Benemycin

Benemicín je antibiotikum so širokým spektrom liečivých účinkov. Používa sa ako liek proti tuberkulóze, antibakteriálny liek a liek proti lepre.

[ 1 ]

Indikácia Benemycin

Liek je indikovaný na odstránenie nasledujúcich patológií:

• tuberkulóza akejkoľvek formy;
• lepra (v kombinácii s dapsónom);
• infekčné procesy spôsobené pôsobením baktérií citlivých na lieky;
• brucelóza (v kombinácii s tetracyklínmi).

Používa sa tiež na prevenciu vzniku meningokokovej meningitídy u samotných nosičov, ako aj u ľudí, ktorí s nimi prichádzajú do kontaktu.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme kapsúl. Jedno balenie obsahuje 100 kapsúl, jedno balenie obsahuje 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je rifampicín. Benemicín sa používa na elimináciu ochorení spôsobených nasledujúcimi baktériami: Kochov bacil, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansenov bacil, Brucella spp. a Rickettsia typhi. Vysoké koncentrácie lieku mu umožňujú pôsobiť na jednotlivé gramnegatívne mikroorganizmy. Liek je obzvlášť účinný proti bacilom antraxu, streptokokom a stafylokokom, ako aj klostrídiám. Benemicín je tiež účinný proti gramnegatívnym kokom (ako sú gonokoky a meningokoky).

Účinná zložka inhibuje bakteriálnu DNA-dependentnú RNA polyerázu.

Rifampicín sa nesmie používať v monoterapii, pretože v tomto prípade sa baktérie rezistentné na túto zložku rýchlo vyvíjajú.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rifampicín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (takmer 100 %). Treba vziať do úvahy, že ak je v žalúdku jedlo, absorpcia lieku sa výrazne spomaľuje.

Vrchol koncentrácie látky v krvnom sére (po perorálnom podaní priemernej dennej dávky lieku (600 mg)) sa dosiahne po 1,5 – 2 hodinách a rovná sa 6 – 7 mcg/ml. Potlačenie rastu a reprodukcie väčšiny kmeňov Kochovho bacilu začína už v prípade dosiahnutia koncentrácie 0,5 mcg/ml. Koncentrácia lieku v krvi pretrváva približne 8 – 12 hodín.

S plazmatickým proteínom sa syntetizuje približne 75 % a polčas rozpadu je 2 – 5 hodín. Účinná látka dobre preniká do kostného tkaniva, lymfatických uzlín, dutín, ložísk tuberkulózy a biologických tekutín. Môže tiež preniknúť cez placentu a do materského mlieka. Koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku nastáva v prípade zápalu mozgových blán.

Po absorpcii rifampicínu do krvi sa látka dostane do pečene cez portálnu žilu, po ktorej sa opäť vylúči do tráviaceho traktu spolu so žlčou a potom sa reabsorbuje do krvi.

Časť účinnej látky sa metabolizuje v pečeni, počas ktorého sa tvorí diacetylrifampicín, ktorý si zachováva antituberkulózne vlastnosti, ale v čreve sa horšie vstrebáva. Vylučovanie prebieha cez tráviaci trakt žlčou v nezmenenej forme. Preto sa počas prvých 3 týždňov liečby (kým sa telo prispôsobuje takémuto metabolickému cyklu) zistí zvýšenie transamináz v krvnej plazme, ktoré časom mizne.

Približne 60 % perorálne podanej látky sa vylučuje stolicou a ďalších 30 % močom (v nezmenenej forme a ako produkty rozpadu). Malé množstvo lieku sa vylučuje slzami a potom inými biologickými tekutinami, čím sa sfarbujú do oranžova.

[ 2 ], [ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne pol hodiny pred jedlom.

Pri liečbe tuberkulózy sa liek používa v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi (napríklad pyrazinamil, etambutol, streptomycín a izoniazid). Pre dospelých s hmotnosťou do 50 kg je denná dávka 450 mg. Ak je hmotnosť pacienta vyššia ako 50 kg, predpisuje sa 600 mg denne. Dojčatám a deťom sa môže podávať 10 mg/kg denne. Denne sa nesmie užívať viac ako 600 mg lieku.

Liečebný cyklus tuberkulóznej meningitídy, diseminovanej tuberkulózy, tuberkulózy na pozadí HIV, ako aj spinálnych lézií neurologickej povahy trvá najmenej 9 mesiacov s denným užívaním lieku. Zároveň sa má v počiatočnom štádiu (počas prvých 2 mesiacov) liek užívať v kombinácii s izoniazidom a pyrazínamidom a s nimi etabutolom alebo streptomycínom a zvyšných 7 mesiacov v kombinácii s izoniazidom.

Liečebný cyklus pľúcnej tuberkulózy trvá šesť mesiacov a vykonáva sa podľa jednej z nižšie uvedených schém:

• Počas prvých 2 mesiacov sa podáva štandardná liečba – kombinácia benemycínu so štyrmi vyššie uvedenými antituberkulóznymi liekmi. Nasledujúce 4 mesiace sa liek užíva spolu s izoniazidom;
• podľa vyššie uvedenej schémy užívajte počas prvých 2 mesiacov a potom 2-3 krát týždenne v kombinácii s izoniazidom;
• užívanie lieku 3-krát týždenne počas 6 mesiacov (spolu s pyrazínamidom, ako aj izoniazidom a streptomycínom (alebo namiesto toho etabutolom)).

Pri užívaní liekov proti tuberkulóze 2-3 krát týždenne by mal priebeh liečby starostlivo sledovať lekár.

Na liečbu multibacilárnej lepry je dávka pre dospelých 600 mg jedenkrát mesačne (kombinovaná dávka s klofazimínom (50 mg denne + 300 mg mesačne) a dapsónom (100 mg denne)). Pediatrická dávka je 10 mg mesačne v kombinácii s klofazimínom (50 mg každý druhý deň + 200 mg jedenkrát mesačne) a navyše s dapsónom (1-2 mg/kg denne). Dĺžka liečby je 2 roky.

Na liečbu pausibacilárnej lepry je dávka pre dospelých 600 mg jedenkrát mesačne (v kombinácii s dapsónom 1 – 2 mg/kg (dávka 100 mg) jedenkrát denne). Deťom sa liek podáva v dávke 10 mg/kg jedenkrát mesačne (v kombinácii s dapsónom 1 – 2 mg/kg denne). Liečebná kúra trvá šesť mesiacov.

Na odstránenie infekčných patológií spôsobených mikróbmi citlivými na liek sa používajú aj iné antibakteriálne látky. Denná dávka pre dospelých je 0,6-1,2 g a pre dojčatá a deti 10-20 mg/kg denne. Liek sa má užívať dvakrát denne.

Pri liečbe brucelózy sa liek užíva jedenkrát denne (ráno) v množstve 900 mg. Okrem toho je potrebné piť aj doxycyklín. Trvanie liečby sa volí individuálne, v priemere najmenej 45 dní.

Na prevenciu meningokokovej meningitídy je potrebné užívať liek v množstve 600 mg dvakrát denne s intervalom 12 hodín. Kurz trvá 2 dni.

[ 5 ]

Používajte Benemycin počas tehotenstva

Užívanie tohto lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• diagnostikovaná renálna dysfunkcia;
• žltačka;
• infekčná forma hepatitídy prekonaná pred menej ako 1 rokom;
• precitlivenosť na rifampicín a iné zložky lieku;
• obdobie laktácie.

Liek by sa mal deťom predpisovať aj s opatrnosťou.

Vedľajšie účinky Benemycin

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Gastrointestinálne orgány: nevoľnosť s vracaním, hnačka, strata chuti do jedla, rozvoj hepatitídy, pseudomembranóznej kolitídy, erozívnej gastritídy a hyperbilirubinémie. Okrem toho sa môže zvýšiť hladina pečeňových transamináz;
• Orgány CNS: výskyt bolestí hlavy, pocit dezorientácie, strata zraku a rozvoj ataxie;
• orgány močového systému: pozoruje sa nefronekróza alebo tubulointersticiálna nefritída;
• alergie: horúčka, bronchospazmus, žihľavka, Quinckeho edém alebo eozinofília, ako aj artralgia;
• Iné: svalová slabosť, rozvoj leukopénie alebo dysmenorey, tiež vyvolanie porfýrie a okrem toho hyperurikémia a dna v akútnom štádiu.

V dôsledku nepravidelného užívania lieku alebo v skorom štádiu opakovanej liečby je možné vyvinúť alergiu na koži, ako aj syndróm podobný chrípke (horúčka, silné závraty s bolesťami hlavy, bolesťami svalov a zimnicou), hemolytickú anémiu, Werlhofovu chorobu a akútne zlyhanie obličiek.

[ 4 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekmi v dôsledku predávkovania sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• výskyt kŕčov;
• upadnutie do letargie;
• pocit zmätenosti.

Tieto poruchy vyžadujú symptomatickú liečbu, výplach žalúdka a aktívne uhlie. Môže sa použiť aj nútená diuréza.

[ 6 ]

Interakcie s inými liekmi

Benemicín dokáže oslabiť účinok pohlavných hormónov, hormonálnej antikoncepcie, perorálnych antikoagulancií, antiarytmík (ako je mexiletín, disopyramid, ako aj tokainid, chinidín a pirmenón), antidiabetík, ako aj dapsónu, ketokonazolu, fenytoínu, hexobarbitalu a nortriptylínu. Okrem toho sa užívajú aj teofylín, benzodiazepíny, kortikosteroidy, cyklosporín typu A, trakonazol a β-blokátory, ako aj chloramfenikol, enalapril, cimetidín (zrýchlenie metabolizmu) a blokátory kalciových kanálov.

V dôsledku kombinovaného podávania s ketokonazolom, antacidami a anticholinergikami, ako aj s opiátmi, sa biologická dostupnosť lieku znižuje.

U ľudí s problémami s pečeňou môže kombinácia s pyrazínamidom a izonazidom vyvolať progresiu ochorenia.

Lieky PAS obsahujúce látku bentonit sa môžu užívať v intervale 4 hodín po užití Benemycínu, pretože existuje možnosť narušenia absorpčných procesov účinných látok.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Benemicin sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a slnečným žiarením, mimo dosahu malých detí. Teplota – nie vyššia ako 25 ^° C.

Čas použiteľnosti

Benemicin sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 8 ]