Benemicin

Benemycín je antibiotikum so širokou škálou liečivých účinkov. Používa sa ako anti-tuberkulóza, antibakteriálna a protidrogová droga.

[1]

Indikácia Benemicin

Liek je indikovaný na odstránenie nasledujúcich patológií:

• tuberkulóza akejkoľvek formy;
• lepra (spolu s dapsonom);
• infekčné procesy vyvolané pôsobením baktérií citlivých na drogy;
• Brucelóza (v kombinácii s tetracyklínmi).

Používa sa tiež na prevenciu vývoja meningokokovej meningitídy v samotných nosičoch, ako aj na osoby, ktoré s nimi prichádzajú do styku.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl. V jednej tužke obsahuje 100 kapsúl, v jednej krabici - 1 takýto prípad tužky.

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je rifampicín. Benemitsin používa na odstránenie ochorenia, vyvolaná týmito baktériami: Koch bacil, Legionella pnevmofila, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Brucella, a navyše, Rickettsia typhi .. Vysoké koncentrácie liekov môžu pôsobiť na jednotlivé gramnegatívne organizmy. Liečivo je obzvlášť účinné proti bacilu antraxu, streptokokov a stafylokokov, ako aj klostridií. Benemycín je tiež účinný proti gramnegatívnym kokom (ako sú gonokoky a meningokoky).

Aktívna zložka spomaľuje bakteriálny RNA polyester, ktorý závisí od DNA.

Rifampicín nie je povolený na použitie v monoterapii, pretože v tomto prípade sa rýchlo tvoria baktérie, ktoré sú odolné voči tejto zložke.

Farmakokinetika

Po požití sa rifampicín rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu (takmer 100%). Treba mať na pamäti, že ak je žalúdok v žalúdku, absorpcia LS je výrazne spomalená.

Najvyššie koncentrácie v krvnom sére (po perorálnom podaní priemernej dennej dávky (600 mg)) dosiahne látku 1,5-2 hodiny a rovná sa 6-7 μg / ml. Potlačenie rastu, rovnako ako reprodukcia väčšiny kmeňov Koch tyčiniek, začína už keď koncentrácia dosiahne 0,5 μg / ml. Koncentrácia lieku v krvi trvá približne 8 až 12 hodín.

S proteínom vnútri plazmy sa syntetizuje asi o 75% a polčas je 2-5 hodín. Účinná látka prechádza dobre do kostného tkaniva, lymfatických uzlín, jaskýň, ložísk tuberkulózy a tiež biologických tekutín. Je tiež schopný preniknúť do placenty a do materského mlieka. Koncentrácia lieku vo vnútri cerebrospinálnej tekutiny sa vyskytuje v prípade zápalu membrán mozgu.

Po absorpcii rifampicín krvi látky preniká portálnej žily do pečene, a potom sa spoločne s žlčou opäť zobrazí v zažívacom trakte, a potom znova absorbovaný do krvi.

Časť účinnej látky prechádza metabolizmom pečene, počas ktorého sa tvorí disacetyltrifampicín, ktorý si zachováva antituberkulózne vlastnosti, ale je horšie absorbovaný v čreve. Vylučovanie sa uskutočňuje cez tráviaci kanálik s žlčou v nezmenenej forme. Preto počas prvých 3 týždňov liečby (kým sa telo nereaguje na takýto výmenný cyklus) sa v krvnej plazme zistí nárast transamináz, ktorý nakoniec zmizne.

Asi 60% užívanej látky sa vylučuje spolu s výkalmi a ďalších 30% - spolu s močom (nezmenené, rovnako ako vo forme produktov rozkladu). Malé množstvo liekov sa vylučuje slzami a potom s inými biologickými tekutinami, pričom im poskytuje oranžovú farbu.

[2], [3]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má konzumovať do pol hodiny pred jedlom.

Pri liečení tuberkulózy sa liek používa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (napr. Pyrazinamil, etambutol, streptomycín a izoniazid). Dospelí s hmotnosťou do 50 kg dennej dávky sa rovnajú 450 mg. Ak pacient váži viac ako 50 kg, je predpísaný na dávku 600 mg denne. Dojčatám a deťom sa môže podať dávka 10 mg / kg denne. Počas jedného dňa nemôžete užívať viac ako 600 mg lieku.

Liek s TB forme meningitídy, diseminovanú forma tuberkulózy, tuberkulózy u HIV, ako aj v porážke chrbtice neurologického trvá aspoň 9 mesiacov s denné užívanie drog. V tomto prípade sa pri prvom kroku (v priebehu prvých 2 mesiacov), liek by mal byť podávaný v kombinácii s liekmi, izoniazidu a pyrazínamid a s nimi etabutolom alebo streptomycín, a zvyšných 7 mesiacov - kombinácia s izoniazidom.

Kurz liečby pľúcnej tuberkulózy trvá šesť mesiacov a vykonáva sa podľa jedného z nasledujúcich schém:

• Počas prvých 2 mesiacov sa uskutočňuje štandardná liečba - kombinácia Benemycinu s vyššie uvedenými štyrmi liečivami proti tuberkulóze. Ďalšie 4 mesiace sa liek užíva s izoniazidom;
• podľa vyššie uvedeného schémy, užívanie počas prvých 2 mesiacov a potom 2 - 3 krát týždenne v kombinácii s izoniazidom;
• užívanie liekov trikrát týždenne počas 6 mesiacov (spolu s pyrazínamidom, izoniazidom a streptomycínom (alebo namiesto etabutolu)).

Pri užívaní liekov proti tuberkulóze 2-3 krát týždenne má lekár starostlivo sledovať liečbu.

Pri odstraňovaní malomocenstvo Multibacillary typ veľkosť dávka pre dospelých je 600 mg až 1 st raz mesačne (s clofazimin súčasným podaním (denne 50 mg + 300 mg za mesiac) a dapson (deň 100 mg)). Pediatrické dávky Veľkosť - 10 mg na mesiac, v spojení s clofazimin (jeden deň vo výške 50 mg + 200 mg raz za mesiac), a okrem toho sa dapson (deň 1-2 mg / kg). Dĺžka trvania kurzu je 2 roky. 

Pri liečbe lepra pausibacillary typu je dávka pre dospelých 600 mg jedenkrát mesačne (v kombinácii s dapsónom 1 až 2 mg / kg (dávka 100 mg) jedenkrát denne). Pre deti sa liek podáva v dávke 10 mg / kg jedenkrát mesačne (v kombinácii s dapsonom, 1-2 mg / kg denne). Liečebný kurz trvá šesť mesiacov.

Na odstránenie infekčných chorôb vyvolaných mikróbmi, ktoré sú citlivé na liek, sa používajú aj iné antibakteriálne činidlá. Denná dávka pre dospelých je 0,6-1,2 ga pre dojčatá a deti - 10-20 mg / kg denne. Liek sa má užívať dvakrát denne.

Pri liečení brucelózy sa liek užíva jedenkrát denne (ráno) v množstve 900 mg. Okrem toho sa tiež vyžaduje pitie doxycyklínu. Dĺžka kurzu sa vyberie individuálne, v priemere najmenej 45 dní.

Pri prevencii meningokokovej meningitídy je potrebné užívať liek v množstve 600 mg dvakrát denne v intervale 12 hodín. Kurz trvá 2 dni.

[5]

Používajte Benemicin počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa liek nesmie užívať.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami lieku sú:

• diagnostikovaná porucha funkcie obličiek;
• žltačka;
• infekčná forma hepatitídy, ktorá bola odovzdaná pred menej ako jedným rokom;
• zvýšená citlivosť na rifampicín a iné zložky liekov;
• obdobie laktácie. 

Taktiež je potrebné opatrne predpisovať liek deťom.

Vedľajšie účinky Benemicin

Užívanie lieku je spôsobilé vyvolať takéto vedľajšie účinky:

• Gastrointestinálne ústrojenstvo: nevoľnosť s vracaním, hnačkami, strata chuti do jedla, rozvoj hepatitída, pseudomembranózna kolitída, gastritída erozívnou formu a hyperbilirubinémia. Okrem toho sa môže zvýšiť hladina transamináz v pečeni;
• Systémy CNS: objavenie bolesti hlavy, pocit dezorientácie, pokles videnia a rozvoj ataxie;
• orgány močového systému: nefronektóza alebo tubulointersticiálna nefritída;
• alergie: horúčka, bronchiálne kŕče, žihľavka, edém Quincke alebo eozinofília, ako aj artralgia;
• Iné: svalová slabosť, vývoj leukopénie alebo dysmenorey, tiež indukcia porfýrie a okrem toho hyperurikémia a dna v štádiu exacerbácie.

Vzhľadom k nepravidelnému vstupné popoludní alebo začiatkom re-liečebné kúry je možné vyvinúť alergia na koži, a okrem toho syndróm podobný chrípke (horúčka, silná závrat, spolu s bolesťami hlavy, bolesti svalov a zimnica), anémia, hemolytická typu trombocytopenickej choroby purpury a akútnym zlyhaním obličky.

[4]

Predávkovať

Pri otrave s liekom v dôsledku predávkovania sa takéto prejavy môžu vyskytnúť:

• výskyt záchvatov;
• spadnutie do letargie;
• zmätok.

Na odstránenie týchto porúch je potrebná liečba na potlačenie príznakov, ako aj výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Môže sa tiež vykonať intenzívna diuréza.

[6]

Interakcie s inými liekmi

Benemitsin schopná zmierniť účinky pohlavných hormónov, hormonálna antikoncepcia, perorálne antikoagulanciá, antiarytmík (ako je mexiletín, dizopyramid, a tokainid, chinidín a pirmenon) antidiabetiká, a okrem toho, dapson, ketokonazolu, fenytoín, hexabarbital a nortriptylín. V rovnakej dobe ako teofylínu, benzodiazepíny, kortikosteroidy, cyklosporín A, typ trakonazola a beta-blokátory, a okrem toho chloramfenikolu enalaprilu, cimetidínu (má metabolizmus zrýchlenie) a BCCI.

Výsledkom kombinácie s ketokonazolom, antacidovými a cholinolytickými liekmi, ako aj opiátmi, sa znižuje biologická dostupnosť liečiva.

U ľudí, ktorí majú problémy s funkciou pečene, môže kombinácia s pyrazínamidom a izonazidom spôsobiť progresiu ochorenia.

Lieky PASC obsahujúce bentonitovú látku sa môžu užívať v intervale 4 hodín po použití benemycínu, pretože existuje riziko narušenia absorpčných procesov účinných látok.

[7]

Podmienky skladovania

Beneamycín by sa mal uchovávať mimo dosahu vlhkosti a slnečného žiarenia, čo je miesto, ktoré nie je prístupné malým deťom. Teplota - nie viac ako 25 ^o C.

Čas použiteľnosti

Benemycín sa môže konzumovať 3 roky po uvoľnení lieku.

[8]