnej tekutiny a synovie.

Ceftazidím prechádza placentou bez komplikácií a vylučuje sa materským mliekom. Prechod do mozgovomiechového moku pri poškodenej hematoencefalickej bariére je pomerne slabý. Pri absencii zápalu sa ceftazidím v mozgovomiechovom moku stanovuje v nízkych koncentráciách. Ak má však osoba meningitídu, indikátor LS v mozgovomiechovom moku je 4 – 20+ mg/l. [ 3 ]

Vylučovanie.

Pri parenterálnom podaní sa plazmatická hladina liečiva znižuje a polčas rozpadu je približne 2 hodiny.

Vylučovanie nezmeneného ceftazidímu sa dosahuje močom; približne 80 – 90 % dávky sa vylúči počas 24 hodín. Vylučovanie žlčou predstavuje menej ako 1 % liečiva.

Starší ľudia.

Pokles klírensu pozorovaný u starších ľudí je primárne spojený s vekom podmieneným poklesom intrarenálneho klírensu ceftazidímu. Polčas rozpadu pri jednorazovom alebo 7-dňovom užívaní 2000 mg lieku 2-krát denne (prostredníctvom bolusovej intravenóznej injekcie) sa u starších ľudí (80+ rokov) pohyboval v rozmedzí 3,5 – 4 hodín.

Pediatria.

Polčas rozpadu dávky 25 – 30 mg/kg lieku u novorodenca (predčasne narodeného alebo donoseného) je predĺžený na 4,5 – 7,5 hodiny. Ale do 2 mesiacov veku je polčas podobný ako u dospelých.

Dávkovanie a podávanie

Požadované trvanie liečby a dávkovanie vyberá ošetrujúci lekár, ktorý berie do úvahy lokalizáciu a závažnosť ochorenia, typ mikróbov, ktoré infekciu spôsobili, a okrem toho vek a funkciu obličiek pacienta.

Zvyčajne sa denne podáva 1000 – 6000 mg lieku (v 2 – 3 injekciách). Injekcie sa podávajú intravenózne (infúziou) alebo intramuskulárne.

Priemerné veľkosti porcií pre rôzne patológie:

• infekcie urogenitálneho traktu a stredne závažné formy infekcií - 500-1000 mg 2-krát denne (v 12-hodinových intervaloch);
• mierne a stredne závažné lézie – 1000 mg 3-krát denne (s 8-hodinovými intervalmi) alebo 2000 mg 2-krát denne (s 12-hodinovými intervalmi);
• závažné formy infekcií (tiež komplikované prítomnosťou imunodeficiencie), ako aj neutropénia - 2000 mg 3-krát denne alebo 3000 mg 2-krát denne;
• cystická fibróza sprevádzaná pľúcnou pseudomonádovou infekciou - 0,1-0,15 g/kg látky 3-krát denne;
• profylaxia pred operáciami – 1000 mg spolu s anestéziou. Druhá takáto dávka sa používa počas odstraňovania katétra.

Pre dieťa sa denná dávka vyberá s ohľadom na intenzitu patológie, vek a hmotnosť:

• dojčatá do 2 mesiacov – 25 – 60 mg denne (v 2 injekciách);
• dieťa staršie ako 2 mesiace – 0,03 – 0,1 g denne (v 2 – 3 injekciách).

Pri zdravej funkcii obličiek sa nemôže podávať viac ako 9 g lieku denne. Ak obličky nefungujú správne, dávka sa zníži s prihliadnutím na osobné charakteristiky. Užívanie začína dávkou 1 g a potom sa sleduje dynamika.

Starší ľudia (nad 80 rokov) môžu užívať maximálne 3000 mg Biotumu denne.

Spôsoby použitia, pomery, použité roztoky a riediace porcie, ako aj spôsoby vykonávania injekcií vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na informácie z odbornej lekárskej literatúry.

Používajte Biotum počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnom poškodení lieku pre tehotné ženy, pretože klinické testy v tejto skupine pacientok neboli vykonané. Biotum sa môže predpisovať počas tehotenstva iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos väčší ako riziká negatívnych následkov. Liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou v prvom trimestri.

Pri podávaní v terapeutických dávkach sa látka nevylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie

Kontraindikované v prípadoch závažnej intolerancie spojenej s ceftazidímom alebo inými zložkami lieku. Tiež sa nepredpisuje, ak má pacient v anamnéze precitlivenosť na cefalosporíny a iné β-laktámové antibiotiká vrátane karbapenémov a penicilínov.

Ceftazidím sa nemá miešať s aminoglykozidmi a vankomycínom, a preto sa nepodávajú v rovnakom infúznom systéme ani injekčnej striekačke.

Vedľajšie účinky Biotum

Hlavné vedľajšie účinky (zoradené podľa klesajúcej frekvencie výskytu):

• trombocytóza alebo eozinofília (trombocyto-, leuko- alebo neutropénia sa pozoruje menej často);
• tromboflebitída s flebitídou a bolesťou (v oblasti injekcie);
• hnačka; menej často sa vyskytuje vracanie, nevoľnosť a bolesti hlavy;
• kandidóza;
• žihľavka a vyrážky.

Zriedkavo sa pozoruje angioedém, svrbenie, anafylaxia, ako aj žltačka a zlyhanie obličiek.

Predávkovať

Predávkovanie môže viesť k neurologickým komplikáciám vrátane záchvatov, encefalopatie a kómy.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia, ako aj peritoneálne a hemodialýzne postupy.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie veľkých dávok ceftazidímu ľuďom užívajúcim nefrotoxické látky môže zosilniť ich negatívne účinky na funkciu obličiek.

Chloramfenikol pri podávaní in vitro pôsobí ako antagonista ceftazidímu, ako aj iných cefalosporínov. Klinické dôsledky takéhoto účinku neboli skúmané, ale pri kombinácii lieku Biotum s chloramfenikolom je potrebné zvážiť možnosť vzniku antagonistického účinku.

Podmienky skladovania

Biotum sa musí skladovať pri maximálnej teplote 25 °C. Hotový roztok sa môže skladovať pri teplote 2 – 8 °C maximálne 24 hodín.

Čas použiteľnosti

Biotum sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Orzid, Auromitaz, Fortum a Aurocef s Norzidimom a Ceftumom, ako aj Denizid, Trofiz a Lorazidim s Eurozidimom, Fortazim so Zacefom a Tulizid s Rumidom Farmunion. Na zozname sú aj Zidan, Ceftaridem a Tazid s Ceftadimom, Emzid a Ceftazidim.