Betacor

Betacor je liek, ktorý selektívne blokuje aktivitu β-adrenergných receptorov.

Indikácia Betacore

Používa sa na zníženie vysokého krvného tlaku. Používa sa aj na prevenciu záchvatov angíny pectoris.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách. Blistrové balenie obsahuje 10 tabliet lieku; vo vnútri škatule sú 3 takéto balenia.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Medzi liečivé vlastnosti, ktoré sa zaznamenávajú u betaxololu:

• β-adrenergný blokujúci účinok kardioselektívnej povahy;
• nedostatok vlastného sympatomimetického účinku (nemá čiastočný agonistický účinok);
• slabý membránovo stabilizačný účinok (podobný chinidínu alebo lokálnym anestetikám) pri použití v koncentráciách presahujúcich štandardné liečebné dávky.

Farmakokinetika

Sacie.

Liek sa po perorálnom podaní úplne a rýchlo vstrebáva. Účinok prvého prechodu pečeňou je extrémne slabý a index biologickej dostupnosti látky je približne 85 %, v dôsledku čoho sa jej hodnoty v krvnej plazme rôznych ľudí alebo u jedného pacienta pri dlhodobom užívaní lieku nevýznamne líšia. Prvok betaxolol sa syntetizuje s krvnými bielkovinami v plazme približne z 50 %.

Výmenné procesy.

Distribučný objem je približne 6 l/kg. V tele sa väčšina betaxololu transformuje na neaktívne produkty rozpadu a iba 10 – 15 % tohto prvku sa vylúči močom v nezmenenom stave. Eliminácia prebieha prevažne obličkami.

Vylučovanie.

Polčas rozpadu aktívnej zložky je približne 15-20 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka na zníženie vysokého krvného tlaku alebo prevenciu vzniku angíny pectoris je 1 tableta (20 mg) denne.

Veľkosti porcií pre ľudí s poruchou funkcie obličiek.

Spolu s oslabením renálnej aktivity sa znižuje aj rýchlosť klírensu betaxololu. Preto sa dávka lieku musí prispôsobiť renálnej aktivite pacienta: pri hladine kreatinínu 20 ml/minútu nie je potrebné dávkovanie upravovať.

Je však potrebné vykonať klinické vyšetrenie, počnúc 1. týždňom liečby, až kým sa nedosiahne rovnovážna hladina lieku v krvi (to trvá v priemere 4 dni).

U ľudí s ťažkou poruchou funkcie obličiek (hodnoty CrCl < 20 ml/min) sa má liečba začať dávkou 10 mg/deň (dialyzačný režim a frekvencia nie sú u ľudí podstupujúcich hemodialýzu dôležité).

[ 3 ]

Používajte Betacore počas tehotenstva

Teratogénny účinok.

V súčasnosti neexistujú žiadne informácie o vývoji teratogénnych symptómov u ľudí ani o výskyte vrodených anomálií u plodu.

Vplyv novorodenca.

Ak tehotná žena užívala Betacor, účinok β-blokátora bude u novorodenca pretrvávať ešte niekoľko dní po narodení. Hoci tento reziduálny príznak nemusí byť príčinou klinických komplikácií, pravdepodobnosť srdcového zlyhania stále pretrváva. Ak sa takáto porucha vyskytne, je potrebné poslať novorodenca na jednotku intenzívnej starostlivosti a okrem toho odmietnuť používanie plazmatických náhrad (pretože existuje možnosť akútneho pľúcneho edému).

Okrem toho existujú údaje o prípadoch hypoglykémie, bradykardie a RDSN. Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo sledovať stav novorodenca a zároveň ho udržiavať v špecializovaných podmienkach (počas prvých 3-5 dní života je potrebné sledovať hladinu glukózy v krvi a srdcovú frekvenciu).

Vzhľadom na všetky vyššie uvedené faktory je betaxolol počas tehotenstva zakázaný. Výnimkou sú len prípady, keď je pravdepodobný prínos z užívania lieku vyšší ako riziko komplikácií u plodu.

Obdobie laktácie.

Zistilo sa, že β-blokátory sa môžu vylučovať do materského mlieka. Dojčenie sa má počas liečby Betacorom prerušiť, pretože pravdepodobnosť bradykardie alebo hypoglykémie u novorodencov ešte nebola skúmaná.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká bronchiálna astma, ako aj chronické pľúcne patológie obštrukčnej povahy;
• kardiogénny šok;
• srdcové zlyhanie nekontrolované terapiou;
• s 2. až 3. stupňom závažnosti AV blokády;
• bradykardia (srdcová frekvencia je <45-50 úderov/minútu);
• spontánna angína (monoterapia sa nemôže použiť, ak má pacient typickú alebo izolovanú formu tohto ochorenia);
• problémy s fungovaním sínusového uzla (vrátane sinoatriálneho bloku);
• Raynaudova choroba, ktorá má závažný stupeň expresie (alebo iné poruchy funkcie periférneho prietoku krvi);
• feochromocytóm, ktorý nie je možné liečiť;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• intolerancia na betaxolol;
• anamnéza anafylaktických príznakov;
• metabolická forma acidózy.

Betacor sa nemá kombinovať s liekmi, ako je sultoprid a floktafenín. Taktiež je zakázané kombinovať liek s diltiazemom, verapamilom, ako aj amiodarónom a bepridilom.

Keďže liek obsahuje laktózu, nie je predpísaný ľuďom s vrodenou galaktozémiou, hypolaktáziou alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.

Vedľajšie účinky Betacore

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poruchy postihujúce podkožnú vrstvu a epidermu: kožné prejavy vrátane exacerbácie psoriázy alebo výskytu vyrážok podobných psoriáze. Môže sa vyskytnúť aj svrbenie, žihľavka alebo hyperhidróza;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy alebo závraty, letargia a distálna parestézia;
• problémy ovplyvňujúce funkciu zrakových orgánov: suché sliznice očí, zhoršená zraková ostrosť;
• duševné poruchy: objavenie sa pocitu únavy, rozvoj nespavosti alebo asténie. Výskyt nočných môr, depresie, halucinácií, pocitu zmätenosti;
• gastrointestinálne poruchy: poruchy gastrointestinálneho traktu (ako je hnačka, bolesť brucha a vracanie s nevoľnosťou);
• poruchy výživy a metabolizmu: rozvoj hyper- alebo hypoglykémie, ako aj bradykardia (možno v závažnom stupni). Môže sa pozorovať inhibícia AV vedenia alebo zosilnenie existujúcej AV blokády, ako aj zníženie krvného tlaku a srdcové zlyhanie;
• príznaky postihujúce cievny systém: zvýšená intermitentná klaudikácia alebo Raynaudova choroba. Môžu sa pozorovať aj studené končatiny;
• problémy s funkciou dýchacích orgánov a hrudnej kosti s mediastinom: výskyt dýchavičnosti alebo bronchiálnych kŕčov;
• reprodukčné poruchy: rozvoj impotencie;
• zmeny v laboratórnych údajoch: zriedkavo sa pozoruje výskyt antinukleárnych protilátok, občas sprevádzaný klinickými príznakmi podobnými SLE, ktoré vymiznú po ukončení liečby.

[ 2 ]

Predávkovať

Príznaky otravy Betacorom: bradykardia alebo veľmi silný pokles krvného tlaku. Pri takýchto príznakoch by mal pacient dostať niekoľko liekov:

• intravenózna injekcia 1-2 mg atropínu;
• podanie 1 mg glukagónu (v prípade potreby túto injekciu zopakujte);
• Ak je to potrebné, vykonajte infúziu (pomalou rýchlosťou) 25 mcg izoprenalínu alebo podajte dávku dobutamínu v dávke 2,5 – 10 mcg/kg/minútu.

Ak sa u novorodenca, ktorého matka počas tehotenstva užívala betablokátory, vyvinie srdcová dekompenzácia, sú potrebné nasledujúce postupy:

• podanie 0,3 mg/kg glukagónu;
• odporučenie na intenzívnu starostlivosť;
• užívanie dobutamínu s izoprenalínom: často vo veľkých dávkach a dlhodobo. Zákroky sa vykonávajú pod dohľadom lekára.

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje účinok iných antihypertenzív. Pri kombinácii s antihypertenzívami, ktoré majú centrálny typ terapeutického účinku (ako je metyldopa a klonidín s moxonidínom atď.), je potrebné sa vyhnúť náhlemu ukončeniu užívania týchto liekov, pretože to môže viesť k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

V kombinácii s diltiazemom, rezerpínom, SG, amiodarónom, ako aj s chinidínom, verapamilom a metyldopou sa zvyšuje riziko vzniku porúch srdcového automatizmu, kontraktility a vedenia.

Kombinácia s antagonistami vápnika dihydropyridínového radu (najmä u ľudí s latentným srdcovým zlyhaním) zvyšuje pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku a rozvoja srdcovej dekompenzácie, preto sa počas liečby Betacorom odporúča vyhnúť sa intravenóznym injekciám antiarytmík a antagonistov vápnika.

Estrogény, antacidá, NSAID, obaľujúce lieky a GCS znižujú antihypertenzívny účinok lieku, zatiaľ čo tricyklické antidepresíva ho naopak zosilňujú (môže sa vyvinúť ortostatický kolaps).

Liek zvyšuje liečivé vlastnosti nedepolarizujúcich svalových relaxancií a navyše spomaľuje metabolizmus lidokaínu v pečeni.

Fenotiazíny s cimetidínom zvyšujú hladiny betaxololu v krvnej plazme.

S poklesom krvného tlaku a rozvojom anafylaktických symptómov spôsobených použitím kontrastných látok obsahujúcich jód, lieky, ktoré blokujú aktivitu β-adrenergných receptorov, znižujú závažnosť kompenzačných symptómov z kardiovaskulárneho systému.

Kombinácia Betacoru s MAOI je zakázaná, pretože to vedie k významnému zvýšeniu antihypertenzívneho účinku.

Alergény alebo ich extrakty používané na kožné testovanie zvyšujú pravdepodobnosť závažných systémových príznakov alebo anafylaxie u ľudí užívajúcich Betacor.

[ 4 ]

Podmienky skladovania

Betacor sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Betacor sa môže používať až 4 roky od dátumu výroby terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o terapeutickej účinnosti a bezpečnosti lieku u detí, a preto im nemôže byť predpísaný.

Analógy

Analógy lieku sú Enzix Duo, Atenolol a Captopril s Panavitalom a Metoprololom, ako aj Corvitol s Bisoprololom a Cordaflex s Biprolom.

Recenzie

Betacor dostáva od pacientov prevažne pozitívne recenzie. Po absolvovaní liečby predpísanej lekárom mnohí pacienti zaznamenávajú stabilizáciu krvného tlaku.