Abamat

"Abamat" nezmení ľudský postoj k tejto chorobe, ale je to vynikajúci antivírusový liek, špeciálne vyvinutý lekárskymi vedcami pre deti a dospelých s HIV infekciou.

Indikácia Abamat

"Abamat", ktorého medzinárodný názov je "Abakavir", je určený na liečbu vírusu - HIV u dospelých a detí.

Liečba liekom si vyžaduje osobitnú opatrnosť, pretože HIV infekcia postihuje celé ľudské telo, čo znamená, že liek by sa mal užívať pod prísnym dohľadom lekára, ktorý má potrebné skúsenosti s liečbou pacientov s AIDS a HIV. Počas liečby by sa mala vyhodnotiť vírusová záťaž pacienta a počet CD4 lymfocytov. Pacienti by mali byť informovaní, že užívanie lieku „Abamat“ nezabraňuje prenosu vírusu imunodeficiencie krvou alebo intímnym kontaktom.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

"Abamat" sa dodáva vo forme broskyňových tabliet, ktoré sú potiahnuté okrúhlou bikonvexnou škrupinou s nápisom "M20" na jednej strane a na druhej strane je "pásik" na rozdelenie na dve časti, pričom každá časť je dávka 60 mg.

„Abamat“ „M110“ je takmer identický s „Abamatom“ „M20“, ale forma uvoľňovania „M110“ - kapsuly sú tiež broskyňovej farby, logicky majú na jednej strane nápis „M110“, druhá strana je hladká, ktorej dávka je 300 mg.

Rozdiel medzi prvým a druhým typom lieku je dávkovanie, ktoré sa v prvom rade diskutuje s ošetrujúcim lekárom.

Farmakodynamika

„Abamát“ sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť u dospelých je 83 %. Maximálna koncentrácia v krvnom sére sa dosiahne 1,5 hodiny po užití lieku v tabletách. Pri užívaní terapeutických dávok (600 mg) je maximálna koncentrácia približne 3 mcg/ml a AUC sa meria v 12-hodinových intervaloch – 6 mcg/h/ml.

Užívanie lieku počas jedla spomaľuje čas dosiahnutia maximálnej sérovej koncentrácie, ale neovplyvňuje celkovú plazmatickú koncentráciu. Preto sa Abamat môže užívať bez ohľadu na príjem jedla.

Abakavir, iný názov pre Abamata, voľne preniká do rôznych tkanív tela vrátane mozgovomiechového moku. Priemerný pomer hladín abakaviru v mozgovomiechovom moku k sére je približne 30 – 44 %. Pri použití terapeutických dávok je úroveň väzby na bielkoviny približne 49 %.

Čo sa týka metabolizmu, abakavir podlieha primárnemu metabolizmu v pečeni, pričom menej ako 2 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Hlavnými metabolitmi sú kyselina 5'-karboxylová a 5'-glukuronid, ktorých transformácia prebieha pomocou alkoholdehydrogenázy alebo glukuronidáciou.

Polčas rozpadu abakaviru je 1,5 hodiny. Po opakovanom podávaní 300 mg dvakrát denne nedochádza k žiadnej významnej akumulácii. Metabolity a nezmenený abakavir, približne 83 % užitej dávky, sa vylučujú močom, zvyšok stolicou.

Čo sa týka karcinogenézy a mutagenézy, existujú údaje o výskyte malígnych a benígnych nádorov. Vo väčšine prípadov sa tieto nádory vyskytli pri použití vysokých dávok „Abamátu“ – 330 mg/kg/deň a 600 mg/kg/deň. Tieto dávky zodpovedajú úrovni, ktorá je 24 – 32-krát vyššia ako úroveň systémovej distribúcie lieku u ľudí. Hoci karcinogénny potenciál lieku u ľudí nie je známy, tieto údaje nám umožňujú domnievať sa, že potenciálny prínos z užívania lieku prevažuje nad karcinogénnym rizikom pre ľudí.

Lézie pečene

Abamat sa metabolizuje primárne v pečeni. Farmakokinetika Abamatu sa skúmala u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 5-6), ktorí dostávali jednorazovú dennú dávku 600 mg. Výsledky ukázali priemerné zvýšenie AUC abakaviru o 1,89-násobok [1,32; 2,70] a polčasu rozpadu o 1,58-násobok [1,22; 2,04].

Poškodenie obličiek

Abamat sa metabolizuje primárne v pečeni, pričom približne 2 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami. Farmakokinetika abakaviru u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek je podobná ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Preto je u pacientov s poruchou funkcie obličiek potrebná úprava dávky.

Na základe krátkodobých skúseností sa má Abamate u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek vysadiť.

Farmakokinetika u detí

U detí sa Abamat rýchlo a ľahko vstrebáva z perorálnych roztokov. Celkové farmakokinetické parametre u detí sú podobné ako u dospelých, s väčšou variabilitou plazmatických koncentrácií.

Ak hovoríme o bábätkách mladších ako 3 mesiace, neexistujú žiadne potrebné informácie o bezpečnom používaní.

Farmakokinetika

Liečivo: 1 filmom obalená tableta obsahuje: abakavir vo forme sulfátu 60 mg alebo 300 mg.

Pomocné látky zahŕňajú:

• koloidný oxid kremičitý,
• mikrokryštalická celulóza,
• sodný škrob (typ A),
• stearát horečnatý,
• filmový obal „Opadry žltá“ 03B82849 (oxid titaničitý – E171, hypromelóza),
• červený oxid železitý - E172,
• žltý oxid železitý - E172,
• polyetylénglykol.

"Abamat" je systémové antivírusové činidlo.

„Abamát“ je nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy a je tiež silným inhibítorom HIV-1 - HIV-2, vrátane izolátov HIV-1 so zníženou citlivosťou na zidovudín, lamivudín, zalcitabín, nevirapín alebo didanozín. V bunke sa tento liek premieňa na aktívny metabolit, karbovir trifosfát, ktorý účinkuje inhibíciou reverznej transkriptázy HIV, čo vedie k narušeniu potrebného spojenia v systéme vírusovej DNA a zastaveniu jeho replikácie.

Dávkovanie a podávanie

Liečbu má vykonávať lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou pacientov s HIV infekciou.

"Abamat" sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (s hmotnosťou najmenej 30 kg): 300 mg dvakrát denne alebo 600 mg jedenkrát denne.

Pri prechode z dávkovania dvakrát denne na dávkovanie raz denne sa má prvá dávka 600 mg užiť ráno. Ak sa uprednostňuje večerné dávkovanie, v deň prechodu sa má užiť 300 mg ráno a 600 mg večer.

Pri prechode z dávkovania jedenkrát denne na dávkovanie dvakrát denne sa má prvých 300 mg užiť ráno.

Deťom od 3 rokov (s hmotnosťou najmenej 14 kg) do 12 rokov sa odporúča dávka 8 mg/kg 2-krát denne; maximálna denná dávka je do 600 mg denne. „Abamat“ sa má predpisovať iba deťom, ktoré dokážu prehltnúť tabletu. Pacientom, ktorí nedokážu prehltnúť tabletu, sa môže ponúknuť „Abakavir“ vo forme perorálneho roztoku.

Odporúčania pre použitie 60 mg tabliet pre deti s hmotnosťou od 14 do 30 kg.

Úprava dávky v prípade zlyhania obličiek nie je potrebná, pretože proces metabolizmu "Abamatu" prebieha prevažne v pečeni. Pacientom s miernym zlyhaním pečene (Child-Pughov index - 5-6) sa odporúča užívať 200 mg "Abamatu" dvakrát denne. Pri takomto dávkovaní sa má "Abamat" používať vo forme roztoku na perorálne použitie.

Úprava dávky u starších pacientov. Pri predpisovaní lieku starším pacientom je potrebné vziať do úvahy vyššiu frekvenciu srdcových, pečeňových a renálnych dysfunkcií, prítomnosť sprievodných ochorení a užívanie liekov.

[ 3 ]

Používajte Abamat počas tehotenstva

„Abamat“ má celý rad kontraindikácií a vedľajších účinkov. Bezpečnosť užívania „Abamatu“ počas tehotenstva však nebola stanovená, preto neexistujú žiadne odporúčania pre tehotné ženy. Lekár však môže tento liek predpísať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku počas tohto obdobia prevyšuje riziko pre plod.

"Abamat" sa neodporúča dojčiacim matkám infikovaným HIV, ako aj počas tehotenstva, pretože jeho účinok na dieťa nie je známy. Štúdie nepreukázali prenikanie lieku do materského mlieka, preto by sa počas užívania malo dojčenie prerušiť.

Ale v každom prípade tehotná žena alebo žena, ktorá už porodila, musí prísne dodržiavať pokyny lekára, najmä preto, že tento liek sa v lekárňach predáva len po predložení lekárskeho predpisu.

Kontraindikácie

"Abamat" má niekoľko kontraindikácií, medzi ktoré patria:

• Precitlivenosť na zložky, ktoré tvoria liek.
• Stredne závažné alebo závažné poškodenie funkcie pečene.
• Konečné štádium ochorenia obličiek.
• Pozitívny test na prítomnosť alely HLA-B * 5701.

"Abamat" má okrem kontraindikácií aj vedľajšie účinky, ktoré sú tiež uvedené v návode na použitie a ktoré musí ošetrujúci lekár zohľadniť počas liečby. Predispozíciu ku kontraindikáciám možno stanoviť pomocou diagnostiky: laboratórnych testov a ultrazvukového vyšetrenia.

Vedľajšie účinky Abamat

Existujú dôkazy o tom, že približne u 5 % pacientov užívajúcich Abamate sa vyvinuli reakcie z precitlivenosti, ktoré boli charakterizované výskytom multiorgánových symptómov s horúčkou alebo bez nej a/alebo výskytom vyrážok (makulopapulárnych alebo urtikáriových) a zriedkavo boli fatálne.

Príznaky sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, ale zvyčajne sa objavia v priebehu prvých šiestich týždňov od začiatku liečby (priemerný čas nástupu je 11 dní).

Príznaky a príznaky alergických reakcií sú uvedené nižšie. Tie, ktoré sa vyskytujú s frekvenciou vyššou ako 10 %, sú zvýraznené tučným písmom.

Z kože: vyrážka (makulopapulárna alebo urtikariálna).

Z tráviaceho systému: bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, gastroenteritída, vredy na sliznici ústnej dutiny.

Z dýchacieho systému: kašeľ, dýchavičnosť, syndróm respiračnej depresie, bolesť hrdla, respiračné zlyhanie, zmeny na RTG hrudníka (hlavne infiltráty, ktoré sa dajú lokalizovať); celkové prejavy: horúčka, únava, malátnosť, lymfadenopatia, edém, konjunktivitída, arteriálna hypotenzia, anafylaxia.

Z nervového systému: bolesti hlavy, parestézia.

Z hematopoetického systému: lymfopénia.

Z tráviaceho systému: zvýšené hladiny funkčných pečeňových testov, hepatitída, zlyhanie pečene.

Muskuloskeletálny systém: bolesť svalov, ojedinelé prípady myolýzy, artralgia, zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy (CPK).

Okrem toho sa môžu zvýšiť hladiny kreatinínu, u detí sa častejšie vyskytovalo zlyhanie obličiek, vyrážky a gastrointestinálne vedľajšie účinky ako u dospelých. Kožné vyrážky boli častým izolovaným príznakom reakcií z precitlivenosti. Niektorí pacienti s reakciami z precitlivenosti sú spočiatku vnímaní ako pacienti s respiračnými ochoreniami (pneumónia, faryngitída, bronchitída), ochoreniami podobnými chrípke, gastroenteritídou alebo reakciami na iné lieky.

Oneskorená diagnóza precitlivenosti vedie k tomu, že pacienti pokračujú v užívaní abakaviru, čo môže spôsobiť závažné zhoršenie alergických reakcií a dokonca aj smrť. Preto je potrebné vždy zvážiť možnosť reakcie z precitlivenosti, ak sa u pacientov vyskytnú vyššie uvedené príznaky. Ak riziko takejto reakcie nemožno vylúčiť, užívanie Abamatu alebo iných liekov obsahujúcich abakavir sa má prerušiť a užívanie sa má prerušiť. Pri pokračujúcej liečbe sa príznaky reakcie z precitlivenosti zhoršujú a zvyčajne po vysadení lieku vymiznú. Pacienti, u ktorých sa vyvinula reakcia z precitlivenosti, majú liečbu prerušiť a nikdy ju neobnoviť žiadnym liekom obsahujúcim Abamat.

Existujú ojedinelé hlásenia o reakciách z precitlivenosti, ktoré sa vyskytli po opakovanom podaní lieku, keď tomu predchádzal výskyt jedného z hlavných príznakov precitlivenosti (kožná vyrážka, horúčka, únava, nevoľnosť, gastrointestinálne alebo respiračné príznaky).

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov, ktorí obnovili liečbu, vyskytli reakcie z precitlivenosti, ale nepredchádzali im príznaky precitlivenosti. V prípade mnohých ďalších nežiaducich reakcií zostáva nejasné, či súvisia s užívaním Abamatu alebo iných liekov používaných na liečbu HIV infekcie, alebo či sú dôsledkom samotného ochorenia.

Mnohé z vyššie uvedených príznakov (nevoľnosť, vracanie, hnačka, horúčka, únava, vyrážka) sa vyskytujú ako súčasť reakcie z precitlivenosti. Preto by pacienti s ktorýmkoľvek z týchto príznakov mali byť starostlivo vyšetrení na alergické reakcie. Ak sa liečba ukončí z dôvodu prítomnosti aspoň jedného z týchto príznakov, obnovenie liečby je možné len pod priamym dohľadom lekára.

[ 2 ]

Predávkovať

V prípade predávkovania je potrebné najprv sa uistiť, že pacient nemá alergickú reakciu na Abamate alebo jeho zložky, a ak je to potrebné, vykonať štandardnú podpornú liečbu. V ostatných prípadoch je liečba symptomatická. Nie je známe, či sa tento liek vylučuje peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Aby ste predišli predávkovaniu, mali by ste prísne dodržiavať odporúčania lekára. V prípade akýchkoľvek neočakávaných príznakov by ste mali informovať svojho lekára. Je celkom možné, že príznaky môžu byť spojené s alergickou reakciou.

Interakcie s inými liekmi

Pravdepodobnosť interakcií abamátu s inými liekmi sprostredkovaných P450 je nízka. Abamát inhibuje enzýmy CYP3A4, CYP2C9 a CYP2D6 v klinicky relevantných koncentráciách.

Interakcie medzi inhibítormi proteáz a inými liekmi, ktoré sú metabolizované hlavnými enzýmami P450, sú nepravdepodobné.

Medzi Abamatom, zidovudínom a lamivudínom neexistuje žiadna interakcia.

Užívanie lieku s „etanolom“ vedie k vývoju stupnice pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia/čas“ (AUC) „abamátu“ o takmer 41 %. „Abamát“ neovplyvňuje metabolizmus „etanolu“.

Súčasné podávanie 600 mg abamátu dvakrát denne a metadónu znižuje maximálnu koncentráciu (Cmax) abamátu o 35 % a predlžuje čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (tmax) o jednu hodinu, ale AUC zostáva nezmenené. Toto antivírusové činidlo zvyšuje priemernú systémovú expozíciu metadónu o 22 %. Dospelí pacienti užívajúci metadón a abamát majú byť sledovaní na príznaky abstinenčného syndrómu, ktoré naznačujú nízke dávkovanie, pretože môže byť potrebná úprava dávkovania metadónu.

Retinoidné zložky sú eliminované alkoholdehydrogenázou. Interakcia s abamátom je možná, ale nebola skúmaná.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Podmienky skladovania

„Abamat“ má štandardné pravidlá skladovania, teda na tmavom, suchom mieste, neprístupnom deťom, ktorého teplota by nemala presiahnuť 30°C. Okrem toho by sa mal skladovať v originálnom obale spolu s príbalovým letákom – návodom.

Treba mať na pamäti, že nedodržanie skladovacích noriem môže výrazne skrátiť trvanlivosť lieku, pretože väčšina látok, ktoré sú účinnými látkami alebo ďalšími zložkami, stráca svoje terapeutické vlastnosti pri príliš vysokej teplote alebo pri vystavení slnečnému žiareniu.

Z týchto dôvodov by sa mal „Abamat“, ktorého príbalový leták obsahuje všetky informácie o tejto záležitosti, uchovávať v súlade so všetkými pokynmi.

Čas použiteľnosti

„Abamat“, ak sa skladuje podľa pokynov, je platný 2 roky od dátumu výroby. V opačnom prípade však nie je možné určiť presný dátum spotreby.

Pri kúpe lieku „Abamat“ sa nehanbite, pozrite sa na dátum výroby a názov výrobcu. Prečo kontrolovať dátum, je jasné. Pokiaľ ide o výrobcu, jediný, kto ho môže vyrobiť, je „Matrix Laboratories Limited“ India. V lekárňach sa nevyskytli žiadne falzifikáty. Ak však hovoríme o „virtuálnych“ spôsoboch doručenia, potom je možné všetko, dokonca aj doručenie expirovaného lieku.