Bioran

Bioran je liek z podskupiny NSAID. Jeho účinnou látkou je diklofenak Na (nesteroidné liečivo so silnými protizápalovými, antipyretickými a analgetickými účinkami).

Hlavným princípom účinku diklofenaku je spomalenie biosyntézy PG (tieto prvky sú dôležitými účastníkmi procesov vzniku bolesti, zápalu a horúčky). [ 1 ]

Počas reumatických lézií spôsobujú analgetické a protizápalové účinky lieku významné zníženie intenzity bolesti, ktorá sa vyskytuje počas pohybu alebo v pokoji, stuhnutosti ráno a opuchu kĺbov a navyše zlepšujú funkciu kĺbov.

Indikácia Bioran

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• reumatické lézie degeneratívnej alebo zápalovej povahy (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída a spondyloartritída);
• bolesť postihujúca chrbticu;
• reumatické poruchy v oblasti mäkkých tkanív mimo kĺbov;
• aktívna fáza záchvatu dny;
• bolesť spôsobená operáciou alebo úrazom (sprevádzaná opuchom a zápalom);
• závažné formy migrénových záchvatov;
• kolika žlčového alebo renálneho pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 3 ml/75 mg. V škatuli je 5 takýchto ampuliek.

Farmakodynamika

In vitro testy diklofenaku sodného nepotlačili biosyntézu proteoglykánov prebiehajúcu v chrupavkových tkanivách na úrovniach podobných tým, ktoré sa pozorovali počas liečby.

V prípade zápalu spojeného s operáciou alebo úrazom liek rýchlo eliminuje bolesť (spontánnu alebo vznikajúcu pri pohybe) a znižuje opuch spôsobený zápalom alebo pooperačnou ranou. [ 2 ]

Liek má významný analgetický účinok pri silnej a stredne silnej bolesti nereumatického pôvodu. Bioran dokáže odstrániť bolesť a znížiť intenzitu straty krvi v prípade primárnej dysmenorey.

Zároveň liek vykazuje vysokú účinnosť pri rozvoji migrénových záchvatov.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po intramuskulárnej injekcii 75 mg diklofenaku sa jeho absorpcia začne okamžite. Hodnoty Cmax v plazme s priemernou hladinou okolo 2,5 μg/ml sa zaznamenajú približne po 20 minútach. Bezprostredne po tomto podaní plazmatická hodnota liečiva rýchlo klesá. Objemy absorbovanej účinnej látky majú lineárnu závislosť od veľkosti dávky liečiva.

Pri opakovanom užívaní lieku zostáva jeho farmakokinetika nezmenená. Ak sa dodržiavajú predpísané intervaly medzi podaním látky, nedochádza k jej akumulácii.

Distribučné procesy.

Syntéza bielkovín látky je 99,7 % a realizuje sa prevažne s albumínom (99,4 %). Distribučný objem je 0,12 – 0,17 l/kg.

Diklofenak sa deteguje aj vo vnútri synoviálnej membrány (jeho hodnoty Cmax sa tu pozorujú o 2-4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme). Imaginárny polčas rozpadu zo synoviálnej membrány je 3-6 hodín. Po 2 hodinách od okamihu stanovenia plazmatickej Cmax hladina diklofenaku vo vnútri synoviálnej membrány prekročí intraplazmatické hodnoty a tieto ukazovatele zostávajú vyššie ďalších 12 hodín.

Výmenné procesy.

Metabolizmus diklofenaku sa čiastočne realizuje glukuronidáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednoduchou a viacnásobnou metoxyláciou, čo spôsobuje tvorbu niekoľkých fenolických metabolických jednotiek (3'-hydroxy-, 4'-, 5'- a tiež 4' a 5 dihydroxy-elementy s 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenakom), z ktorých väčšina sa transformuje na glukuronidové konjugáty. Dve z týchto fenolických rozpadových jednotiek majú bioaktivitu, ale ich expresia je oveľa slabšia ako u diklofenaku.

Vylučovanie.

Systémová rýchlosť klírensu liečiva je 263 ± 56 ml za minútu. Terminálny polčas rozpadu je 1 – 2 hodiny. Polčas rozpadu 4 metabolických prvkov (vrátane 2 zložiek s terapeutickou aktivitou) je tiež krátky a je 1 – 3 hodiny. Zároveň má 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenak dlhší polčas rozpadu, ale nemá žiadny terapeutický účinok.

Približne 60 % dávky Bioranu sa vylučuje močom vo forme konjugátov (glukurónového typu) nezmenenej účinnej látky a spolu s tým aj vo forme metabolických zložiek, z ktorých väčšina sú tiež glukurónové konjugáty.

Menej ako 1 % vylúčeného diklofenaku je v nezmenenej forme. Zvyšok lieku sa vylučuje vo forme rozkladných zložiek stolicou a žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa predpisuje na intramuskulárne injekcie - hlboko do sedacieho svalu. Je zakázané podávať injekcie dlhšie ako 2 dni po sebe. V prípade potreby sa v liečbe pokračuje pomocou tabliet Bioran.

Počas injekcie je potrebné dodržiavať tieto pravidlá, aby sa predišlo poškodeniu iných tkanív alebo nervov v oblasti zákroku. Liek sa vstrekuje hlboko do vonkajšieho horného kvadrantu sedacieho svalu. Dávka je zvyčajne 75 mg (objem 1 ampulky) s použitím 1-krát denne.

V závažných prípadoch (napríklad v prípade koliky) je možné výnimočne podať 2 injekcie v dávke 75 mg s odstupom niekoľkých hodín (druhá injekcia sa má podať do druhého zadku).

Prípadne môžete použiť nasledujúci režim: injekcia lieku (75 mg denne) sa strieda s perorálnym podaním tabliet Bioran (maximálna denná dávka je 0,15 g).

• Žiadosť pre deti

Používanie lieku v pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov) je zakázané.

Používajte Bioran počas tehotenstva

Bioran sa nepredpisuje počas tehotenstva.

Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, je potrebné najprv rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vred postihujúci gastrointestinálny trakt;
• ťažká intolerancia na diklofenak alebo iné zložky lieku (vrátane metabisulfátu sodného);
• ľudia s alergickou reakciou na užívanie aspirínu alebo iných NSAID (príznaky alergie zahŕňajú žihľavku, astmatické záchvaty alebo aktívny výtok z nosa).

Vedľajšie účinky Bioran

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy postihujúce gastrointestinálny trakt: niekedy sa vyskytuje nevoľnosť, dyspepsia, plynatosť, bolesť v epigastriu a anorexia, ako aj kŕče v bruchu, hnačka a vracanie. Občas sa pozorujú vredy v gastrointestinálnom trakte (môžu byť sprevádzané perforáciou/krvácaním, ale nemusia byť) a gastrointestinálne krvácanie (meléna, vracanie alebo krvavá hnačka). Môže sa vyvinúť glositída, stomatitída, poruchy spojené s dolnou časťou čreva (vrátane pankreatitídy, zápchy, nešpecifickej hemoragickej kolitídy a aktívnej fázy transmurálnej ileitídy alebo ulceróznej kolitídy) a zmeny vo funkcii pažeráka, ako aj výskyt striktúr podobných bránici vo vnútri čreva;
• Lézie súvisiace s CNS: niekedy sa vyskytujú závraty (niekedy silné) alebo bolesti hlavy. Občas sa pozoruje ospalosť. Môže sa vyvinúť porucha pamäti, nespavosť, tremor, dezorientácia, senzorické poruchy (napríklad parestézia), depresia a nočné mory, ako aj záchvaty, úzkosť, podráždenosť, psychotické príznaky a aseptická meningitída;
• poruchy zmyslových orgánov: možné poruchy sluchu, tinnitus, poruchy zraku (diplopia alebo rozmazané videnie) a poruchy chuti;
• príznaky alergie: niekedy sa pozorujú epidermálne vyrážky. Občas sa vyvinie žihľavka. Môže sa objaviť ekzém alebo pľuzgiere;
• renálna dysfunkcia: občas sa vyskytuje edém. Môže sa vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, zmeny v močovom sedimente (proteinúria alebo hematúria), nefrotický syndróm alebo nekrotická papilitída;
• poruchy funkcie pečene: hodnoty sérových aminotransferáz sa niekedy zvyšujú. Zriedkavo sa vyvinie hepatitída (s žltačkou alebo bez nej). Môže sa vyskytnúť fulminantná hepatitída;
• poruchy hematopoézy: môže sa vyvinúť anémia (aplastická alebo hemolytická), leukopénia alebo trombocytopénia a agranulocytóza;
• príznaky intolerancie: občas sa objaví astma alebo celkové anafylaktoidné alebo anafylaktické prejavy (vrátane zníženia krvného tlaku). Môže sa vyvinúť pneumónia alebo vaskulitída;
• poškodenie funkcie kardiovaskulárneho systému: môže sa objaviť bolesť na hrudníku, tachykardia a kongestívne srdcové zlyhanie alebo sa môže zvýšiť krvný tlak;
• Iné: niekedy sa v oblasti vpichu vyskytnú príznaky (stvrdnutie alebo bolesť). V oblasti vpichu sa môže vyskytnúť lokálna nekróza alebo abscesy.

Predávkovať

Neexistujú žiadne informácie, ktoré by opisovali typické klinické príznaky, ktoré sa vyvinú v prípade otravy Bioranom.

Pri akútnej intoxikácii NSAID je potrebné prijať symptomatické a podporné opatrenia. Napríklad sa prijímajú v prípade zlyhania obličiek, respiračnej depresie, zníženého krvného tlaku a gastrointestinálnej dysfunkcie. Pravdepodobnosť, že hemoperfúzia, nútená diuréza alebo hemodialýza pomôžu vylúčiť NSAID, je veľmi nízka, pretože účinné látky týchto látok sa vo veľkej miere syntetizujú s bielkovinami a zúčastňujú sa intenzívnych metabolických procesov.

Interakcie s inými liekmi

Digoxín a lítiové látky.

Liek môže zvýšiť plazmatické hladiny digoxínu alebo lítia.

Diuretiká.

Tak ako iné NSAID, aj Bioran môže znižovať intenzitu diuretického účinku. Súčasné podávanie s draslík šetriacimi diuretikami môže zvýšiť hodnoty K v sére (pri takejto kombinácii liekov je potrebné tento ukazovateľ neustále sledovať).

Lieky zo skupiny NSAID.

Systémové užívanie s NSAID môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov.

Antikoagulanciá.

Hoci účinok lieku na antikoagulanciá nebol v klinických štúdiách zaznamenaný, existujú informácie, ktoré poukazujú na zvýšenú pravdepodobnosť krvácania u ľudí, ktorí užívali takéto kombinácie. Z tohto dôvodu je pri takejto kombinácii potrebné neustále a veľmi starostlivo sledovať pacienta.

Hypoglykemické látky.

Klinické testy preukázali, že Bioran sa môže kombinovať s hypoglykemickými liekmi bez zmeny terapeutického účinku týchto liekov. Existujú však údaje o výskyte hyper- alebo hypoglykémie pri takejto kombinácii, čo si vyžadovalo zmenu dávkovania antidiabetík pri súčasnom podávaní s liekom.

Metotrexát.

NSAID sa majú používať s opatrnosťou, ak sa podávajú menej ako 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu, pretože to môže zvýšiť jeho hladiny v krvi a zosilniť jeho toxickú aktivitu.

Cyklosporín.

NSAID ovplyvňujú procesy väzby PG v obličkách, čo môže zosilniť nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu.

Antibakteriálne látky (deriváty chinolónu).

Existujú informácie o výskyte záchvatov u ľudí, ktorí kombinovali NSAID s derivátmi chinolónu.

Tekutinu z ampuliek Bioran je často zakázané miešať s injekčnými roztokmi iných liekov.

Podmienky skladovania

Bioran sa musí skladovať na mieste neprístupnom deťom, mimo dosahu slnečného žiarenia a vlhkosti. Ampulky sa nesmú zmrazovať. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Bioran sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky: Diclomelan, Difen, Artrex a Diclofenac s Dicloriumom, ako aj Veral, Diclonac a Dorosan s Voltarenom, Diclofenacol a Diclac s Diclogenom, ako aj Diclo-F a Diclofenaclong. Zoznam ďalej zahŕňa Diclobene, Dicloran s Diclovitom, Ortofen a Diclomax s diklofenakom sodným, Penseid a Diclofen, ako aj Remetan a Naklofen so Sanfinacom, Naklof a Flector, Ortofer, Uniclofen a Ortoflex s Flotacom, Revmavek, Feloran a Tabuk-Di.