Ambrohexal

Ambroxol (obchodný názov Ambroxol) je mukolytikum používané na uľahčenie vykašliavania hlienu a sekrétov z dýchacích ciest. Pomáha riediť a zlepšovať vykašliavanie hlienu, čo zmierňuje kašeľ pri ochoreniach horných a dolných dýchacích ciest, ako je bronchitída, tracheitída, bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc (OPC), bronchiektázia a iné stavy sprevádzané tvorbou a zadržiavaním hlienu v dýchacích cestách.

Indikácia Ambrohexala

1. Akútna a chronická bronchitída
2. Zápal pľúc
3. Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP)
4. Bronchiálna astma s ťažkosťami s vykašľovaním
5. Bronchiektázia
6. Cystická fibróza

Formulár uvoľnenia

Ambroxol je dostupný v rôznych formách, ako napríklad:

• Tabletky.
• Sirup.

Farmakodynamika

1. Mukolytický účinok:

   • Ambroxol riedi hlien, znižuje jeho viskozitu a uľahčuje jeho vykašliavanie.
   • To sa dosahuje ovplyvnením mukoproteínov a mukopolysacharidov spúta, ako aj stimuláciou hydrolyzujúcich enzýmov a zvýšením produkcie povrchovo aktívnej látky.

2. Expektoračný účinok:

   • Ambroxol zvyšuje motorickú aktivitu riasiniek epitelu dýchacích ciest, čo podporuje účinnejšie odstraňovanie spúta z dýchacích ciest.

3. Protizápalový účinok:

   • Ambroxol má mierny protizápalový účinok, znižuje zápal v dýchacích cestách a znižuje podráždenie.

Farmakokinetika

Sanie:

• Perorálna absorpcia: Ambroxol sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
• Biologická dostupnosť: Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 70 – 80 % v dôsledku efektu prvého prechodu pečeňou.

Distribúcia:

• Väzba na plazmatické bielkoviny: Liek sa viaže na plazmatické bielkoviny približne z 90 %.
• Distribúcia v tkanivách: Ambroxol sa dobre distribuuje v tkanivách, najmä v pľúcach, čo zabezpečuje jeho cielený účinok na dýchacie cesty.
• Distribučný objem: Približne 552 l.

Metabolizmus:

• Metabolizmus v pečeni: Ambroxol sa metabolizuje v pečeni, kde sa premieňa na neaktívne metabolity, najmä konjugáciou.
• Hlavné metabolity: kyselina dibromantranilová a glukuronidy.

Výber:

• Vylučovanie močom: Približne 90 % ambroxolu sa vylučuje močom vo forme metabolitov. Menej ako 10 % sa vylučuje v nezmenenej forme.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu ambroxolu je približne 10 hodín.

Špeciálne skupiny pacientov:

• Porucha funkcie obličiek: U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek môže byť eliminácia metabolitov ambroxolu oneskorená.
• Porucha funkcie pečene: U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť metabolizmus ambroxolu pomalší, čo môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie Ambroxolu sa môže líšiť v závislosti od veku pacienta a závažnosti ochorenia. Všeobecne odporúčaná dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je však 30 mg 2 – 3-krát denne. Pre deti vo veku 6 až 12 rokov sa zvyčajne odporúča 15 mg 2 – 3-krát denne. Deťom vo veku 2 až 6 rokov sa odporúča užívať 7,5 mg 3-krát denne.

Liek sa užíva počas jedla a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny (napríklad vodou).

Používajte Ambrohexala počas tehotenstva

Efektívnosť a bezpečnosť

1. Stimulácia dozrievania pľúc plodu: Štúdie preukázali, že ambroxol môže podporovať dozrievanie pľúc plodu zvýšením produkcie povrchovo aktívnych látok, čo znižuje riziko syndrómu respiračnej tiesne (RDS) u predčasne narodených detí. V jednej štúdii sa zistilo, že ambroxol je rovnako účinný ako betametazón, ale s menším počtom vedľajších účinkov (Wolff a kol., 1987).
2. Prevencia RDS: Ambroxol sa použil v niekoľkých štúdiách na prevenciu RDS u predčasne narodených detí. Výsledky ukázali, že ambroxol znížil výskyt RDS v porovnaní s placebom, čo potvrdzuje jeho účinnosť v tejto oblasti (Wauer a kol., 1982).
3. Antioxidačná aktivita: Ambroxol tiež vykazuje antioxidačné vlastnosti, ktoré pomáhajú znižovať oxidačný stres v tkanivách vrátane placenty. To môže byť užitočné pri znižovaní komplikácií spojených s oxidačným stresom počas tehotenstva (Chlubek a kol., 2001).
4. Vedľajšie účinky a bezpečnosť: Väčšina štúdií nezistila žiadne významné nežiaduce účinky u matiek alebo novorodencov užívajúcich ambroxol. Jedna štúdia porovnávajúca ambroxol s betametazónom nezistila žiadne významné rozdiely vo výskyte nežiaducich účinkov medzi týmito dvoma skupinami (Gonzalez Garay a kol., 2014).
5. Dávkovanie a spôsob podávania: Vo väčšine štúdií sa ambroxol podával v dávke 1000 mg denne počas 5 dní, čo sa ukázalo ako účinné pri stimulácii zrelosti pľúc plodu a znižovaní rizika RDS (Vytiska-Binstorfer a kol., 1986).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť alebo alergická reakcia na ambroxol alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku.
2. Dlhodobé krvácanie z horných dýchacích ciest alebo pľúcne krvácanie.
3. Stavy spojené so zhoršenou aktivitou riasiniek respiračného epitelu (napríklad bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc).
4. Tehotenstvo (najmä v prvom trimestri) a dojčenie (údaje o bezpečnosti počas tohto obdobia sú obmedzené, preto by sa mal liek užívať iba zo zdravotných dôvodov a pod dohľadom lekára).
5. Deti do 2 rokov (vo forme tabliet).

Vedľajšie účinky Ambrohexala

1. Gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť, vracanie, neuspokojivý stav žalúdka.
2. Poruchy chuti.
3. Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, angioedém, alergická dermatitída.
4. Dysfunkcia pečene.
5. Bolesť hlavy, slabosť, zvýšené potenie.

Predávkovať

Predávkovanie Ambroxolom môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom, ako je nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, zvýšená sekrécia slinných žliaz a slizníc dýchacích ciest.

Interakcie s inými liekmi

Hlavné interakcie:

1. Antitusiká:

   • Lieky proti kašľu (napr. kodeín):
     • Súčasné užívanie s antitusikami môže viesť k ťažkostiam s vykašliavaním spúta, pretože potlačenie kašľového reflexu môže spôsobiť stagnáciu spúta v dýchacích cestách.

2. Antibiotiká:

   • Amoxicilín, cefuroxím, erytromycín, doxycyklín:
     • Ambroxol môže zvýšiť koncentráciu týchto antibiotík v bronchiálnych sekrétoch a spúte, čo môže zosilniť ich terapeutický účinok pri liečbe infekcií dýchacích ciest.

3. Teofylín:

   • Teofylín:
     • Súčasné užívanie ambroxolu a teofylínu môže viesť k zvýšeným koncentráciám teofylínu v krvi, čím sa zvyšuje riziko toxicity. Pri súbežnom užívaní je potrebné monitorovanie hladín teofylínu.

4. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID):

   • NSAID:
     • Súbežné užívanie môže zvýšiť riziko podráždenia gastrointestinálneho traktu a zvýšenej sekrécie žalúdočnej kyseliny. Pri súbežnom užívaní je potrebná opatrnosť.

Špeciálne pokyny:

1. Alkohol:

   • Pitie alkoholu môže zvýšiť dráždivý účinok ambroxolu na žalúdočnú sliznicu, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu pečene:

   • Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu pečene, môžu zmeniť metabolizmus ambroxolu, čo si vyžaduje opatrnosť pri ich spoločnom užívaní.

3. Iné mukolytické látky:

   • Súčasné užívanie s inými mukolytikami môže zosilniť účinok na riedenie hlienu, čo môže byť prospešné, ale vyžaduje si zhodnotenie celkového terapeutického režimu.