Azimed

Azimed je antimikrobiálny liek na systémové použitie. Patrí do kategórie linkozamidov, makrolidov a streptogramínov.

Indikácia Azimeda

Používa sa na odstránenie infekcií spôsobených baktériami citlivými na látku azitromycín:

• ORL ochorenia (ako je tonzilitída alebo bakteriálna faryngitída, zápal stredného ucha a zápal prinosových dutín);
• infekcie dýchacích ciest (ako je bakteriálna bronchitída a komunitná pneumónia);
• infekčné patológie v oblasti mäkkých tkanív a kože: erythema migrans (skoré štádium kliešťovej boreliózy), impetigo a erysipel, ako aj sekundárne pyodermatózy;
• STD: cervicitída alebo uretritída, komplikovaná/nekomplikovaná.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v kapsulách, 6 alebo 10 kusov vo vnútri blistra. V samostatnom balení - 1 blister.

Farmakodynamika

Azitromycín je azalid (nová kategória makrolidov) so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku. Syntetizuje sa s ribozomálnou (70S) 50S podjednotkou citlivých baktérií a inhibuje väzbu proteínov závislých od RNA. V dôsledku tohto procesu sa spomaľuje reprodukcia a rast mikróbov. Pri vysokých koncentráciách lieku v tele sa môžu prejaviť jeho baktericídne vlastnosti.

Azitromycín má pomerne široké spektrum účinku a aktívne ovplyvňuje nasledujúce patogénne mikroorganizmy:

• jednotlivé grampozitívne mikróby: pneumokok, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoky typu C, F a G, Staphylococcus aureus a S. Viridans;
• Gramnegatívne mikróby: chrípkový bacil, H. parainfluenzae, Ducreyho bacil, Moraxella catarrhalis, bacil čierneho kašľa, bacil parapertussis, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• anaeróby citlivé na látku: peptostreptokoky a peptokoky, Bacteroides bivius a Clostridium perfringens;
• Účinne pôsobí na intracelulárne a iné baktérie vrátane: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum a Borrelia burgdorferi.

Neovplyvňuje grampozitívne mikróby rezistentné na erytromycín.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť lieku pri perorálnom podaní je približne 37 % (s efektom „prvého prechodu pečeňou“). V sére sa maximálna koncentrácia dosiahne po 2 – 3,5 hodinách a je (po perorálnom podaní 500 mg lieku) 0,4 mg/l. Liek rýchlo preniká do tkanív a orgánov močovopohlavného systému (vrátane prostaty), ako aj do dýchacích orgánov, mäkkých tkanív a pokožky. Vo vnútri buniek s tkanivami je indikátor látky vyšší ako v sére (10 – 100-krát). Rovnovážne plazmatické indikátory sa dosiahnu po 5 – 7 dňoch. Látka sa hromadí vo veľkom množstve vo fagocytoch, ktoré ju prenášajú do miesta zápalu alebo infekcie. Tam sa postupne uvoľňuje fagocytózou.

Syntéza s bielkovinami má hladinu nepriamo úmernú indexu látky v krvi (7 – 50 % liečiva). Približne 35 % dávky prechádza metabolizmom v pečeni (demetylačný proces), v dôsledku čoho látka stráca aktivitu. Približne 50 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme žlčou a ďalších 4,5 % močom do 72 hodín.

Polčas rozpadu z plazmy je približne 14 – 20 hodín (interval do 8 – 24 hodín po užití lieku) a 41 hodín (interval do 24 – 72 hodín). Farmakokinetické vlastnosti lieku sa významne menia, ak sa užíva s jedlom.

U starších mužov (65 – 85 rokov) sa nepozorujú žiadne zmeny vo farmakokinetike lieku, ale u žien sa maximálna hodnota zvyšuje o 30 – 50 %. U malých detí (1 – 5 rokov) sa AUC, maximálna koncentrácia a polčas rozpadu látky znižujú.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, jedenkrát denne (1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle - je to nevyhnutné, pretože kombinované užívanie s jedlom ovplyvňuje absorpciu azitromycínu). Kapsuly sa nesmú otvárať ani deliť na polovice.

Pre dospievajúcich s hmotnosťou nad 45 kg, dospelých a seniorov:

• na odstránenie infekcií v dýchacích cestách a ORL orgánoch, ako aj mäkkých tkanív a pokožky (okrem chronického migračného erytému) - denná dávka je 500 mg (vypiť 2 kapsuly na dávku). Užívajte 3 dni;
• Na odstránenie erythema migrans sa kapsuly majú užívať jedenkrát denne počas 5 dní. V tomto prípade je v 1. deň dávka 1 g (užívanie 4 kapsúl lieku) a počas 2. až 5. dňa 500 mg (užívanie 2 kapsúl lieku);
• na liečbu pohlavne prenosných chorôb: jednorazová dávka 1 g lieku (4 kapsuly).

Ak vynecháte užitie lieku, musíte užiť vynechanú kapsulu čo najrýchlejšie a všetky nasledujúce dávky užívať v 24-hodinových intervaloch.

[ 8 ]

Používajte Azimeda počas tehotenstva

Keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti užívania Azimedu počas tehotenstva alebo laktácie, mal by sa predpisovať iba v prípadoch, keď je pravdepodobný prínos jeho užívania pre ženu vyšší ako riziko komplikácií u dieťaťa alebo plodu.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú intoleranciu na účinnú látku alebo iné prvky lieku, ako aj na iné ketolidové a makrolidové antibiotiká. Je zakázané predpisovať liek vo forme kapsúl deťom s hmotnosťou nižšou ako 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Azimeda

Látka azitromycín je často dobre tolerovaná, ale v niektorých prípadoch sa pri jej užívaní môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• reakcie z kardiovaskulárneho systému: vyskytli sa prípady arytmie, ako je pirueta (to zahŕňa aj ventrikulárnu tachykardiu), palpitácie a znížený krvný tlak;
• gastrointestinálne prejavy: hnačka, nadúvanie, nevoľnosť, zmena farby jazyka, bolesť brucha, dyspepsia, zápcha a vracanie, ako aj rozvoj pankreatitídy, gastritídy a pseudomembranóznej kolitídy;
• orgány hepatobiliárneho systému: rozvoj hepatitídy (aj jej nekrotických a fulminantných foriem), intrahepatálna cholestáza a zlyhanie obličiek (môže občas viesť k smrti), ako aj poruchy funkcie pečene;
• neurologické poruchy: výskyt parestézie, kŕčov, bolestí hlavy a závratov. Okrem toho sa môže vyvinúť hypoestézia, ageúzia a dysgeúzia, parosmia, myasténia gravis a anosmia. Pozorujú sa mdloby, psychomotorická agitácia, ako aj pocit ospalosti alebo naopak nespavosti;
• duševné poruchy: pocity agresie, nervozita, úzkosť alebo úzkostné vzrušenie;
• reakcie vestibulárneho aparátu a sluchových orgánov: liečiteľná hluchota, závraty a tinnitus;
• poruchy zraku: zhoršenie zraku;
• reakcie lymfatického a hematopoetického systému: rozvoj hemolytickej anémie, ako aj leuko-, trombocyto- alebo neutropénie;
• podkožné tkanivá a koža: svrbenie, fotosenzitivita a vyrážky, rozvoj žihľavky, Lyellov syndróm alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém alebo Quinckeho edém;
• prejavy zo strany spojivových tkanív a muskuloskeletálnych orgánov: rozvoj artralgie;
• orgány močového systému: rozvoj akútneho zlyhania obličiek alebo tubulointersticiálnej nefritídy;
• invazívne alebo infekčné ochorenia: výskyt kandidózy (aj v ústach), vaginálna infekcia;
• alergické poruchy: anafylaktické reakcie, precitlivenosť;
• celkové reakcie: rozvoj anorexie, asténia, silná únava, výskyt bolesti v hrudnej kosti, malátnosť a opuch;
• zmeny vo výsledkoch laboratórnych testov: rozvoj eozinofílie alebo lymfocytopénie, zvýšenie hladín kreatinínu, AST, ALT a bilirubínu, zníženie hladiny bikarbonátu v krvi, predĺženie QT intervalu na EKG a zmeny hladín draslíka.

[ 7 ]

Predávkovať

Predávkovanie môže viesť k vzniku porúch podobných vedľajším účinkom po užití štandardných dávok lieku.

Na odstránenie porúch by sa malo užiť aktívne uhlie a vykonať symptomatickú liečbu na podporu fungovania životne dôležitých orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Azitromycín sa má užívať s opatrnosťou v prípade súbežného užívania iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

Počas štúdie interakcie lieku s antacidami sa nezaznamenali žiadne zmeny v jeho biologickej dostupnosti, hoci maximálne plazmatické hladiny sa znížili približne o 25 %. V dôsledku toho sa odporúča užívať azitromycín pred (1 hodinu) alebo po (2 hodinách) užití antacíd.

Ergotové deriváty v kombinácii s azitromycínom môžu teoreticky spôsobiť ergotizmus.

Niektorí zástupcovia príbuzných makrolidov ovplyvňujú proces metabolizmu cyklosporínu. Keďže klinické a farmakokinetické testy na možnú interakciu v prípade kombinovaného podávania Azimedu s cyklosporínom neboli vykonané, je potrebné pred predpísaním kombinovaného podávania týchto liekov starostlivo vyhodnotiť klinický obraz. Ak sa kombinovaná liečba považuje za opodstatnenú, bude potrebné počas jej priebehu starostlivo sledovať ukazovatele cyklosporínu a dávku podľa toho upraviť.

Azitromycín neovplyvňuje antikoagulačné vlastnosti jednorazovej dávky (15 mg) warfarínu, hoci existujú dôkazy o zvýšení týchto vlastností pri súčasnom užívaní kumarínových antikoagulancií (perorálne) s azitromycínom. Príčinu tohto účinku nebolo možné identifikovať, ale túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy. Preto sa odporúča neustále sledovať PT index u jedincov liečených týmito látkami.

U niektorých pacientov môžu jednotlivé makrolidy ovplyvniť črevný metabolizmus digoxínu. Preto je pri kombinovaní azitromycínu s týmto liekom potrebné pamätať na možné zvýšenie hladín digoxínu a sledovať ich zmeny počas liečby.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o interakcii azitromycínu a látky terfenadín. Súčasné podávanie týchto liekov by sa malo vykonávať s opatrnosťou.

Súbežné použitie s teofylínom nemení farmakokinetické vlastnosti tejto látky. Súbežné použitie teofylínu s inými makrolidmi však môže v niektorých prípadoch spôsobiť zvýšenie jeho sérových hladín.

Jednorazová dávka 1000 mg zidovudínu v kombinácii s viacerými dávkami azitromycínu v dávkach 600 alebo 1200 mg nemení plazmatickú farmakokinetiku zidovudínu ani jeho vylučovanie (spolu s produktmi rozpadu glukuronidov) močom. Azitromycín však zvyšuje hladiny fosforylovaného zidovudínu (liečivo účinný produkt rozpadu vo vnútri mononukleárnych buniek v periférnom krvnom obehu).

Súbežné užívanie lieku s rifabutínom neovplyvňuje ich plazmatické parametre. V dôsledku takejto kombinácie sa môže vyvinúť neutropénia (hoci v tomto prípade je príčinou s najväčšou pravdepodobnosťou užívanie rifabutínu, pretože nebolo možné prepojiť vývoj tohto ochorenia s užívaním tejto látky v kombinácii s azitromycínom).

Sérové hladiny azitromycínu sa zvyšujú s podávaním nelfinaviru. Pri kombinácii s nelfinavirom nie je potrebná úprava dávkovania, ale pacient má byť sledovaný z hľadiska vedľajších účinkov súvisiacich s azitromycínom.

[ 9 ]

Podmienky skladovania

Azimed sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 10 ]

Čas použiteľnosti

Azimed sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.