Tablety na chudnutie so sibutramínom: pokyny a priebeh liečby

V súčasnosti je predaj liekov s touto účinnou látkou dočasne pozastavený v Európskej únii, Austrálii, USA, Kanade a na Ukrajine, v Rusku ich možno zakúpiť iba na lekársky predpis. Žiadne zákazy však nedokážu potlačiť dopyt spotrebiteľov; nákup liekov so sibutramínom bez lekárskeho predpisu nie je problémom. Neexistuje však žiadna záruka, že nedostanete falšovaný liek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia sibutramín pilulky na chudnutie

Tieto lieky sa predpisujú v komplexných terapeutických schémach na chudnutie v nasledujúcich prípadoch:

• primárna alimentárna obezita II-III stupňa, keď index telesnej hmotnosti presahuje 30-35 kg/m2 ^a iné liečebné metódy sú neúčinné;
• index telesnej hmotnosti pacienta je 27 kg/m2 ^alebo vyšší, ak má diabetes nezávislý od inzulínu, hyper- alebo hypoproteinémiu.

[ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Kapsuly s dávkou 0,005, 0,01, 0,015 g účinnej látky.

Názvy tabletiek na chudnutie obsahujúcich sibutramín

• originálne lieky Meridia a Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. pre Abbott Laboratories, Nemecko)
• generiká – Lindaxa (Zentiva, Česká republika), Reduksin (Promomed, Rusko), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex a Sibutrim (India-Spojené kráľovstvo).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou týchto liekov na chudnutie je centrálne pôsobiaci anorektikum sibutramín. Funguje tak, že ovplyvňuje centrá chuti do jedla v ľudskom mozgu, pomáha rýchlo uspokojiť hlad, aktivuje pocit sýtosti a tým znižuje množstvo konzumovaného jedla bez akejkoľvek námahy zo strany pacienta.

Začiatkom prenosu chemických signálov (napríklad o sýtosti počas príjmu potravy) medzi neurónmi mozgu je uvoľňovanie neurotransmiterov, serotonínu a norepinefrínu, do medzibunkového priestoru (synapsy), kde je signál prijímaný. Molekuly sibutramínu blokujú návrat neurotransmiterov späť do presynaptickej bunky. Vďaka tomu sa zvyšuje koncentrácia serotonínu a norepinefrínu v synapsii, čo zosilňuje stimuláciu neurónu prijímajúceho impulz. Signál sýtosti vstupuje do postsynaptických buniek intenzívnejšie, telo nevyžaduje príjem veľkého množstva potravy. Okrem toho liek zvyšuje produkciu tepla v tele, čím urýchľuje metabolické procesy, čo podporuje spaľovanie tukov. Tvorí monodemetyl- a didemetylsibutramín - aktívne metabolity, ktoré samy o sebe dokážu inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonínu a norepinefrínu), ako aj hormónu potešenia dopamínu, ale v oveľa menšej miere. Týmto spôsobom sibutramín podporuje rýchly a trvalý pocit sýtosti. Príjem potravy sa výrazne znižuje, čo vedie k rýchlemu úbytku hmotnosti.

Účinná látka a jej aktívne metabolity sú ľahostajné k uvoľňovaniu enzýmu monoaminooxidázy a jeho aktivácii, neinteragujú s neurotransmitermi vrátane katecholamínov, serotonínu, histamínu, acetylcholínu, kyseliny glutámovej a benzodiazepínov. Potláčajú zachytávanie membránových serotonínových receptorov krvnými doštičkami a môžu zmeniť ich funkcie.

Zníženie tukových usadenín pomocou týchto liekov je sprevádzané zvýšením hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou („dobrého“ cholesterolu) v krvnom sére na pozadí kvantitatívneho zníženia triacylglyceridov, celkového cholesterolu na úkor „zlého“ cholesterolu a kyseliny močovej.

Väčšina liekov so sibutramínom sú monolieky. Reductil a Reduksin sú však komplexné lieky, ktoré okrem hlavnej účinnej látky obsahujú mikrokryštalickú celulózu, prírodný nepotravinový produkt, ktorý nemá žiadne vedľajšie účinky. Má vlastnosť napučať pod vplyvom tekutiny, keď sa zadržiava v žalúdku, a tým poskytuje pocit sýtosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa jeho účinok. Mikrokryštalická celulóza je schopná absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, dobre čistí črevá a zabraňuje otrave jedlom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa účinná látka rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (približne 80 %). Po vstupe do pečene sa sibutramín metabolizuje na monodemetyl- a didemetylsibutramín. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje 72 minút po užití lieku v dávke 0,015 g a jeho metabolity sa pozorujú tri až štyri hodiny. Užívaním kapsuly s jedlom sa u pacienta znižuje najvyššia koncentrácia aktívnych metabolitov o tretinu a čas ich stanovenia sa zvyšuje o tri hodiny bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplne) a jeho metabolity (> 90 %) sa viažu na sérové albumíny a rýchlo sa šíria v telesných tkanivách. Koncentrácia účinných látok v krvnom sére dosiahne rovnováhu štyri dni po začatí liečby a je dvojnásobkom ich sérovej koncentrácie stanovenej po prvej dávke.

Neaktívne demetylované metabolity sa vylučujú prevažne močom, menej ako 1 % sa vylučuje stolicou. Polčas rozpadu sibutramínu je 66 minút, jeho metabolitov (monodesmetyl- a didesmetylsibutramín) - 14 a 16 hodín.

[ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva raz ráno, bez ohľadu na príjem jedla. Liečba začína jednou kapsulou s hmotnosťou 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a zapije sa dostatočným množstvom vody. Ak je úbytok hmotnosti počas prvých štyroch týždňov liečby menší ako dva kilogramy a liek je dobre znášaný, predpíše sa vyššia denná dávka 0,015 g. Ak sa v nasledujúcich štyroch týždňoch hmotnosť zníži o menej ako dva kilogramy, liek sa v tomto prípade vysadí, pretože je neúčinný, pretože vyššie dávky sa neodporúčajú.

Liečba sa zastaví v nasledujúcich prípadoch:

• keď pacient stratí menej ako 5 % svojej pôvodnej hmotnosti za tri mesiace;
• keď sa úbytok hmotnosti ustáli na menej ako 5 % pôvodnej hmotnosti;
• keď po dosiahnutí úbytku hmotnosti pacient opäť priberie tri kilogramy alebo viac.

Liečba týmto liekom je možná maximálne dva roky.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používajte sibutramín pilulky na chudnutie počas tehotenstva

Výsledky testov sibutramínu na laboratórnych zvieratách naznačujú, že táto liečivá látka neovplyvňuje schopnosť oplodnenia, avšak u potomstva laboratórnych králikov bol pozorovaný teratogénny účinok sibutramínu na plod. Zistili sa u nich fyzické anomálie súvisiace so vzhľadom, ako aj so stavbou kostry.

Lieky obsahujúce sibutramín sú zakázané pre tehotné a dojčiace ženy. Počas celej liečby a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi musia pacientky vo fertilnom veku používať spoľahlivú antikoncepciu.

Kontraindikácie

• vekové obmedzenia: nepredpisuje sa maloletým a osobám starším ako 65 rokov;
• sekundárna obezita spôsobená ochoreniami endokrinného a centrálneho nervového systému a inými organickými príčinami;
• poruchy príjmu potravy – bulímia, anorexia (súčasná alebo v anamnéze);
• duševné patológie;
• generalizovaný tik;
• poruchy krvného obehu v častiach mozgu (súčasné alebo v anamnéze);
• toxická struma;
• ischémia myokardu (prítomná alebo v anamnéze), tachyarytmia, chronická dekompenzovaná dysfunkcia srdcového svalu;
• poruchy krvného obehu v periférnych cievach;
• nekontrolovaná hypertenzia (krvný tlak nad 145 mm Hg);
• závažné stupne dysfunkcie pečene a/alebo obličiek;
• adenóm prostaty s retenciou moču;
• feochromocytóm
• zneužívanie návykových látok a/alebo alkoholizmus;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• známa senzibilizácia na sibutramín a/alebo iné zložky lieku.

Liek sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s anamnézou hypertenzie, porúch krvného obehu, svalových kŕčov, insuficiencie koronárnych artérií, epilepsie, dysfunkcie pečene a/alebo obličiek, ochorenia žlčových kameňov, glaukómu, krvácania, tikov a tým, ktorí užívajú lieky, ktoré zhoršujú zrážanlivosť krvi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky sibutramín pilulky na chudnutie

Nežiaduce účinky sa zvyčajne objavili v priebehu prvého mesiaca liečby a ak sa v liečbe pokračovalo, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znižovali. Negatívne účinky boli vo všeobecnosti reverzibilné a po vysadení lieku vymizli.

Podľa výsledkov postmarketingových klinických skúšok boli nasledujúce nežiaduce účinky užívania liekov so sibutramínom pozorované častejšie ako v 10 % prípadov: zápcha, nespavosť, sucho v ústach. Častejšie ako v 1 % prípadov, ale menej často ako v 10 % prípadov, boli pozorované nasledujúce: tachyarytmia, hypertenzia, fibrilácia predsiení, vazodilatácia, nevoľnosť, exacerbácia hemoroidov, bolesť hlavy, mdloby, znecitlivenie končatín, úzkosť, zvýšené potenie, zmena chuti.

Klinicky významné vedľajšie účinky, ktoré boli zaznamenané počas testovania tejto látky:

• riziko nefatálneho infarktu, mozgovej príhody alebo zástavy srdca u pacientov užívajúcich sibutramín sa zvyšuje o 16 % v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo;
• senzibilizačné reakcie od vyrážok až po anafylaxiu;
• znížený počet krvných doštičiek a zhoršená funkcia krvných doštičiek, autoimunitné poškodenie stien ciev;
• psychóza, mánia, samovražedné úmysly a myšlienky na ne, depresia;
• kŕče, krátkodobé výpadky pamäte, amnézia;
• pri súčasnom použití s liekmi, ktoré uvoľňujú serotonín, sa vyvinul serotonínový syndróm;
• strata zrakovej ostrosti;
• žalúdočná nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne krvácanie;
• vypadávanie vlasov, vyrážka vrátane hemoragickej;
• akútna intersticiálna nefritída, mezangiokapilárna glomerulonefritída, ťažkosti s močením;
• poruchy ejakulácie a menštruačného cyklu, anorgazmia, impotencia, krvácanie z maternice.

Laboratórne testy ukázali zvýšené pečeňové enzýmy.

Po vysadení lieku sa občas pozorovali bolesti hlavy a zvýšená chuť do jedla.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Užívanie vyšších dávok sibutramínu, ako sú odporúčané, zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov a ich závažnosť. Účinky predávkovania ešte neboli dostatočne preskúmané a
neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Ako súčasť prvej pomoci pri predávkovaní sa predpisuje výplach žalúdka a enterosorbenty počas hodiny od okamihu užitia dávky presahujúcej odporúčanú.

Po užití nadmerného množstva lieku je potrebné sledovať stav pacienta počas 24 hodín. Ak sa objavia príznaky vedľajších účinkov, prijmú sa vhodné liečebné opatrenia. Najtypickejšie následky predávkovania, zvýšený krvný tlak a zrýchlená srdcová frekvencia, sa zmierňujú pomocou ß-blokátorov.
Použitie zariadenia „umelá oblička“ v prípade predávkovania je nevhodné, pretože, ako ukazujú štúdie, metabolické produkty sibutramínu sa hemodialýzou prakticky neodstraňujú.

[ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Nepoužíva sa v kombinácii s:

• s inými liekmi, ktoré zmierňujú duševné patológie alebo sú určené pre pacientov s alimentárnou obezitou, ktoré majú centrálny účinok;
• s liekmi, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu monoaminooxidázy (medzi užívaním liekov obsahujúcich sibutramín a inhibítory monoaminooxidázy by mal byť časový interval najmenej dva týždne);
• s liekmi, ktoré stimulujú produkciu serotonínu a potláčajú jeho spätné vychytávanie;
• s liekmi, ktoré inaktivujú pečeňové mikrozomálne enzýmy;
• s liekmi, ktoré môžu spôsobiť zrýchlený srdcový tep a zvýšiť krvný tlak, ako aj stimulovať sympatický nervový systém.

Prípravky obsahujúce sibutramín neovplyvňujú farmakodynamiku perorálnych kontraceptív.

Treba tiež vziať do úvahy, že sibutramín a alkohol nie sú kompatibilné.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania liekov na báze sibutramínu sa nelíšia od podmienok skladovania väčšiny liekov. Teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 °C. Liek by sa nemal vyberať z pôvodného obalu a nechávať na miestach prístupných malým deťom.

[ 30 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť: do troch rokov

[ 31 ]

Recenzie

Recenzie na produkty na chudnutie so sibutramínom sú často negatívne, existuje pomerne veľa sťažností na vedľajšie účinky z nervového systému a psychiky, ktoré mnohých nútia ukončiť liečbu. Navyše, nie každému sa podarí zbaviť sa nežiaducich následkov jeho užívania. Súdiac podľa recenzií, tieto účinky nie sú vždy reverzibilné. Pomerne veľa recenzií uvádza, že ľudia ľutujú svoje rozhodnutie uchýliť sa k tomuto lieku.

Existuje však veľa recenzií, ktoré sú úprimne pozitívne a zdôrazňujú vysokú účinnosť tejto látky a okrem sucha v ústach sa neuvádzajú žiadne iné vedľajšie účinky.

Lekári hovoria o lieku pomerne zdržanlivo, pričom zdôrazňujú vysokú účinnosť sibutramínu a potrebu dodržiavať pravidlá jeho používania, ako aj nebezpečenstvo samoliečby, pretože liek spôsobuje vážne vedľajšie účinky.