Bilumide

Bilumid obsahuje zložku bikalutamid, čo je nesteroidná antiandrogénna látka; liek nemá žiadny iný účinok na endokrinný systém. Kombináciou s androgénnymi zakončeniami a nevedúc k génovej expresii, liek blokuje androgénnu aktivitu, čím podporuje regresiu novotvarov v oblasti prostaty.

Bikalutamid je racemát, ale iba R(-)-enantiomér má antiandrogénny účinok.

Indikácia Bilumide

Dávka 50 mg sa používa pri rozsiahlom karcinóme prostaty (v neskorých štádiách) v kombinácii s analógom LHRH alebo s chirurgickou kastraciou.

Dávka 0,15 g sa predpisuje pri lokalizovanom karcinóme prostaty (T3-T4, akýkoľvek N, M0; a tiež T1-T2, N+ a M0) ako monoterapia alebo ako doplnok k rádioterapii alebo radikálnej prostatektómii.

Používa sa aj lokálne pri karcinóme prostaty bez metastáz, keď sa chirurgická kastrácia alebo iné lekárske zákroky považujú za nemožné alebo nevhodné.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách - 7 kusov v blistri, 4 balenia v škatuli (objem 50 mg) a tiež 28 kusov v špeciálnej nádobe vybavenej uzáverom SC (objem 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o klinicky významnom vplyve jedla na biologickú dostupnosť lieku. Vylučovanie (S)-enantioméru je oveľa rýchlejšie ako vylučovanie (R)-enantioméru; polčas rozpadu (R)-enantioméru je približne 7 dní.

V prípade denného podávania lieku sa plazmatické hodnoty (R)-enantioméru zvyšujú približne desaťnásobne v dôsledku dlhého polčasu rozpadu.

Po dennom podaní 0,15 g liečiva je plazmatická hladina (R)-enantioméru približne 22 μg/ml. Zároveň takmer 99 % všetkých enantiomérov cirkulujúcich v krvi tvoria aktívne (R)-enantioméry.

Farmakokinetické parametre (R)-enantioméru sú nezávislé od veku, funkcie obličiek a stupňa poruchy funkcie pečene.

Existujú informácie, že u jedincov so závažnou poruchou funkcie pečene dochádza k inhibícii plazmatickej eliminácie (R)-enantioméru.

Liek má vysokú schopnosť syntézy bielkovín (pre racemát je to 96 % a pre R-bikalutamid – 99,6 %), ako aj intenzívny metabolizmus (oxidácia a tvorba kyseliny glukurónovej s konjugátmi).

Metabolické zložky sa vylučujú žlčou a močom približne v rovnakom pomere.

Dávkovanie a podávanie

Pri rakovine prostaty rozsiahleho charakteru: muži (aj starší ľudia) majú užívať 1 tabletu lieku (50 mg) jedenkrát denne. Liečba sa má začať súčasne s použitím analógu LHRH alebo chirurgickou kastráciou.

Pri lokálne progresívnom karcinóme prostaty: muži (vrátane starších osôb) majú užívať 1 tabletu s obsahom 0,15 g jedenkrát denne. Lieková forma s obsahom 0,15 g sa musí užívať nepretržite najmenej 2 roky alebo kým sa neobjavia zmeny v priebehu patológie.

V prípade závažnej alebo stredne ťažkej dysfunkcie pečene môže dôjsť k akumulácii bikalutamidu v tele – preto sa Bilumid predpisuje takýmto pacientom s mimoriadnou opatrnosťou.

[ 3 ]

Používajte Bilumide počas tehotenstva

Bilumid sa používa na liečbu prostaty, preto sa ženám nepredpisuje.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná precitlivenosť na bikalutamid alebo iné zložky lieku;
• kombinácia liekov s astemizolom, terfenadínom alebo cisapridom.

Vedľajšie účinky Bilumide

Bilumid je často tolerovaný bez akýchkoľvek komplikácií. Len príležitostne, keď sa objavia negatívne príznaky, je potrebné liek vysadiť. Užívanie lieku môže vyvolať nasledujúce poruchy:

• najčastejšie: návaly horúčavy, gynekomastia alebo bolesť na hrudníku;
• tiež pomerne často: nevoľnosť, priberanie na váhe, hnačka, cholestáza, dočasné zvýšenie aktivity intrahepatálnych transamináz, žltačka, ako aj asténia, impotencia, svrbenie, znížené libido a alopécia;
• niekedy: depresia, hematúria, bolesť brucha, dyspepsia a intersticiálny proces postihujúci pľúca. Okrem toho sa zaznamenávajú príznaky intolerancie vrátane urtikárie a Quinckeho edému;
• izolované: suchá koža, vracanie a zlyhanie pečene.

Poruchy pečene sú vo všeobecnosti dočasné a zlepšujú sa alebo úplne vymiznú s pokračujúcou liečbou alebo po jej ukončení. Zlyhanie pečene bolo hlásené len príležitostne a kauzálna súvislosť s liekom nebola stanovená. Vyžaduje sa pravidelné sledovanie funkcie pečene.

Súčasne sa pri kombinácii lieku s analógom LHRH môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Lézie CVS: rozvoj srdcového zlyhania;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: dyspepsia, anorexia, nadúvanie, suchosť ústnej sliznice a zápcha;
• Porucha CNS: ospalosť, závraty, znížené libido a nespavosť;
• poruchy dýchacieho systému: dýchavičnosť;
• lézie urogenitálneho traktu: noktúria alebo impotencia;
• poruchy krvi: anémia;
• infekcie podkožných tkanív a epidermy: hirsutizmus alebo alopécia, hyperhidróza a vyrážky;
• metabolické poruchy: edém, cukrovka, úbytok alebo priberanie na váhe a hyperglykémia;
• Systémové prejavy: bolesť postihujúca hrudnú kosť, brušnú oblasť alebo panvu, ako aj horúčka a bolesti hlavy.

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o intoxikácii u ľudí.

Neexistuje žiadne antidotum, preto sú pacientovi predpísané symptomatické postupy. Dialýza by sa nemala vykonávať, pretože liek má vysokú kapacitu syntézy bielkovín a v nezmenenom stave sa v moči nezistil. Vyžadujú sa všeobecné podporné opatrenia a monitorovanie životne dôležitých orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o liekových interakciách pri kombinácii bikalutamidu a analógov LHRH.

Zistilo sa, že R-bikalutamid inhibuje účinok CYP 3A4 a tiež menej aktívne CYP 2C9 a 2C19 s 2D6. Podávanie zložky počas 28 dní spolu s použitím midazolamu spôsobilo zvýšenie hodnôt AUC midazolamu o 80 %.

Kombinácia Bilumidu s astemizolom, terfenadínom alebo cisapridom je zakázaná.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s látkami blokujúcimi aktivitu vápnikových kanálov alebo cyklosporínmi. Môže byť potrebné znížiť dávky indikovaných liekov, najmä ak existuje podozrenie na negatívne príznaky alebo sa objavia.

Pacienti užívajúci cyklosporín majú byť starostlivo sledovaní, najmä na začiatku liečby a po jej ukončení.

Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú metabolické procesy liekov (ketokonazol alebo cimetidín). Takáto kombinácia môže potenciálne spôsobiť zvýšenie hodnôt Bilumidu, čo zvyšuje frekvenciu vedľajších účinkov.

Bikalutamid je schopný vytesniť warfarín (kumarínové antikoagulancium) z miest syntézy bielkovín. Z tohto dôvodu je pri podávaní lieku ľuďom užívajúcim kumarínové antikoagulanciá potrebné neustále sledovať PT indexy.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Bilumid sa má skladovať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Bilumid sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Androblok, Kalumid, Balutar s Bicanou a tiež Bicalutamid, Bicaprost a Bicalutera s Casodexom.