Agrenox

Agrenox patrí do skupiny liekov, ktoré majú schopnosť ovplyvniť reologické vlastnosti krvi. Podľa klasifikácie je tento liek inhibítorom agregácie krvných doštičiek bez heparínu. Farmakoterapeutická skupina lieku sú látky, ktoré ovplyvňujú obehový systém a hematopoézu.

Liek sa široko používa na liečbu ochorení, ktorých patogenéza je spojená so zvýšenou tvorbou trombov v obehovom systéme. Okrem toho sa Agrenox používa na prevenciu a liečbu komplikácií akútnych a chronických patologických stavov.

Napriek vysokej účinnosti tohto lieku je potrebné zvážiť možnosť vedľajších účinkov. Pred užitím Agrenoxu je potrebné zvážiť kontraindikácie a dávkovanie predpisuje výlučne lekár.

Liek, ak sa užíva v správnom dávkovaní a počas správneho trvania, je dobre tolerovaný a nespôsobuje vedľajšie účinky spojené s predávkovaním alebo charakteristikami jednotlivých zložiek vrátane účinku hlavnej účinnej látky.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Agrenoxa

Indikácie na použitie lieku Agrenox zahŕňajú preventívne a terapeutické opatrenia. Vzhľadom na schopnosť lieku zabrániť agregácii krvných doštičiek a tvorbe konglomerátov sa široko používa pri patologických stavoch, ktorých vznik je založený na tejto vlastnosti krvných doštičiek.

Medzi akútnymi stavmi treba vyzdvihnúť prechodný ischemický atak mozgu, ktorého patogenetické vysvetlenie spočíva v upchatí lúmenu cievy trombom. Klinické prejavy sa môžu líšiť v závislosti od veľkosti trombu.

Pri miernom uzavretí lúmenu sa teda pozoruje pokles prietoku krvi v určitej cieve, ktorá vyživuje časť mozgu. V dôsledku toho sú možné závraty a bolesti hlavy. S postupom procesu a ďalším uzatváraním lúmenu sa však objavujú výraznejšie klinické príznaky so stratou vedomia a zhoršením niektorých funkcií v tele.

Indikácie na použitie Agrenox sa používa aj pri ischemickej cievnej mozgovej príhode, keď sa povaha akútneho stavu potvrdí pomocou špeciálnych inštrumentálnych techník. Okrem toho sa liek používa na preventívne účely u ľudí, ktorí už mali v anamnéze cievnu mozgovú príhodu. Indikácie sú spôsobené schopnosťou Agrenoxu znižovať tvorbu trombov.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania určuje spôsob použitia lieku. Agrenox sa teda uvoľňuje vo forme kapsúl, čo zabezpečuje dodanie ich obsahu do žalúdka a obchádza proces rozkladu v ústnej dutine.

Jedna kapsula lieku pozostáva z dipyridamolu s postupným uvoľňovaním v množstve 200 mg a kyseliny acetylsalicylovej - 0,025 g. Okrem toho kapsula obsahuje niektoré pomocné zložky: želatínu, hypromelózu, dimetikón 350, glyceryltriacetát, metakrylátový kopolymér (typ B), oxid titaničitý (E 171), arabskú gumu, mikrokryštalickú celulózu a mnoho ďalších.

Všetky uvedené zložky sú kapsuly s predĺženým účinkom. Zapuzdrená forma uvoľňovania zabraňuje účinku slinných enzýmov na hlavné účinné zložky. Liek sa uvoľňuje v polypropylénovej tube s rôznym množstvom: 30 a 60 kapsúl v každej.

Každá kapsula sa skladá z tvrdej želatíny a je rozdelená na dve časti: jedna je červená a nepriehľadná a druhá je mliečna. Kapsula je naplnená žltými granulami a tabletou. Tableta je okrúhla, bikonvexná a má obal s plochými okrajmi.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Agrenoxu je určená niekoľkými biochemickými mechanizmami spojenými s kyselinou acetylsalicylovou a dipyridamolom.

Kyselina acetylsalicylová má schopnosť zabrániť syntéze tromboxánu A2, ktorý plní funkciu aktivátora adhézie krvných doštičiek a spazmu ciev. Tento mechanizmus je založený na blokovaní cyklogenázy v krvných doštičkách.

Dipyradamol ovplyvňuje niekoľko mechanizmov. Je schopný zabrániť absorpcii adenozínu krvnými bunkami a endotelovými bunkami. Aktivita tohto procesu sa znižuje o 80 % za predpokladu, že terapeutická dávka nepresiahne 2 mcg/ml.

V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu množstva adenozínu, ktorý ovplyvňuje receptorový aparát krvných doštičiek A2, čo následne aktivuje syntézu adenylátcyklázy a zvyšuje obsah cAMP v krvných doštičkách.

V dôsledku týchto reakcií sa pozoruje zníženie rýchlosti adhézie krvných doštičiek v reakcii na vplyv ich aktivačného faktora, kolagénu a adenozíndifosfátu.

Zníženie agregácie krvných doštičiek zvyšuje ich životnosť, čo vedie k normalizácii ich počtu. Okrem toho je dipyradamol schopný rozširovať cievy, pretože má vazodilatačnú aktivitu.

Farmakodynamika Agrenox s pomocou dipyridamolu znižuje aktivitu trombocytogenézy spôsobenej subepiteliálnymi štruktúrami zvýšením obsahu ochranného mediátora.

Kombinovaný účinok dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej teda poskytuje inhibíciu agregácie, aktivácie a adhézie krvných doštičiek.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrenoxu je určená patogenetickými účinkami dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej.

Absorpcia dipyridamolu zabezpečuje biologickú dostupnosť lieku približne 70%. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnom obehu sa vyskytuje v období - 2-3 hodiny po užití 400 mg (200 mg dvakrát) - to je denná dávka.

Farmakokinetika Agrenoxu s postupným uvoľňovaním nie je ovplyvnená príjmom potravy. Distribúcia dipyridamolu sa pozoruje v mnohých orgánoch vďaka jeho vysokej lipofilite. Aktívna fáza distribúcie po intravenóznom podaní lieku sa nelíši od perorálneho podania.

Dipyridamol v malých množstvách môže preniknúť hematoencefalickou a transplacentárnou bariérou. Účinná látka sa transportuje v komplexe s krvnými bielkovinami. Metabolizmus prebieha vo väčšej miere v pečeni v dôsledku jeho komplexu s kyselinou glukurónovou za vzniku mono- a diglukuronidov.

Eliminačný proces dipyridamolu je rozdelený do dvoch fáz. Prevládajúci polčas rozpadu je 40 minút a konečný polčas rozpadu je 13 hodín. Opakované užívanie lieku nespôsobuje jeho akumuláciu v tele.

Ďalšou zložkou Agrenoxu je kyselina acetylsalicylová, ktorá sa pri perorálnom použití rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna hladina v krvi sa dosiahne do 30 minút pri užívaní 50 mg dvakrát denne.

Kyselina acetylsalicylová sa transformuje na salicylát, ktorý sa viaže s albumínom a transportuje sa do všetkých orgánov a tkanív vrátane materského mlieka, štruktúr CNS a tkanív plodu. Koncentrácia salicylátu rýchlo klesá a jeho metabolizmus prebieha pomocou špecifických esteráz.

Takmer 100 % kyseliny acetylsalicylovej sa vylučuje v metabolizovanej forme obličkami. Nezmenená forma tejto látky sa vylučuje vo väčších objemoch so zvyšujúcimi sa dávkami.

[ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Agrenox sa užíva bez ohľadu na jedlo dvakrát denne. Medzi dávkami sa musí dodržiavať určitý interval, preto sa Agrenox užíva ráno a večer.

Aby sa obsah kapsuly dostal do žalúdka nezmenený, kapsula sa musí prehltnúť celá, bez žuvania. Na uľahčenie užívania Agrenoxu sa kapsula zapije pohárom vody.

Spôsob podávania a dávkovanie by sa mali pre každú osobu zvoliť individuálne, pretože niektorí môžu na začiatku liečby Agrenoxom pociťovať cefalgiu. Na zníženie prejavov vedľajších účinkov je potrebné znížiť užívanú dávku a ponechať jednu kapsulu denne, najlepšie pred spaním. Ráno sa má užiť malá dávka kyseliny acetylsalicylovej.

Treba však mať na pamäti, že na dosiahnutie požadovaného výsledku je potrebné dodržiavať spôsob aplikácie a dávkovanie, takže hneď ako bolesť hlavy prestane trápiť, odporúča sa obnoviť dávkovanie dvoch kapsúl. Trvanie terapeutického cyklu sa určuje individuálne na základe závažnosti ochorenia a prítomnosti sprievodnej patológie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Používajte Agrenoxa počas tehotenstva

Používanie lieku Agrenox počas tehotenstva je obmedzené z dôvodu nedostatočných údajov o jeho použití v tomto období. Vzhľadom na obsah kyseliny acetylsalicylovej v tomto lieku môže mať negatívny vplyv na plod.

Užívanie lieku po druhom trimestri tehotenstva môže spôsobiť predčasný pôrod predčasne narodeného dieťaťa, výskyt intrakraniálnych krvácaní v substancii a priestoroch mozgu plodu, ako aj narodenie mŕtveho plodu alebo smrť v prvých hodinách po narodení.

Na základe vyššie uvedeného by malo byť používanie lieku Agrenox počas tehotenstva v 3. trimestri tehotenstva zakázané z dôvodu negatívneho vplyvu lieku na plod vo forme kardiovaskulárnej patológie - uzáveru arteriálneho kanálika.

Štúdie s tehotnými ženami užívajúcimi tento liek sa neuskutočnili, preto sa jeho užívanie počas tohto obdobia neodporúča. Okrem toho, ak sa počas užívania Agrenoxu počatie plod, tehotná žena by mala byť upozornená na možný patologický účinok lieku na plod.

Pokiaľ ide o obdobie dojčenia, hlavné účinné látky lieku - dipyridamol a salicyláty - môžu prenikať do materského mlieka. Preto sa užívanie Agrenoxu počas tohto obdobia neodporúča.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Agrenoxu sú založené na individuálnych charakteristikách tela a prítomnosti sprievodných patologických stavov. Z genetickej intolerancie zložiek Agrenoxu je potrebné zdôrazniť alergické reakcie na dipyridamol a kyselinu acetylsalicylovú, ako aj na ďalšie zložky. Neodporúča sa používať liek v treťom trimestri tehotenstva a v detstve.

Kontraindikácie pre použitie Agrenoxu zahŕňajú aj určité ochorenia, ako sú ulcerózne lézie žalúdočnej sliznice a dvanástnika, patológia systému zrážania krvi - hemofília, hemoragické ochorenia alebo diatéza, ktoré môžu byť komplikované krvácaním.

Vzhľadom na prítomnosť kyseliny acetylsalicylovej v zložení lieku sa neodporúča ľuďom s ochoreniami alergického pôvodu - bronchiálnou astmou alebo polypmi v nosových dutinách.

Zlyhanie obličiek, pečene a srdca v štádiu dekompenzácie sú kontraindikáciami pre podávanie Agrenoxu. Okrem toho sa neodporúča užívať tento liek súčasne s metotrexátom v dávke vyššej ako 15 mg/týždeň.

[ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Agrenoxa

Všetky vedľajšie účinky lieku Agrenox sú rozdelené podľa porúch v určitých telesných systémoch. Z obehového a lymfatického systému je potrebné zdôrazniť zníženie hladiny krvných doštičiek a erytrocytov v krvi. Okrem toho sa v dôsledku neustáleho krvácania do žalúdočnej dutiny môže vyvinúť anémia z nedostatku železa.

Imunitný systém môže reagovať na liek reakciou z precitlivenosti, ktorá spôsobuje vyrážku, závažný bronchospazmus, angioedém alebo urtikáriu.

Vedľajšie účinky Agrenoxu spôsobené nervovým systémom sa prejavujú krvácaním v tkanive alebo priestoroch mozgu, cefalgiou, závratmi podobnými migréne.

Krvácanie sa môže vyskytnúť v očiach, nosových dutinách, orgánoch gastrointestinálneho traktu, koži a môže byť ťažké ho zastaviť počas chirurgických operácií alebo iných manipulácií.

Kardiovaskulárny systém môže reagovať na Agrenox zrýchlenou srdcovou frekvenciou, mdlobami, zníženým krvným tlakom alebo pocitom „tepla“.

Gastrointestinálny trakt môže na liek reagovať nevoľnosťou, vracaním, črevnými poruchami a bolesťami brucha. Myalgia je príznakom poškodenia pohybového aparátu.

[ 11 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom sa prejavuje najmä klinickými príznakmi nadmernej akumulácie dipyridamolu. Je to spôsobené tým, že kapsula obsahuje 200 mg dipyridamolu a iba 0,025 g kyseliny acetylsalicylovej. V dôsledku toho sa prejavy predávkovania môžu prejaviť návalmi horúčavy, zvýšeným potením, nervozitou a celkovou slabosťou.

Okrem toho sa môže vyskytnúť bolesť za hrudnou kosťou, znížený krvný tlak a zvýšená srdcová frekvencia.

Predávkovanie kyselinou acetylsalicylovou je menej intenzívne, ale stále sa pozorujú závraty, časté plytké dýchanie, tráviace poruchy, tinitus (najmä v starobe), znížené zrakové a sluchové vnímanie a strata vedomia. V prípade užitia veľkej dávky je možná hypertermia so zvýšením teploty na 39 stupňov, ako aj príznaky hypovolémie. Nedostatok tekutín v tele prispieva k rozvoju život ohrozujúcich stavov.

Tieto klinické prejavy sa však môžu vyskytnúť len v malom počte prípadov kvôli malému množstvu kyseliny acetylsalicylovej v jednej kapsule Agrenoxu.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebná symptomatická liečba. Patria sem výplach žalúdka, podanie derivátov xantínu (aminofylín), ktoré môžu znížiť závažnosť predávkovania. Iné metódy na urýchlenie eliminácie lieku nie sú mimoriadne dôležité, pretože Agrenox sa transformuje v pečeni a tkanivách, čo spôsobuje jeho dlhodobú prítomnosť v tele.

Interakcie s inými liekmi

Interakcie lieku Agrenox s inými liekmi sú založené na zosilnení alebo inhibícii určitých terapeutických účinkov liekov užívaných súbežne.

Kyselina acetylsalicylová môže zvýšiť aktivitu antikoagulancií, antitrombotických látok, kyseliny valproovej a fenytoínu, čo môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov.

Kombinácia s nesteroidnými protizápalovými liekmi (paracetamol a ibuprofén), hormónmi a alkoholom môže vyvolať komplikácie z tráviaceho systému. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje účinok liekov, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, ako aj toxické vlastnosti metotrexátu, najmä v dávkach nad 15 mg/týždeň.

Táto kyselina inhibuje aktivitu prostaglandínov a vedie k zníženiu prietoku krvi obličkami s následnou retenciou tekutín a solí. V dôsledku toho sa môže znížiť terapeutický účinok beta-blokátorov a diuretík (spironolaktón).

Dipyridamol môže zvýšiť koncentráciu adenozínu v krvi, preto je potrebné prehodnotiť jeho dávkovanie. Súčasné užívanie s warfarínom nevedie k rozvoju komplikácií vrátane krvácania vo väčšej miere ako samotný warfarín.

Dipyridamol zvyšuje účinnosť liekov, ktorých mechanizmus účinku je založený na znižovaní krvného tlaku, a inhibuje účinok inhibítorov anticholinesterázy, ktoré sa používajú pri malígnej myasténii.

Interakcie lieku Agrenox s inými liekmi pri dávke kyseliny acetylsalicylovej vyššej ako 3 g/deň môžu viesť k zníženiu terapeutického účinku ACE inhibítorov v dôsledku účinku kyseliny na reakciu premeny renínu na angiotenzín.

Súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej a acetazolamidu môže vyvolať zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a rozvoj vedľajších účinkov.

[ 16 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Agrenoxu, rovnako ako akéhokoľvek iného lieku, vyžadujú dodržiavanie určitých pravidiel, medzi ktoré patrí teplota, vlhkosť a vyhýbanie sa priamemu slnečnému žiareniu na obale lieku.

Teplota miestnosti, kde sa tento liek bude skladovať, by nemala presiahnuť 30 stupňov. Okrem toho je potrebné sledovať integritu balenia lieku.

Výrobca sa obával o deti, ktoré by mohli dosiahnuť na Agrenox a užiť veľkú dávku, alebo by kapsula mohla uzavrieť lúmen horných dýchacích ciest, preto má fľaštička špeciálny uzáver. Vďaka tomu sa dá otvoriť iba silou.

Podmienky skladovania lieku Agrenox zabezpečujú zachovanie terapeutických vlastností uvedených v návode na použitie počas určitého obdobia. Dátum posledného dňa užívania lieku je uvedený aj na vonkajšom kartónovom obale a vnútornej fľaši. Vďaka takémuto baleniu nie je účinná látka ovplyvnená faktormi prostredia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie je informácia o lieku, ktorá je povinná pre každý liek. Ide o určité časové obdobie, ktoré má konkrétny dátum poslednej dávky. Počas tohto obdobia výrobca lieku zaručuje pochybnosť o hlavných terapeutických vlastnostiach, za predpokladu dodržania vyššie uvedených podmienok skladovania.

Čas použiteľnosti lieku Agrenox je 3 roky. Po uplynutí tejto doby je používanie lieku zakázané, pretože môže nielen stratiť svoje liečivé vlastnosti, ale mať aj negatívny vplyv na telo s rôznou intenzitou.

Agrenox je preukázateľne účinný liek na báze dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej. Vďaka ich kombinácii má tento liek antitrombotický účinok. Dosahuje sa to zabránením agregácie krvných doštičiek v krvnom obehu. Jeho terapeutické vlastnosti sa využívajú na liečbu a prevenciu prechodných ischemických atakov alebo ischemických mozgových príhod.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]