Biofuroxim

Biofuroxím je systémový antibakteriálny liek z podskupiny cefalosporínov. Obsahuje účinnú látku cefuroxím.

Cefuroxím je poloumelý cefalosporín 2. generácie, ktorý má široké spektrum baktericídnej aktivity. Je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom vrátane kmeňov, ktoré produkujú β-laktamázu a sú často rezistentné voči účinku amoxicilínu a ampicilínu. [ 1 ]

Baktericídny účinok lieku sa vyvíja inhibíciou procesov väzby mikrobiálnych membrán.

Indikácia Biofuroxim

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• infekcie dýchacích ciest (pľúcny absces, bronchitída alebo bronchiektázia infikovaného typu, infekcie hrudných orgánov spojené s operáciami, ako aj pneumónia bakteriálnej etiológie);
• lézie nosa alebo hrdla ( tonzilitída, sinusitída alebo pansinusitída, ako aj faryngitída);
• infekcie postihujúce močové cesty (cystitída alebo pyelonefritída, ako aj asymptomatická bakteriúria);
• subkutánne lézie (erysipeloid, celulitída a infekcie súvisiace s ranami);
• problémy s kĺbmi alebo kosťami (osteomyelitída alebo septická artritída);
• infekcie pôrodnícko-gynekologickej povahy (kvapavka alebo lézie panvových orgánov);
• iné infekcie (meningitída alebo sepsa);
• prevencia komplikácií po vykonaní ortopedických, brušných, proktologických, cievnych, ako aj hrudných alebo gynekologických operácií.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na prípravu injekčnej tekutiny - vo vnútri sklenených injekčných liekoviek s objemom 17 alebo 26 ml (obsahujúcich 0,75 g alebo 1,5 g lyofilizátu). V balení sa nachádza 1 takáto injekčná liekovka.

Farmakodynamika

Nasledujúce mikroorganizmy sú citlivé na cefuroxím:

• gramnegatívne baktérie - Proteus mirabilis, Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae a Escherichia coli, Shigella s Moraxella catarrhalis, Salmonella a gonokoky s Providencia, ako aj Providencia Rettgerii, meningokoky (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu) a Haemophilus parainfluenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín);
• grampozitívne - pyogénne streptokoky, epidermálne stafylokoky (medzi nimi sú baktérie, ktoré produkujú penicilinázu - meticilín-rezistentné stafylokoky nie sú citlivé na cefuroxím), Staphylococcus aureus a pneumokoky;
• anaeróby - z grampozitívnych prvkov: peptostreptokoky s peptokokmi, ako aj väčšina kmeňov klostrídií; z gramnegatívnych: fuzobaktérie a jednotlivé bakteroidy.

Cefuroxím nevykazuje žiadny účinok na nasledujúce mikroorganizmy: Clostridium difficile, Legionella s Enterococcus, Campylobacter a Mycoplasma, ako aj Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia s Bacteroides fragilis a Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Penicilín-rezistentné pneumokoky sú rezistentné na cefuroxím, rovnako ako kmene gramnegatívnych nemocničných bacilov z podskupiny Enterobacteriaceae, ktoré produkujú β-laktamázy so širším spektrom substrátov.

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnych injekciách sa hodnoty Cmax antibiotika v krvi zaznamenajú po 0,5 – 1 hodine. Terapeutická hladina liečiva v sére, ktorá sa rovná 2+ mcg/ml, sa v tomto rozmedzí udržiava počas 5,5 – 8 hodín. Syntéza liečiva s bielkovinami je 33 % a polčas rozpadu z krvi u dospelého je približne 80 minút.

U dojčiat v prvých 3 týždňoch života môže byť polčas rozpadu lieku zo séra tri až päťkrát dlhší ako u dospelého. U dojčiat mladších ako 2 týždne sú hodnoty lieku v krvi v priemere vyššie u jedincov s nízkou hmotnosťou a jeho polčas rozpadu je nepriamo úmerný veku. Napríklad u jednodňového novorodenca je 5,6 hodiny a u dvojtýždňového dieťaťa 4 hodiny.

Nezmenený cefuroxím sa vylučuje obličkami (viac ako 90 % dávky sa vylúči močom do 6 hodín). Pri použití jednorazovej dávky 0,75 g sú hodnoty liečiva v moči počas prvých 8 hodín v priemere 1300 mcg/ml a pri použití dávok 0,75 a 1,5 g – 1150 a 2500 mcg/ml.

Liek dosahuje terapeutické hodnoty v tekutinách a kostných tkanivách: spúte, žlči a moči, synovii, pleurálnej tekutine a mozgovomiechovom moku (iba v prítomnosti zápalu), ako aj v komorovom moku.

Dávkovanie a podávanie

Pripravená liečivá tekutina sa používa intravenózne alebo intramuskulárne. Pred začatím liečebného cyklu je potrebné pacienta otestovať na alergie vykonaním epidermálneho testu.

Pre deti staršie ako 12 rokov (alebo s hmotnosťou nad 50 kg) a dospelých sa používa dávka 0,75 g 2-3-krát denne. Ak je infekcia závažná alebo účinok lieku nie je dostatočný, denná dávka sa môže zvýšiť na 4-násobok podávania 0,75 g denne.

Pre novorodencov (narodených v termíne alebo predčasne) sa používa 0,03-0,1 g/kg denne (dávka sa rozdelí na niekoľko dávok).

Používajte Biofuroxim počas tehotenstva

Biofuroxím môže prechádzať placentou, ale jeho bezpečnosť počas tehotenstva bola málo preskúmaná.

Malé množstvo účinnej látky lieku sa vylučuje do materského mlieka, preto sa musí dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované v prípade alergie na cefalosporíny (ak existuje alergia na penicilíny, treba zvážiť možnosť krížového ovplyvňovania).

Vedľajšie účinky Biofuroxim

Hlavné vedľajšie účinky:

• infekcie: mykóza postihujúca reprodukčný systém, infekcie spojené s rezistentnými baktériami a sekundárne plesňové infekcie;
• poruchy spojené s krvným a lymfatickým systémom: hemolytická anémia, leukopénia, trombocyto- alebo granulocytopénia, agranulocytóza, eozinofília, poruchy koagulácie, zvýšené hladiny kreatinínu alebo hodnoty PT;
• problémy s tráviacimi funkciami: nevoľnosť, obštrukcia žlčových ciest, stomatitída, hnačka, pankreatitída a glositída. Občas sa pozoruje pseudomembranózna enterokolitída;
• lézie hepatobiliárneho systému: liečiteľná tvorba kameňov vo vnútri žlčníka (cholelitiáza), ukladanie vápenatých solí vo vnútri žlčníka a zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov v krvi (AST, ALP a ALT);
• problémy spojené s podkožným tkanivom a epidermou: exantém, žihľavka, vyrážka a dermatitída alergického pôvodu, ako aj svrbenie, TEN, multiformný erytém a edém;
• poruchy močenia: hematúria, oligúria, zlyhanie obličiek, glukozúria a tvorba obličkových kameňov;
• systémové poruchy: bolesť hlavy, zimnica, flebitída, horúčka, závraty a anafylaktické alebo anafylaktoidné príznaky;
• zmeny v laboratórnych diagnostických údajoch: falošne pozitívne výsledky Coombsových testov a testov na glukozúriu alebo galaktozémiu.

Predávkovať

V prípade otravy týmto antibiotikom sa môžu objaviť príznaky podráždenia mozgu vrátane kŕčov.

Vykonávajú sa hemodialýzy alebo peritoneálne dialýzy, ako aj potrebné symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Podávanie spolu s nefrotoxickými prvkami (silné diuretiká alebo aminoglykozidy) vedie k zosilneniu ich toxickej aktivity vo vzťahu k funkcii obličiek.

Použitie cefuroxímu môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky testov na zníženie hladiny cukru v moči. Pri sérologických testoch sa môžu pozorovať falošne pozitívne Coombsove testy.

Tak ako iné antibiotiká, aj Biofuroxím ovplyvňuje črevnú mikroflóru, čo spôsobuje oslabenie reabsorpcie estrogénu v kombinovaných perorálnych kontraceptívach.

Počas užívania cefuroxímu sa majú hladiny cukru v plazme a krvi stanoviť pomocou metód hexózakinázy alebo glukózooxidázy.

Liek má slabý vplyv na výsledky metód, ktoré sa vykonávajú s použitím redukcie medi (Fehlingov alebo Benediktov test, ako aj Clintest), ale nespôsobuje výskyt falošne pozitívnych údajov, ako sa to deje pri použití niektorých iných cefalosporínov.

Podmienky skladovania

Biofuroxím sa môže skladovať pri teplotách v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Biofuroxím sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Zinnat, Cefoktam, Aksef a Baktil s Abitsef Farmunion a okrem toho Mikrex, Aksetin, Cefunort a Spizef s Auroxetilom, Cefur a Euroxim s Furocefom a Zinacefom. Na zozname sú aj Cefuroxim, Zocef, Cefumax a Kimacef s Cetylom a Cefutilom a okrem toho Yokel, Enfeksia a Furexa s Cefuroxom.