Aminazín

Aminazín má antiemetický a sedatívny účinok. Je to tiež neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Aminazín

Používa sa na odstránenie nasledujúcich porúch:

• paranoidné správanie, či už akútne alebo chronické;
• halucinóza;
• schizofrénia, na pozadí ktorej dochádza k vzrušeniu psychomotorickej povahy;
• agitácia s manickými príznakmi;
• epilepsia, ktorá je sprevádzaná závažnými psychotickými poruchami;
• syndróm bolesti;
• agitovaná forma depresie;
• psychóza vyvolaná predávkovaním alkoholom;
• zvýšený svalový tonus;
• epistatus;
• neustála nespavosť;
• dermatózy, ktoré majú svrbivý charakter (tento zoznam zahŕňa neurodermatitídu alebo ekzém);
• posilnenie anestézie.

Ako látka schopná zmierniť zvracanie sa predpisuje ľuďom s Menierovou chorobou, ako aj tehotným ženám a ľuďom podstupujúcim rádioterapiu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme dražé s tabletami a vo forme injekčnej tekutiny.

[ 9 ]

Farmakodynamika

Antipsychotikum z kategórie fenotiazínov, zástupca 1. generácie neuroleptík. Jeho neuroleptický účinok je spojený s blokovaním dopamínových zakončení vo vnútri jednotlivých mozgových štruktúr. V dôsledku blokovania týchto zakončení hypofýza začína aktívnejšie produkovať prolaktín. Zároveň liek blokuje α-adrenergné receptory, čo vedie k rozvoju sedatívneho účinku.

Centrálny antiemetický účinok sa dosahuje blokovaním D2-zakončení v určitej oblasti mozočka a periférny účinok sa dosahuje blokovaním črevného nervu vagus. Antiemetický účinok lieku je okrem iného spojený s jeho antihistaminikovými, sedatívnymi a anticholinergickými účinkami.

Antipsychotický účinok poskytuje úľavu od bludných halucinácií, znižuje napätie a úzkosť, ako aj pocit nepokoja a strachu. Zároveň zastavuje agitáciu psychomotorického pôvodu. Sedatívny účinok sa dostaví rýchlo, preto sa liek používa pri akútnych formách psychózy. Aminazín sa nepoužíva na liečbu depresie.

Medzi ďalšie vlastnosti lieku patria hypotermické, protišokové, proti štikútaniu a antiarytmické účinky. Má tiež mierny extrapyramídový účinok.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vstrebáva rýchlo, ale nie úplne. Cmax dosiahne po 3 – 4 hodinách. Prechádza prvým prechodom pečeňou, v dôsledku čoho sú jeho hodnoty v krvi pri perorálnom podaní nižšie ako hodnoty liečiva pri parenterálnom podaní.

Metabolické procesy prebiehajú vo vnútri pečene, čo umožňuje tvorbu aktívnych a neaktívnych produktov rozpadu. Syntéza s intraplazmatickým proteínom je 95-98%. Látka preniká cez hematoencefalickú bariéru (HBB). Jej hodnoty v mozgu sú vždy vyššie ako v krvi. Účinnosť lieku nezávisí od intraplazmatickej hladiny aktívneho prvku s jeho metabolickými produktmi.

Polčas rozpadu je 30+ hodín. Produkty metabolizmu sa vylučujú žlčou a močom.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podania (perorálne alebo parenterálne) je určený klinickým obrazom.

Intravenózne injekcie pre dospelých – 1-2 ml (25-50 mg). V prípade potreby sa postup opakuje v intervaloch 3-12 hodín.

Pri intramuskulárnych injekciách sa musí liek (2 ml) zriediť v 0,9 % NaCl. Pri intravenóznych injekciách sa musí 20 ml lieku zriediť v podobnom roztoku. Maximálna povolená dávka pre dospelých je 0,15 g (intramuskulárne) a 0,1 g (intravenózne).

Ak sa pred operáciou vyskytuje pocit úzkosti, pacientovi sa má podať 0,5-1 ml lieku intramuskulárne (120 minút pred zákrokom).

Jednorazová dávka pre deti (intravenózne alebo intramuskulárne) je 250 – 500 mcg/kg.

Počiatočná dávka lieku (perorálne) pre dospelého je 25 – 100 mg (jednorazová dávka alebo 4-krát denne). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 0,7 – 1 g/deň. Iba jednorazová dávka sa môže zvýšiť na 1,2 – 1,5 g/deň. Naraz sa môže užiť maximálne 300 mg lieku a nie viac ako 1500 mg denne.

Počas dlhého liečebného cyklu je potrebné sledovať zloženie krvi pacienta a hladiny PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Aminazín počas tehotenstva

Aminazín sa nemá predpisovať tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• zlyhanie obličiek alebo pečene so závažným stupňom intenzity;
• mozgová príhoda;
• kóma;
• poranenia mozgu (akútne štádium);
• výrazný stupeň potlačenia hematopoetickej funkcie;
• hypotyreóza;
• srdcové zlyhanie dekompenzovanej povahy (u jedincov so srdcovými chybami);
• tromboembólia;
• bronchiektázia (v závažných štádiách);
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• cholelitiáza alebo urolitiáza;
• vredy prítomné vo vnútri gastrointestinálneho traktu (v štádiu ich exacerbácie);
• dojčenie;
• dojčatá do 1 roka.

[ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Aminazín

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• pocit nepokoja a nervozity, extrapyramídové poruchy, problémy s termoreguláciou, Parkinsonova choroba. Občas sa vyskytujú kŕče;
• zníženie krvného tlaku (po intravenóznej injekcii) alebo tachykardia;
• dyspeptické príznaky (po perorálnom užití);
• agranulocytóza alebo leukopénia;
• problémy s močením;
• rozvoj gynekomastie alebo impotencie, menštruačné poruchy a priberanie na váhe;
• svrbenie s vyrážkou, erytém s dermatitídou a pigmentáciou kože.

Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k ukladaniu látky vo vnútri šošovky s rohovkou, čo spôsobuje jej rýchlejšie starnutie. Po intramuskulárnej injekcii sa môžu objaviť infiltráty a intravenózne injekcie môžu viesť k flebitíde.

[ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

Intoxikácia aminazínom vedie k pretrvávajúcemu poklesu krvného tlaku, rozvoju neuroleptického syndrómu, toxickej hepatitídy a hypotermii.

Poruchy možno odstrániť predpísaním symptomatických opatrení.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Injekčná tekutina sa nesmie miešať s inými látkami v tej istej striekačke.

Kombinované perorálne podávanie liekov s liekmi, ktoré potláčajú centrálny nervový systém (etylalkohol, antikonvulzíva s narkotickými analgetikami a okrem toho barbituráty a iné lieky na spanie), môže zosilniť ich supresívny účinok a zároveň viesť k potlačeniu dýchacieho procesu.

Liek znižuje účinky amfetamínov a klonidínu efedrínom a guanetidínom.

Je zakázané používať ho dlhodobo spolu s analgetikami.

Aminazín inhibuje účinok levodopy a môžu sa zvýšiť aj extrapyramídové prejavy.

Kombinácia s inhibítormi cholínesterázy spôsobuje silnú svalovú slabosť; s amitriptylínom zvyšuje pravdepodobnosť dyskinézy v gastrointestinálnom trakte; s látkou diazoxid vedie k silnej hyperglykémii; so zopiklónom sa zvyšuje sedatívny účinok.

Kombinácia s antacidami narúša absorpciu lieku z gastrointestinálneho traktu a znižuje jeho hladinu v krvi; s liekom cimetidín sa indikátor v krvi tiež znižuje.

Súbežné použitie s morfínom vedie k myoklonusu. Použitie s uhličitanom lítnym zosilňuje neurotoxické vlastnosti a vedie k závažným extrapyramídovým symptómom.

Užívanie spolu s trazodónom znižuje hodnoty krvného tlaku; s látkou propranolol - pozoruje sa vzájomné zvýšenie ukazovateľov lieku. Kombinácia s trifluoperazínom spôsobuje ťažkú hyperpyrexiu; s liekom fenytoín - mení jeho hodnoty v krvi.

Kombinácia s fluoxetínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových symptómov a kombinácia so sulfadoxínom alebo chlorochínom maximálne zvyšuje riziko vzniku toxických vlastností aminazínu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať aminazín pri teplote nepresahujúcej 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Čas použiteľnosti

Aminazín sa môže predpisovať do 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analógy

Analógy lieku sú perfenazín s levomepromazínom a okrem toho tioproperazín s flufenazínom a trifluoperazínom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recenzie

Aminazín má pomerne zmiešané recenzie. Väčšina ľudí sa domnieva, že liek má silný sedatívny, ale slabý antipsychotický účinok. A to je pravda - zástupcovia rovnakej kategórie fenotiazínov, flufenazín s trifluoperazínom, majú neuroleptické vlastnosti, ktoré sú 20-krát účinnejšie ako aminazín, ale ich sedatívny účinok je výrazne nižší.

Z tohto dôvodu sa liek odporúča na použitie v urgentnej starostlivosti – na odstránenie akútneho emocionálneho alebo psychomotorického nepokoja.

Niektoré recenzie naznačujú, že liek sa používal v dlhých cykloch (tablety) počas abstinenčných príznakov z nadmerného pitia alkoholu, na pozadí ktorých sa pozorovali slabé produktívne príznaky (ako napríklad halucinácie s delíriom).